2 英文參考
Selegiline[湘雅醫學專業詞典]
3 司來吉蘭介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Selegiline
3.3 別名
司立吉林;賽利吉林;優麥克斯;咪多吡;丙炔苯丙胺;Jumex;Deprenalin;Deprenyl;Eldepryl
3.4 分類
3.5 劑型
5mg,10mg。
3.6 司來吉蘭的藥理作用
與L-dopa合用可減輕患者的“開關現象”,並可減少L-dopa用量的20%~30%。此外,司來吉蘭能阻斷1-甲基-4-苯基-1,2,3,4-四氫吡啶(MPTP)氧化成神經毒素,延緩病情發展。一般用作左旋多巴治療的輔助用藥。臨牀上將司來吉蘭與抗氧化劑維生素E聯合治療震顫麻痹,稱爲DATATOP(Deprenyland TocopherolAntioxidative Therapy of Parkinsonism)方案。
3.7 司來吉蘭的藥代動力學
司來吉蘭口服後吸收迅速,1h達血藥濃度峯值。易透過血-腦脊液屏障,t1/2爲40h,經代謝後轉化爲苯丙胺和甲基苯丙胺隨尿排出。
3.8 司來吉蘭的適應證
3.9 司來吉蘭的禁忌證
3.10 注意事項
1.胃潰瘍、未控制的高血壓、心律失常、心絞痛或精神病患者慎用。
2.肝功能不全者慎用。
3.與左旋多巴合用時注意減少左旋多巴用量30%,並注意口腔衛生。
3.11 司來吉蘭的不良反應
4.興奮、失眠、幻覺、妄想和胃腸不適、口乾、口脣麻木、眩暈、頭痛、疲勞、便祕、體重減輕及直立性低血壓等。
3.12 司來吉蘭的用法用量
作爲左旋多巴治療的輔助用藥,口服每天總量10mg,早飯和午飯時各服5mg,2~3天后,可試着減少卡比多巴/左旋多巴的劑量。司來吉蘭劑量不應超過每天10mg,以維持對MAO抑制作用的特異選擇性。
3.13 藥物相互作用
1.與苯乙肼相比,司來吉蘭較少與食物中的酪胺發生相互作用,例如使用司來吉蘭常用量極少發生高血壓。但廠家已提出警戒,在較高劑量下,將會失去安全性。
2.如不限制食物,司來吉蘭僅在用量爲每天10mg時纔可獲得安全用藥。
3.司來吉蘭即使是使用治療劑量,當合用哌替啶時也會產生危及生命的相互作用。
4.當司來吉蘭合用三環類抗抑鬱藥或SSRIs時也有嚴重反應,甚至致死的報道。
3.14 專家點評
相關研究表明,該藥能夠延緩病情並能減少自由基,保護多巴胺能神經元,與左旋多巴合用有協同作用。對病史長,且每天症狀波動明顯的病例有效。同時減少左旋多巴的“開-關”效應。