3 瑞吡司特介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Repirinast
3.3 分類
3.4 劑型
150mg。
3.5 瑞吡司特的藥理作用
瑞吡司特屬前體藥物,口服後迅速吸收,並立即水解爲活性代謝產物-7位、8位甲基的羥基化合物而發揮藥效。活性代謝物本身口服不吸收。瑞吡司特能抑制肥大細胞、嗜鹼粒細胞釋放過敏介質,抑制慢反應物質A、組胺、血小板活化因子等的釋放,抑制抗原吸入誘發支氣管哮喘,並能抑制皮內反應。
3.6 瑞吡司特的藥代動力學
口服後,tmax爲2h,半衰期存雙相性,給藥4h內半衰期爲1.4h,給藥6~24h後爲34.5h。24h內隨尿排出的活性代謝物爲給藥總量的20.2%,其他代謝物爲2.7%。瑞吡司特難通過胎盤,但能向乳汁移行,未見體內蓄積現象。
3.7 瑞吡司特的適應證
用於治療支氣管哮喘。
3.8 瑞吡司特的禁忌證
妊娠婦女及哺乳婦女應禁用。
3.9 注意事項
1.小兒安全性尚不確定。
2.長期用激素治療的患者,給瑞吡司特後可將激素減量,但應仔細觀察,逐步進行。
3.瑞吡司特對哮喘已經發作的患者不能迅速使之緩解,故對季節性患者應提前給藥並持續給藥至好發季節結束。
3.10 瑞吡司特的不良反應
偶見皮疹、瘙癢,出現時應停藥,還偶見睏倦、下肢麻木、噁心、胃部不適、腹痛、腹sGOT、sGPT、γ-GTP輕度上升、蛋白尿、胸痛、出汗、口炎等。
3.11 瑞吡司特的用法用量
每次150mg,每天2次,於早晨及就寢前服。劑量可隨年齡、症狀適當增減。
3.12 藥物相互作用
(尚不明確)
3.13 專家點評
瑞吡司特爲支氣管哮喘治療藥,主要用於哮喘患者平喘治療,它作用時間長,每天只需服用兩次。不良反應較少,它的抗喘作用類似於曲尼司特。