3 吡那地爾介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Pinacidil
3.3 別名
Pindac
3.4 分類
3.5 劑型
1.片劑:12.5mg,25mg;
2.膠囊:12.5mg,25mg,37.5mg。
3.6 吡那地爾的藥理作用
吡那地爾促進K+通道開放,作用同米諾地爾(長壓定)。 吡那地爾使平滑肌細胞的鉀通道開放,導致鉀外流和靜止膜電位負向轉移,使靜息時的細胞超極化,最後的效應是細胞內Ca2+減少和平滑肌鬆弛,外周血管擴張,阻力下降,血壓下降。可引起反射性心率增加。
3.7 吡那地爾的藥代動力學
口服後生物利用度約爲57%,迅速在肝內代謝轉化。其代謝物有降壓作用,降壓強度約爲原藥的1/4。長期用藥無蓄積性。原藥代謝半衰期1~3h,其代謝物t1/2爲4h。最大降壓作用發生在服藥後1~3h。
3.8 吡那地爾的適應證
主要用於高血壓。
3.9 吡那地爾的禁忌證
3.10 注意事項
吡那地爾應遵醫囑服用。
3.11 吡那地爾的不良反應
可有頭痛、心悸、心動過速、眩暈、浮腫、體重增加、毛髮增加、疲乏、直立性低血壓、面部潮紅、鼻塞、抑鬱和無症狀性T波改變、抗核抗體陽性等。可引起反射性心率加快。
3.12 吡那地爾的用法用量
成人口服,每次12.5~37.5mg,每天2次。
3.13 藥物相互作用
(尚不明確)
3.14 專家點評
吡那地爾爲鉀通道開放藥,它使平滑肌細胞的鉀通道開放,導致鉀外流和靜止膜電位負向轉移,使靜息時的細胞超極化,最後的效應是細胞內Ca2+減少和平滑肌鬆弛,外周血管擴張,阻力下降,血壓下降。