西布曲明

1 拼音

xī bù qǔ míng

2 英文參考

Sibutramine[湘雅醫學專業詞典]

meridia[湘雅醫學專業詞典]

3 西布曲明介紹

3.1 藥品名稱

西布曲明

3.2 英文名稱

Sibutramine

3.3 別名

鹽酸西布曲明；奧麗娜；可秀；諾美亭；西麗亭；Reductil；Sibutramine Hydrochloride

3.4 分類

消化系統藥物 > 其他

3.5 劑型

10mg；

2.膠囊：5mg，10mg。

3.6 西布曲明的藥理作用

西布曲明爲非苯丙胺類食慾抑制劑，同時具有抗抑鬱特性。西布曲明主要通過其次級（M₁）和初級（M₂）胺類代謝產物產生作用，其作用機制爲抑制去甲腎上腺上腺上腺素、5-羥色胺和多巴胺的再攝取，增加飽食感並加速能量消耗，而對去甲腎上腺上腺上腺素、5-羥色胺和多巴胺的釋放無明顯影響。研究還表明，西布曲明及其胺類活性代謝產物無明顯抗膽鹼、抗組胺和單胺氧化化酶抑制作用。

3.7 西布曲明的藥代動力學

口服西布曲明8周後起效，6個月時體重減輕達最大值，多次給藥作用可持續12個月。西布曲明口服後達峯時間爲1.2h，代謝產物M₁和M₂的達峯時間爲3～4h。口服生物利用度爲77%。食物可降低代謝產物M₁和M₂的最大濃度並延遲達峯時間，但M₁和M₂的曲線下面積無明顯變化，故食物對藥物的影響可忽略。西布曲明、M₁和M₂的蛋白結合率分別爲97%、94%和94%。給藥後在肝臟和腎臟中的濃度最高。西布曲明在肝臟經過大量的首過代謝，形成兩種活性代謝產物M₁和M₂。M₁和M₂進一步代謝成無活性的M₅和M₆。口服清除率爲每小時1 750L。母體藥物的清除半衰期爲1.1h，代謝產物M₁、M₂的半衰期較長，約14～16h。77%經腎臟排泄，約8%經糞便排泄，代謝產物M₅和M₆主要經腎排泄。是否經乳汁分泌尚不清楚。

3.8 西布曲明的適應證

西布曲明適用於運動及飲食控制仍不能減輕和控制的肥胖症，可減輕體重和維持已減輕的體重。治療應與低熱量飲食和運動結合進行。推薦用藥的肥胖症患者的體重指數應大於等於30kg/m²或大於等於27kg/m²及伴有其他危險因素（如高血壓、糖尿病、血脂異常等）。

3.9 西布曲明的禁忌證

1.對西布曲明及藥物成分過敏者；

2.神經性厭食症患者；

3.接受單胺氧化化酶抑制藥治療的患者；

4.接受其他中樞神經性食慾抑制藥治療的患者；

5.未經控制或控制不良的高血壓患者；

6.冠心病、心悸、心律失常者；

7.腦血管疾病、腦卒中或短暫性腦缺血發作患者；

8.嚴重肝、腎功能不全者；

9.妊娠婦女（動物試驗觀察到西布曲明有致畸作用，未觀察到有致癌、致突變作用）；

10.哺乳期婦女；

11.器質性肥胖者。

3.10 注意事項

1.有癲癇病史的患者；

2.膽結石患者（體重減輕可增加和加重膽結石的形成）；

3.閉角型青光眼患者；

4.有高血壓史者。

3.11 西布曲明的不良反應

1.曾有引起可逆性血小板減少症的報道。西布曲明臨牀實驗研究中發現0.7%的患者出現出血性淤斑。

2.心血管系統：西布曲明可引起心動過速、血壓升高。

3.中樞神經系統：常見失眠、口乾和頭痛。還可引起煩躁、肢體痙攣、張力增加、思維異常、癲癇發作。也有引起易激惹、睡眠障礙和焦慮的報道。西布曲明雖然可引起中樞神經系統刺激症狀，但不引起欣快感。臨牀研究表明，西布曲明對健康志願者的精神運動和思維行爲無明顯影響，但由於任何作用於中樞神經系統的藥物均有影響判斷、思維或運動技能的潛在可能，故應引起注意。

4.內分泌/代謝：西布曲明對血糖無影響，也不引起血脂異常和高尿酸血癥。有出現外周性水腫的報道。

5.消化系統：（1）常見畏食、便祕。還可能引起腹瀉、腹痛、胃腸脹氣；（2）西布曲明可引起肝功能檢查異常，包括天冬氨酸氨基轉移酶（AST）、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、γ-L-谷氨酰轉肽酶（GGT）、乳酸脫氫酶（LDH）、鹼性磷酸酶、膽紅素的增加，多爲輕度增高，常隨進一步治療而消失，沒有明確的劑量-反應關係。

6.呼吸系統：有出現氣管炎、呼吸困難的報道。

7.泌尿生殖系統：有引起間質性腎炎、月經紊亂的報道。

8.皮膚：西布曲明可引起皮疹和皮膚乾燥，用藥期間還可能出現瘙癢等症狀。

9.其他：尚可引起關節炎、發熱、弱視等不良反應。

3.12 西布曲明的用法用量

推薦起始劑量爲每次10mg，每天1次，可於早晨單獨服用或與食物同服。如體重減輕不足，4周後劑量可調整至每天15mg。若患者無法耐受10mg的劑量，可降至每天5mg。應根據患者的血壓、心率情況調整劑量，不推薦使用每天15mg以上的劑量。

3.13 藥物相互作用

1.西布曲明與其他中樞性食慾抑制劑合用，可能會引起嚴重高血壓、心動過速。因此禁止西布曲明與其他中樞性食慾抑制劑聯用。

2.西布曲明與右美沙芬、雙氫麥角鹼、麥角胺、芬太尼、鋰劑、哌替啶、噴他佐辛、選擇性5-羥色胺再吸收抑制藥、5-羥色胺激動藥、色氨酸等合用時，可引起高5-羥色胺狀態，出現5-羥色胺綜合徵（高血壓、低體溫、肌陣攣和精神狀態異常等）。

3.西布曲明與細胞色素P₄₅₀3A4酶抑制藥同時使用時，西布曲明的血漿濃度增加。因此在同時使用影響細胞色素P₄₅₀3A4酶活性的藥物時要慎重。細胞色素P₄₅₀3A4酶的抑制藥有酮康唑、紅黴素、醋竹桃黴素和環孢素；誘導藥有利福平、大環內酯類抗生素、苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥和地塞米松。

4.西布曲明與單胺氧化化酶抑制藥合用時，可引起中樞神經系統毒性或5-羥色胺綜合徵，禁止與其合用。

5.西布曲明可影響血壓和心率，故與其他影響血壓和心率的藥物（如含苯丙醇胺、麻黃鹼或僞麻黃鹼的藥物）合用時應慎重。

6.西布曲明對口服避孕藥引起的排卵抑制無影響。因未見明顯的臨牀相互作用，所以服用西布曲明和口服避孕藥的女性無需改用其他避孕措施。

3.14 專家點評

在臨牀試驗中，服用西布曲明的許多患者體重從基線減低5%～10%。尤其是腹部脂肪和內臟脂肪分別減少18%和19%。而且脂肪減少超過26%的患者，其心臟收縮壓也顯著降低。