3 洛非西定介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Lofexidine
3.3 別名
鹽酸洛非西定片；氯苯乙唑啉；路脫菲；Lofetensine；Loxacor；BA-168；RMI-14042A
3.4 分類
3.5 劑型
片劑：0.1mg、0.2mg。
3.6 洛非西定的藥理作用
洛非西定爲中樞性α2受體興奮劑。其降壓機制與可樂定相似。降低中樞神經系統去甲腎上腺上腺上腺素的釋放和週轉，抑制血管運動中樞，降低外周交感神經功能，從而產生降壓作用。降壓作用約爲可樂定的1/10。此外，洛非西定還具有中樞鎮靜作用。
3.7 洛非西定的藥代動力學
口服吸收良好，口服後2～5小時血藥濃度達峯值，此後以兩相方式下降，半衰期分別爲1.3～3.7h（α相）和9.0～18.3h（β相）。服藥後12小時約48%已經尿排泄，48小時內增加至80%，5天后已排泄94%。約4%由糞便排泄。
3.8 洛非西定的適應證
適用於輕度、中度高血壓患者。但目前已很少應用。 用於減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合症。
3.9 洛非西定的禁忌證
已知對洛非西定過敏者忌用。 凡血壓低於90/40mmHg或心率低於60次/分時不應使用。
3.10 注意事項
1.具有中樞鎮靜作用，與中樞抑制藥合用，應注意鎮靜疊加作用。 有下列疾病的患者應當慎用：低血壓、腦血管疾病、缺血性心臟病（包括近期的心肌梗死）、心動過緩、腎功不全以及有抑鬱病史者。
2.有中樞抑制作用，可引起瞌睡，服藥者不宜駕車或操縱機器，以免發生意外。
3.必須緩慢（至少要2～4天，甚至更長）停藥，以免突停發生反跳性血壓升高。
3.11 洛非西定的不良反應
主要的不良反應有瞌睡和口、咽及鼻腔乾燥，睏倦、乏力，此外還可能出現體位性低血壓或短暫昏厥，這些反應在減少服藥量後可自行消失。
3.12 洛非西定的用法用量
開始用量爲口服每次0.2mg，每日2次，以後可逐漸增加，每日增加0.2mg到0.4mg，最大可增至每日2.4mg，7～10天之後，再緩慢停藥，至少要2至4天。
3.13 藥物相互作用
3.14 專家點評
目前已很少應用。與可樂定相似，可降低中樞神經系統去甲腎上腺上腺上腺素的釋放和週轉，抑制血管運動中樞，降低外周交感神經功能，從而產生降壓作用。降壓作用約爲可樂定的1/10。