1 阿屈非尼介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Adrafinil
1.3 別名
艾提非尼;Olmifon
1.4 分類
1.5 劑型
300mg。
1.6 阿屈非尼的藥理作用
阿屈非尼爲非苯丙胺類精神興奮藥,具有甦醒和提高警惕性的作用,通過激活中樞激動系統的突觸後α1腎上腺素能受體而發揮作用。動物試驗表明,阿屈非尼能增強運動活性,縮短巴比妥所誘導的睡眠時間,不誘發刻板症狀或爬杆動作。阿屈非尼不拮抗利血平引起的瞼下垂,不改變阿撲嗎啡引起的體溫過低,不減少聽從指揮下進行活動的時間,能增強大鼠和猴的大腦皮質活動,但不干擾各期睡眠。對活動能力低下的人,阿屈非尼能提高其對外來刺激的敏感性和參與意識,提高晝間活動能力,但不改變各期睡眠。
1.7 阿屈非尼的藥代動力學
阿屈非尼口服吸收迅速,吸收半衰期12±3min,tmax0.9±0.2h,血漿蛋白結合率80%。阿屈非尼在肝臟迅速代謝爲無活性的酸和葡萄糖醛酸結合物,並參與肝腸循環。主要從腎臟消除。t1/21.08±0.13h。嚴重肝功能不全者影響阿屈非尼的代謝,腎功能不全者未見消除常數改變。
1.8 阿屈非尼的適應證
僅用於老年人覺醒障礙和抑鬱症的對症治療。特別是各種原因引起的“進行性精神滑坡綜合徵”的治療。
1.9 注意事項
癲癇病人服用阿屈非尼前應保證有效的、不間斷的抗癲癇治療。嚴重肝、腎功能不全者藥量減半(300~600mg/d)。連續應用需監測鹼性磷酸酯酶的變化。密閉、室溫保存。
1.10 阿屈非尼的不良反應
可見煩躁不安、精神錯亂、好鬥等,繼續用藥或減少日劑量可自行消失。躁狂-抑鬱症患者可見性情異常改變。臨牀試驗中偶見胃痛、皮疹等。
1.11 阿屈非尼的用法用量
口服,每日3次,每次200~400mg。