2 金諾芬介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Auranofin
2.3 別名
瑞得；醋硫葡金；立達金；金葡芬；立達；金蘭諾芬；Ridaura
2.4 分類
2.5 劑型
1.膠囊：3mg；
2.薄膜衣片劑：3mg，含0.87mg。
2.6 金諾芬的藥理作用
金諾芬爲含金的口服抗類風溼藥。體內試驗表明，致敏大鼠口服每天10mg/kg，可抑制抗體產生，減少免疫血清參與抗體依賴細胞毒性和抗體依賴性初補體溶解能力。動物實驗表明其對角叉菜膠或高嶺土引起的大鼠爪水腫以及紫外線引起的豚鼠紅斑的抑制率達59%～70%。體外免疫試驗表明它對小鼠脾臟培養液中的溶血斑形成細胞產生抑制作用，也抑制抗人IgE引起的組胺釋放。血藥濃度達2.5μg/ml時，可減少人體多形核細胞對白色念珠菌的吞噬作用。臨牀藥理研究表明，金諾芬能減少類風溼性關節炎患者的類風溼因子，使血沉、抗鏈“O”等指標恢復正常或轉陰，也可恢復正常免疫球蛋白濃度。它無法改變已出現的骨關節損傷和變形，但早期、長期應用可控制類風溼關節炎的發展，避免對骨關節造成進一步的損傷。金諾芬顯效慢，一般需3～4個月，至5～6個月症狀明顯改變。
2.7 金諾芬的藥代動力學
金諾芬口服後，所含金的25%被吸收，全血中60%分佈在血漿中，37%在細胞內，3%在細胞膜。健康人口服金諾芬6mg約24h達血藥濃度，t1/2約25天。在血清中，82%的金與血漿白蛋白蛋白結合，18%與球蛋白結合。連續給藥半年後血清中金含量爲0.68±0.45μg/ml。88%隨糞便排泄，其餘隨尿排泄。
2.8 金諾芬的適應證
適用於治療成年人的類風溼性關節炎及用非甾體抗炎藥效果不顯著或不能耐受者。
2.9 金諾芬的禁忌證
禁用於對金過敏者、嚴重活動性肝炎、進行性腎病和有骨骼中毒史者。
2.10 注意事項
1.注射金化合物引起小腸結腸炎、肺纖維化變性、表皮脫落性皮炎的患者忌用。
2.孕婦、哺乳期婦女不宜使用。
2.11 金諾芬的不良反應
主要爲胃腸道反應，約佔不良反應發生率的30%～40%，如腹瀉，偶伴腹痛、噁心。常見皮疹、瘙癢，偶見口腔發炎、結膜炎。黏膜皮膚反應約佔30%～40%，如脫落性皮炎；皮疹和瘙癢約佔18%～24%，脫髮和結膜炎分別佔2%和10%。一般較輕微，不影響繼續用藥。治療早期少數患者會出現輕度貧血或短時的白細胞和血小板減少。治療期間少數患者會出現短暫的蛋白尿、血尿、腎小球腎炎和腎病綜合徵、間質性肺炎，肝功能偶有輕微及短暫的異常，停藥後即可消失。
2.12 金諾芬的用法用量
每天6mg，1次或2次飯後服。如4～6個月後療效不佳，可增至每天9mg，分3次服。若服藥3個月後仍無效，應停藥。
2.13 藥物相互作用
2.14 專家點評
金諾金諾芬用於成人類風溼關節炎的治療，臨牀有效率一般在20%～80%左右，一般在1～2個月後出現療效，故用較長的療程，若服藥3個月後仍無效，應停藥。