3 託卡朋介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Tolcapone
3.3 別名
Tasmar
3.4 分類
3.5 劑型
黃色或橙色六邊形薄膜包衣片，每片含託卡朋100mg，200mg。
3.6 託卡朋的藥理作用
託卡朋是兒茶酚胺-O-甲基轉移酶（COMT）抑制劑，能在中樞及外周起作用，通過阻止將左旋多巴變爲-O-甲基多巴（3-OMD）和抑制多巴胺（DA）的降解，以增加左旋多巴、DA可利用度，達到治療帕金森綜合徵的目的。託卡朋COMT酶抑制作用的選擇性比較強，不影響其他甲基轉移酶（如PNMT，HIOMT）、單胺氧化化酶（MAO-AQ，MAO-B，CRAO，DAO）及乙酰膽鹼酯酶的活性。
3.7 託卡朋的藥代動力學
口服託卡朋吸收快，絕對生物利用度約爲65%，由肝臟代謝，半衰期2～3h。
3.8 託卡朋的適應證
適用於帕金森綜合徵（PD）的治療。
3.9 託卡朋的禁忌證
哺乳婦女禁用。兒童不宜使用。
3.10 注意事項
3.11 託卡朋的不良反應
主要不良反應有噁心、嘔吐、精神錯亂、幻覺、焦慮不安、運動障礙、肌肉痛性痙攣、肌張力障礙、心血管的虛脫、低血壓等。
3.12 託卡朋的用法用量
口服，劑量爲100mg/次，3次/d；最大量爲200mg/次，3次/d。
3.13 專家點評
一項臨牀研究中，穩定型患者分別服用託卡朋100，200mg/次和安慰劑，均爲3次/d，治療6個月。2個劑量組較安慰組均明顯降低PD患者的UP-DRS評分，託卡朋100mg組P＜0.05，200mg組P＜0.01，患者平均每天減少L-dopa劑量分別爲6%和9%，而安慰劑組L-dopa需求量增加。另一項驗證反應波動是否由於突觸內多巴胺濃度所致，對10名伴有劑末現象的PD患者，口服左旋多巴/卡比多/卡比多巴（息寧）時加服用託卡朋（50～400mg），發現託卡朋能延長左旋多巴/卡比多/卡比多巴的抗PD療效的67%（P＜0.05），不出現左旋多巴的高峯劑量反應（如嚴重的運動障礙），延長半衰期，提高左旋多巴的效果。對10名PD患者進行隨機的安慰劑對照研究，發現託卡朋能增加血漿左旋多左旋多巴濃度，減少DA代謝產物高香草酸（HVA），增加“開”時間，延遲出現運動障礙的時間。