3 依巴斯汀介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Ebastine
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
0.5mg，1mg；
2.鼻噴霧劑：0.1%。
3.6 依巴斯汀的藥理作用
依巴斯汀對H1受體有高度的選擇性，無中樞抑制作用。與特非那定相比，依巴斯汀作用強而持久。依巴斯汀對組胺誘發的支氣管痙攣具有保護作用，動物實驗證實其保護作用是特非那定的4.5倍，阿斯米唑的2.9倍，連續用藥不蓄積。其代謝產物Carebestine對組胺誘發的支氣管痙攣的保護作用是原藥的3倍。依巴斯汀具有拮抗白三烯C4的作用，可抑制白三烯C4誘發的支氣管痙攣，有抗膽鹼作用。可抑制試驗性喘息和鼻過敏。
3.7 依巴斯汀的藥代動力學
依巴斯汀口服吸收良好，但血漿濃度很低或無法檢測，藥動學研究主要測定其活性代謝產物卡瑞斯汀（carebastine）。依巴斯汀口服後1～2h起效，tmax爲2.6～5.7h，可維持24h，血漿蛋白結合率爲95%以上。血清半衰期爲13.8～15.3h。依巴斯汀口服具有廣泛的首過效應，不蓄積（carebastine）。66%的代謝產物從尿液排出，在腎功能不全的患者，依巴斯汀的消除半衰期可延長至23～36h，在肝臟功能不全的患者，消除半衰期可延長至27h，依巴斯汀較少或不透過血-腦脊液屏障。
3.8 依巴斯汀的適應證
依巴斯汀可用於治療變應性鼻炎（過敏性鼻炎）和慢性蕁麻疹，每天10mg，口服依巴斯汀3個月治療慢性蕁麻疹的有效率爲73%。患者耐受性良好，可作爲慢性蕁麻疹的治療藥物。因依巴斯汀見效快，作用時間長達24h，且嗜睡等中樞抑制作用輕微，故可用作防治過敏性哮喘的輔助用藥和預防用藥。用於過敏性哮喘。
3.9 依巴斯汀的禁忌證
3.10 注意事項
妊娠期和哺乳期婦女應慎用。目前尚未無對12歲以下兒童使用依巴斯汀的安全資料。
3.11 依巴斯汀的不良反應
可見嗜睡，偶有倦怠感，發生率爲3%～18%；味覺異常也較爲常見，發生率爲2%～26%；其他不良反應較少見，如偶有口乾、噁心、手足麻木、腹痛、腹瀉、食慾缺乏、臉面發熱、體重增加，也有轉氨酶活性上升，出現藥疹等，其發生率均在5%以下。
3.12 依巴斯汀的用法用量
1.每次1～4mg，每天2次。
2.12歲以上患者，每鼻孔噴2下，每天2次。口服：每次10mg，每天1次。用於防治哮喘時每次20mg，每晚1次。
3.13 藥物相互作用
依巴斯汀對心血管的各項參數，包括Q-T間期沒有影響，甚至同時與能使依巴斯汀血藥濃度升高的紅黴素或酮康唑合用也未發生Q-T間期延長。但與其他抗組胺藥一樣，對已知Q-T間期延長的患者應慎用。乙醇可增強依巴斯汀的中樞抑制作用，服藥期間不宜飲酒。
3.14 專家點評
臨牀治療慢性蕁麻疹長期療效與阿司米唑、特非那定每天120mg或酮替酚每天2mg相同。但阿司咪唑（10mg）開始減輕症狀更有效。在治療風團時依巴斯汀有效率爲73%，特非那定組爲68%，安慰劑組爲52%。依巴斯汀對支氣管哮喘的有效率，有效以上佔31.2%，稍有效以上66.4%；對鼻變態反應有效以上49.8%，稍有效以上80.2%。雙盲對照試驗表明依巴斯汀有效。依巴斯汀主要用於治療過敏性鼻炎和眼炎，治療哮喘的療效較低，不如其他類型抗哮喘藥。