2 異丙託溴銨介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Ipratropine Bromide
2.3 別名
愛喘樂;異丙託品;溴化異丙阿托品;溴異丙託品;溴化異丙基阿托品;溴化異丙託品;異丙阿托品;愛喘樂定量噴霧劑;Atrovent;SCH-1000
2.4 分類
2.5 劑型
1.氣霧劑:0.04%,4mg(10ml),200撳,每撳20μg;
2.霧化吸入液:0.025%,5mg(20ml)。
2.6 性狀
常用其溴化物,爲白色結晶性粉末,味苦。熔點232-233℃。溶於水,略溶於乙醇,不溶於其它有機溶劑。
2.7 異丙託溴銨的藥理作用
異丙託溴銨對呼吸道有較高的選擇性,有較強的支氣管平滑肌鬆弛作用,而對呼吸道腺體和心血管作用較弱。如給犬靜脈注射時,其擴張支氣管的劑量只有抑制涎腺分泌、加快心率劑量的1/20~1/10,氣霧吸入時只有1/500~1/100。人吸入0.28~1.2mg未見心率改變。與β2受體激動劑比較,異丙託溴銨具有下列特點:
1.β2受體激動劑起效快,氣霧吸入約10~15min即達最大效應。而異丙託溴銨起效慢,出現峯值時間約爲30~60min,故適用於防止哮喘發作,對急性病例控制療效較差。
2.β2受體激動藥對過敏性哮喘的療效較非過敏性哮喘爲佳,而異丙溴胺對兩種哮喘的療效無顯著差別,但對運動性哮喘的療效不及β2受體激動藥。
3.β2受體激動藥對老年哮喘患者的療效不及青壯年哮喘患者好,而異丙託溴銨對哮喘的療效不受年齡因素的影響,異丙託溴銨對痰量及痰黏稠度無明顯影響。
2.8 異丙託溴銨的藥代動力學
異丙託溴銨爲季銨鹽,口服後不易由胃腸道吸收,主要採用氣霧吸入給藥。吸入後5~10min起效。血漿藥物濃度達峯時間爲30~60min,作用持續5~6h。異丙託溴銨吸入極低劑量對呼吸道即有局部作用,而無全身作用,特異性特別高。大劑量(555μg)氣霧吸入3h後,血漿藥物濃度只有0.06ng/ml。口服血漿半衰期爲3.2~3.8h。一次單劑量吸入500μg,24h從尿液僅排出2.8%,從糞便排出48%。
2.9 異丙託溴銨的適應證
預防及治療支氣管哮喘和喘息樣支氣管炎,尤其是對β受體激動藥引起的肌肉震顫、心動過速等不能耐受患者更爲適用。
2.10 異丙託溴銨的禁忌證
2.11 注意事項
妊娠婦女慎用。
2.12 異丙託溴銨的不良反應
一般無全身不良反應,個別患者可出現口乾、口苦、喉刺激症狀或咳嗽和氣管癢感;20%~30%患者可感覺有不良味道。長期給藥對血液、肝、腎,胰腺及視力無不良影響。
2.13 異丙託溴銨的用法用量
1.劑量應按個體要求調整。成人及兒童間歇及長期治療,噴霧每次2撳(20或40μg),每天2~4次。爲保持無症狀,應每4小時吸入1次。發作時,可2h後重復吸入1次。
2.霧化吸入:每次40~80μg。
2.14 藥物相互作用
與β受體激動藥、磷酸二酯酶抑制藥及糖皮質激素與之合用可增強異丙託溴銨的支氣管擴張作用。
2.15 專家點評
國內報道,以隨機對照試驗比較氣霧吸入異丙託溴銨40μg並用沙丁胺醇200μg與單用沙丁胺醇200μg,對37例慢阻肺病者的單劑量及長期給藥(每天3次,連續4周)的療效。結果顯示,合用異丙託溴銨者其肺功能指標改善顯著高於單用沙丁胺醇者,且作用維持時間較長,最高呼氣流速顯著高於單用組。1989年11月在曼谷舉行的“支氣管擴張療法中的新概念”專題討論會上,一些發言者認爲,應將異丙託溴銨作爲治療慢性支氣管炎和肺氣腫的一線藥物。另一報道,應用異丙託溴銨治療喘息型支氣管炎,並與沙丁胺醇比較,有效率分別爲86.67%和83.3%。