3 丁苯酞介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
dl-3-n-Butylphthalide
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
3.6 丁苯酞的藥理作用
丁苯酞與芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的結構相同,藥用(丁苯酞)爲其人工合成的消旋體。丁苯酞對急性缺血性腦卒中患者中樞神經功能的損傷有改善作用,可促進患者功能恢復。動物藥效學研究提示,丁苯酞可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個病理環節,具有較強的抗腦缺血作用,明顯縮小大鼠局部腦缺血的梗死面積,減輕腦水腫,改善腦能量代謝和缺血腦區的微循環和血流量,抑制神經細胞凋亡,並具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用。丁苯酞可能通過降低花生四烯酸含量,提高腦血管內皮一氧化氮(N0)和前列腺素I2(PGI2)的水平,抑制穀氨酸釋放,降低細胞內鈣濃度,抑制氧自由基和提高抗氧化活性等機制而產生上述藥理作用。
3.7 丁苯酞的藥代動力學
丁苯酞在胃腸道的吸收較快,在測定的各臟器中,胃、脂肪、腦等組織中丁苯酞的含量較高;丁苯酞在動物體內的主要代謝產物分別爲側鏈羥基代謝物和內酯環開環後的氧化代謝物,腦內只發現側鏈羥基代謝物;丁苯酞在動物體內有70%以代謝產物形式從糞、尿中排出,有4%以原形藥的形式從糞、尿中排出。
3.8 丁苯酞的適應證
用於治療輕、中度急性缺血性腦卒中。
3.9 丁苯酞的禁忌證
2.有嚴重出血傾向者禁用。
3.尚不能確定妊娠期和哺乳期的安全性,孕婦及哺乳期婦女禁用。
3.10 注意事項
1.餐後服用影響藥物吸收,建議餐前服用。
3.因丁苯酞尚未進行出血性腦卒中臨牀研究,故不推薦出血性腦卒中患者使用。
3.11 丁苯酞的不良反應
丁苯酞不良反應較少,主要有天冬氨酸氨基轉移酶及丙氨酸氨基轉移酶輕度升高,嚴重升高者少見,停藥後可恢復正常。偶見噁心、腹部不適、皮疹及精神症狀等。
3.12 丁苯酞的用法用量
空腹口服,每次200mg,每日2~3次,10~12天爲一個療程。