1 亞胺培南介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Imipenem
1.3 別名
伊米配能/西司他丁鈉;亞胺硫黴素/西拉司丁;泰寧;泰能;Imipenem/Cilastatin;Primaxin;Tienam
1.4 分類
抗生素 > 其他β內酰胺類
1.5 劑型
注射劑。
1.6 亞胺培南的藥理作用
亞胺培南爲具有碳青黴烯環的甲碸黴素類抗生素,通過抑制細菌細胞壁的合成而殺滅革蘭陽性菌、陰性菌及厭氧菌,其中包括對其他抗生素不敏感或易耐藥的銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、糞腸球菌和脆弱擬桿菌。由於亞胺培南可在腎內被腎肽酶破壞,臨牀應用製劑中加入了西司他丁鈉特異性酶抑制劑,它可阻斷亞胺培南在腎臟的代謝,繼而增加尿道中未經改變的亞胺培南的濃度,以保證藥物的有效性。亞胺培南對細菌產生的β-內酰胺酶的穩定性強,抗菌譜廣,抗菌活性強。鏈球菌屬(產酶、不產酶)、大腸埃希菌屬、克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、變形梭桿菌、沙雷菌屬、產氣桿菌、陰溝腸桿菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌及脆弱擬桿菌等致病菌均對亞胺培南高度敏感。
1.7 亞胺培南的藥代動力學
亞胺培南爲亞胺培南和西司他丁鈉的複合物,二者的比例爲1∶1。靜脈注射亞胺培南1g(靜注時間不可少於40~60min),Cmax爲65mg/L,有效抗菌濃度可維持4~6h。亞胺培南t1/2β爲1h,主要經腎排出體外,24h尿中排出給藥量的70%。
1.8 亞胺培南的適應證
臨牀由於敏感菌引起的各類感染。尤其適用於多種菌混合感染和需氧/厭氧菌的混合感染,如敗血症、感染性心內膜炎,腹腔內感染、下呼吸道感染、泌尿生殖器感染、婦科感染、骨關節感染、皮膚和軟組織感染等,還適用於污染的手術或可能污染之手術的術前預防、及防止已存在的手術後感染向嚴重發展。有效率均在85%以上。
1.9 亞胺培南的禁忌證
對亞胺培南任何成分有過敏的患者禁用;嚴重休克或有心臟傳導阻滯的患者禁用。
1.10 注意事項
亞胺培南與β-內酰胺抗生素、青黴素和頭孢菌素有局部交叉過敏反應,因此,在使用亞胺培南前,應詳細詢問患者有無過敏史,使用後若有過敏反應,應立即停藥並做相應處理。孕婦和哺乳期婦女慎用。有癲癇病的患者在應用亞胺培南期間應繼續採用抗驚厥療法。一旦出現局部性震顫,則應減量或停藥。 亞胺培南靜滴時不能與其他抗生素混合使用。且應現用現配,用生理鹽水溶解的藥液室溫下存放不能超過12h,用葡萄糖溶液溶解的藥液只能保存4h。
1.11 亞胺培南的不良反應
皮疹、瘙癢、蕁麻疹、多形性紅斑、約翰遜綜合徵血管性水腫、念珠菌病、發熱,牙齒色斑。罕見中毒性表皮壞死、表皮脫落性皮炎。胃腸道反應:噁心、嘔吐、腹瀉、嚴重者可發生僞膜性腸炎。血液:嗜酸細胞增多症、白細胞減少症、中性白細胞減少症、血小板減少症、血小板增多症和血紅蛋白降低,以及延長凝血酶原時原時間,部分患者Coombs試驗呈陽性反應。肝腎功能:可出現ALT、AST、膽紅素和鹼性磷酸酶升高、罕見肝炎。對腎功能不良的患者,有可能引起腎功能損傷。
1.12 亞胺培南的用法用量
每天1~2g,分3或4次靜脈滴注;重症感染:每天2g,分2次靜脈滴注,最大劑量不能超過每天4g,靜脈點滴速度30min500mg爲宜。兒童,每天30~80mg/kg;嚴重感染每天100mg/kg,每6~8小時1次。
1.13 藥物相互作用
丙磺丙磺舒可使亞胺培南的血藥濃度和T1/2延長,故不推薦並用。與乳酸鈉製劑產生配伍變化。亞胺培南雖可與氨基糖苷類抗生素聯用,但兩種藥物不可混合注射。