3 巴柳氮二鈉介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Balsalazide disodium
3.3 別名
Colazide；BX-661A
3.4 分類
消化系統藥物 > 其他
3.5 劑型
每粒含巴柳氮二鈉750mg，每包裝130粒。
3.6 巴柳氮二鈉的藥理作用
巴柳氮二鈉是美沙拉秦（Mesalazine，5-氨基水楊酸，5-ASA）的口服前體藥物，由2部分組成，一部分爲惰性載體。巴柳氮二鈉進入體內經偶氮還原產生活性代謝物5-ASA，對潰瘍性結腸炎具有明顯的預防和治療作用。這類藥物的作用機制爲通過改變腸道的微環境，改變黏膜前列腺素狀態和電解質的轉移，抑制炎症調節物質（如NO，白三烯，血栓烷和血小板活化因子）的合成和釋放，抑制天然殺滅細胞的功能，淬滅活性氧代謝物。在用於治療潰瘍性結腸炎方面、巴柳氮二鈉2g/d的療效與柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）2g/d相當；6g/d的作用與1.5g/d美沙拉秦相同。 巴柳氮二鈉口服後，在結腸經酶解產生5-ASA，防止藥物在胃腸道上部釋放和吸收，降低了全身性不良反應。巴柳氮二鈉治療急性及慢性潰瘍性結腸炎比5-ASA更安全有效。
3.7 巴柳氮二鈉的藥代動力學
Cmax爲0.324µmol/L，Cmin0.035µmol/L，0～12小時AUC爲1.34µmol.h/L，清除率爲4.5L/h，口服劑量的0.14%經尿排泄。巴柳氮二鈉主要在結腸代謝爲5-氨基水楊酸（5-ASA）（包括N-乙酰化5-ASA），總排泄率爲41%。
3.8 巴柳氮二鈉的適應證
用於潰瘍性結腸炎急性發作和維持治療。
3.9 注意事項
3.10 巴柳氮二鈉的不良反應
最常見的不良反應是腹痛，佔到11%（參試人數爲1092例）。其他依次爲頭痛、噁心、腹瀉、氣脹、疲勞，與空白對照組接近。
3.11 巴柳氮二鈉的用法用量
口服，2250mg/次，3次/d。
3.12 專家點評
一項爲期12周的隨機雙盲試驗顯示，50例患者口服巴柳氮二鈉6.75g/d的治療組，症狀緩解情況顯著好於49例口服美沙拉秦2.4g/d的對照組，而且巴柳氮二鈉起效快，用它治療患者感覺症狀完全消失的時間比對照組的患者早10天以上。 潰瘍性結腸炎的維持治療：一項爲期1年的隨機雙盲多中心臨牀試驗表明：68例口服巴柳氮二鈉4g/d治療組，其複發率顯著低於68例口服巴柳氮二鈉2g/d治療組，複發率分別爲36%和55%，具明顯的量-效關係。 另一項雙盲多中心臨牀試驗表明，用藥3個月後，49例服用巴柳氮二鈉3g/d，夜間無症狀率明顯高於服用1.2g/d美沙拉嗪組（夜間無症狀率爲90%對77%，P＜0.01），且複發率明顯低於後者（分別爲10%和28%，P＜0.05），但用藥1年後，兩組仍處於緩解期的患者比率則相似。