3 他替瑞林介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Taltirelin
3.3 別名
Ceredist；TA-0910
3.4 分類
3.5 劑型
5mg/片。
3.6 他替瑞林的藥理作用
他替瑞林爲合成的促甲狀腺素釋放激素（TRH）類似物，經由腦TRH受體對中樞神經系統（CNS）產生強而持久的多重作用。他替瑞林對CNS的興奮作用比TRH強10～100倍，作用持續時間比TRH長約8倍。他替瑞林對TRH受體的親和力約爲TRH的1/11，因而他替瑞林的內分泌作用比TRH弱，但他替瑞林在體內比TRH穩定。另外，他替瑞林對促甲狀腺素（TSH）釋放的作用爲TRH的1/6～1/11。TRH釋放是由一個包括甲狀腺激素的強負反饋系統調節的。該負反饋系統也會抑制他替瑞林潛在的內分泌作用。
3.7 他替瑞林的藥代動力學
他替瑞林口服後經小腸吸收。健康成年男性志願者1次接受他替瑞林0.5～40mg口服，約3～5h可達血藥峯值，食物可使他替瑞林的吸收減少約25%，並降低藥物的血漿濃度。他替瑞林的代謝類似於TRH，主要通過腎臟隨尿液排泄，t1/2約爲2～4h。重複給藥未見藥物蓄積。
3.8 他替瑞林的適應證
3.9 他替瑞林的禁忌證
3.10 注意事項
腎功能受損者慎用。
3.11 他替瑞林的不良反應
不良反應主要是消化系統反應，包括嘔吐、噁心和胃不適。所有的不良反應均爲輕、中度，在治療期間及（或）停藥後消失。
3.12 他替瑞林的用法用量
成人，每次5mg，2次/d，早晚飯後口服。