2 英文參考
Venlafaxine[湘雅醫學專業詞典]
3 文拉法辛介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Venlafaxine， Efexor XR
3.3 別名
萬法拉新；文拉法新；博樂欣；萬拉法辛；凡拉克辛；頑發剋星；怡諾思緩釋膠囊 ；鹽酸文拉法辛；Effexor；WY-45030
3.4 分類
神經系統藥物 > 抗抑鬱藥物 > 5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑
3.5 劑型
25mg，37.5mg，50mg，75mg，100mg。
75 mg本藥爲桃色膠囊，囊體上印有"75"，囊帽上印有"W"。150 mg本藥爲深桔色膠囊，囊體上印有"150"，囊帽上印有"W"。
3.6 文拉法辛的藥理作用
文拉法辛爲苯乙胺衍生物，對5-HT和去甲腎上腺上腺上腺素的重攝取具有抑制作用，對多巴胺的再攝取也有微弱的抑制作用。對毒蕈鹼、組胺能或α1-腎上腺素能受體幾乎沒有親和力。
3.7 文拉法辛的藥代動力學
口服後快速被吸收。在肝內主要廣泛首過代謝物爲活性代謝物O-去甲文拉法辛。原藥和代謝物的血藥峯值分別於2h和4h達到。原藥和代謝物的蛋白結合率很低。兩者的平均消除t1/2約爲5和11h。主要以代謝物隨尿排出，見於糞便中者僅2%。
3.8 文拉法辛的適應證
3.9 文拉法辛的禁忌證
對文拉法辛過敏者、哺乳者禁用。
3.10 注意事項
3.某些病人服用文拉法辛後會出現血壓持續高，對服用本品的病人，應定期監測血壓。若出現血壓持續升高，應減小劑量或停藥。
3.11 文拉法辛的不良反應
1.最常見者有噁心、頭痛、頭暈、失眠、嗜睡、口乾、便祕、虛弱、出汗和神經過敏。
3.其他還有厭食、消化不良、腹痛、焦慮、性功能障礙、視力障礙、血管擴張、嘔吐、震顫、感覺異常、寒戰、心悸、體重增加、激動和皮疹。還有發生驚厥的報道。
4.肝酶可見可逆性升高，血膽固醇水平改變。
5.有些患者出現與劑量有關的血壓升高。輕躁狂和躁狂症偶有發生。
7.超劑量的表現有嗜睡、昏睡、心電圖改變、心律失常和癲癇發生。
3.12 文拉法辛的用法用量
1.開始劑量每天口服75mg，2～3次分服，與食物同進，如必要，幾周後可加量至每天150mg。嚴重而住院者，開始給予150mg，如必要，每2～4天增加75mg，最大劑量可達375mg；接着，劑量必須逐漸減少。
2.肝功能損傷病人的起始劑量降低50%，個別病人需進行劑量個體化。
5.用藥須知本品緩釋膠囊應在每天相同的時間與食物同時服用，每天1次，用水送服。注意不得將其弄碎、嚼碎後服用或化在水中服用。
3.13 藥物相互作用
西咪替西咪替丁可抑制文拉法辛原藥的代謝，但對其活性代謝物無作用，因此，當文拉法辛合用西咪替丁時，對老年患者、肝功能不全者或有高血壓史者應進行臨牀監測。
3.14 專家點評
抗抑鬱作用較其他抗抑鬱劑出現的快、副作用較丙咪嗪小，而效果優於丙咪嗪、其療效與曲唑酮相當。較高劑量的文拉法辛（每天大於150mg）療效優於低劑量者。