噻奈普汀鈉

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 噻奈普汀介紹

1.1 藥品名稱

噻奈普汀

1.2 英文名稱

Tianeptine

1.3 別名

噻奈普汀鈉達體朗硫耐撲定噻萘普汀;Tatinol;Tianeptine Sodium

1.4 分類

神經系統藥物 > 抗抑鬱藥物 > 三環類藥

1.5 劑型

12.5mg。

1.6 噻奈普汀的藥理作用

噻奈普汀噻奈普汀的鈉鹽,是一種三環類抗抑鬱藥作用5-羥色胺系統而起抗抑鬱作用。動物試驗中觀察到,噻奈普汀可增加海馬區錐狀細胞的自發性活動,加速功能抑制後的恢復,加快大腦皮質海馬神經元攝取5-羥色胺的速度。

1.7 噻奈普汀藥代動力學

腸道吸收迅速而完全。口服12.5mg後,0.79~1.8h可達血藥濃度峯值,血藥峯值濃度爲246ng/ml。體內分佈迅速,蛋白結合率高達94%。在肝臟通過β-氧化作用和N-脫甲基作用代謝。極少量原形化合物(8%)自腎臟排出,主要是其代謝物從尿中排出。半衰期爲2.5h。長期用藥的老年人及腎功能不全患者半衰期延長1h,肝功能不全者未見不良影響。

1.8 噻奈普汀適應

用於治療各種抑鬱症,如神經源性的反應性抑鬱症、軀體特別是胃腸道不適的焦慮抑鬱症酒精依賴患者在戒斷過程中出現的焦慮抑鬱狀態等。

1.9 噻奈普汀禁忌

1.對噻奈普汀過敏者;

2.15歲以下兒童

3.孕婦。

1.10 注意事項

1.(1)心血管疾病患者;(2)胃腸道疾病患者;(3)精神病患者;(4)嚴重的腎功能不全者;(5)老年患者;(6)哺乳期婦女。

2.藥物對老人的影響:年齡超過70歲的老年人長期服用噻奈普汀,其清除半衰期延長1h。

3.使用單胺氧化化酶抑制劑的患者必須停藥2周後方能服用噻奈普汀;而停用噻奈普汀24h後,即可使用單胺氧化化酶抑制劑。

4.抑鬱症患者具有自殺傾向,故必須密切監護患者,特別在治療開始階段。如欲進行全身麻醉,必須告知麻醉師,患者正在服用噻奈普汀,並在手術前24或48h停藥。如欲進行急診手術,雖未事先停藥,仍可進行手術,但術中應密切監護。

5.在停藥前7~14天應逐漸減少劑量

6.少數患者會出現警覺下降,且服用噻奈普汀會引起嗜睡,司機或機器操縱者需特別留意。

7.過量的處理:停止治療並密切監護,立即洗胃、進行心肺、代謝和腎功能監測,針對可能出現的異常狀況對症治療,特別注意通氣,糾正代謝和腎功能異常。

1.11 噻奈普汀不良反應

不良反應罕見,通常有輕度上腹不適、腹痛口乾、畏食、噁心嘔吐便祕、脹氣、心動過速、胸骨疼痛失眠、瞌睡、噩夢、無力、眩暈頭痛暈厥、震顫、發熱、臉紅、呼吸困難、咽部發癢、肌痛、腰痛

1.12 噻奈普汀的用法用量

推薦劑量是每次12.5mg,每天3次,在早、中、晚飯前口服。

1.13 藥物相互作用

1.避免與非選擇性單胺氧化化酶抑制劑合用,因爲兩者合用有導致休克或陣發性高血壓、高溫、驚厥、死亡的危險性。

2.聖約翰草(ST JOHN′SWORT)與噻奈普汀合用,可能會導致5-羥色胺綜合徵高血壓高熱、肌陣攣、精神狀態改變)。

3.水楊酸可以降低噻奈普汀的蛋白結合率,故同時服用高劑量水楊酸時,推薦減少噻奈普汀的用量。

1.14 專家點評

心境紊亂有較好的作用。對軀體不適症狀具有顯著作用,特別是對與焦慮心境紊亂有關的胃腸道不適症狀效果明顯。

1.15

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