1 他索沙坦介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Tasosartan
1.3 別名
1.4 分類
1.5 劑型
50mg。
1.6 他索沙坦的藥理作用
他索沙坦爲一種非聯苯四唑類AT1受體拮抗藥,與AT1受體呈競爭性或混合性拮抗。該藥作用持續時間長。通過選擇性與AT1受體結合而發揮藥理作用。該藥特點是與AT1受體結合牢固,離解緩慢,故長效而持久,藥理作用達24h以上;在抑制AT1受體的同時,兼有輕度的α1受體阻滯作用。
1.7 他索沙坦的藥代動力學
大鼠口服他索沙坦後,藥物代謝爲羥化他索沙坦與烯醇他索沙坦。烯醇他索沙坦與AT1受體親和力更強,拮抗AngⅡ收縮血管的作用比原藥高20倍,比氯沙坦高65倍。他索沙坦及其代謝產物與血漿蛋白結合率高。藥物半衰期爲0.9~6.6h,持續時間達24h以上。
1.8 他索沙坦的適應證
高血壓。
1.9 他索沙坦的禁忌證
(尚不明確)
1.10 他索沙坦的不良反應
1.11 他索沙坦的用法用量
每次50~200mg,每天1次。
1.12 藥物相互作用
他索沙坦與卡託普利合用對心血管系統的作用比單獨應用強,爲協同作用。