2 英文參考
selegiline hydrochloride[湘雅醫學專業詞典]
3 鹽酸司來吉蘭藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Yansuan Silaijilan
3.1.3 英文名
Selegiline Hydrochloride
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C13H17N·HCl 223.75
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲（R）-N,α-二甲基-N-2-丙炔基苯乙胺鹽酸鹽。按乾燥品計算，含C13H17N·HCl應爲98.0%～102.0%。
3.5 性狀
本品爲白色或類白色粉末或結晶性粉末。
3.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲141～145℃。
3.5.2 比旋度
取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml含100mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲-10.0°至-12.0°。
3.6 鑑別
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（2）取本品，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.5mg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），於200～300nm的波長範圍內測定吸光度，在252nm、257nm與263nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（2010年版藥典二部附錄ⅣC）。
（4）本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
3.7 檢查
3.7.1 酸度
取本品0.20g，加水10ml溶解後，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲3.5～4.5。
3.7.2 有關物質
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含鹽酸司來吉蘭1mg的溶液，作爲供試品溶液；另取鹽酸甲基安非他明對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.01mg的溶液，作爲對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件試驗，取對照品溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%。再精密量取上述兩種溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有鹽酸甲基安非他明峯，其峯面積不得大於對照品溶液的主峯面積（1.0%），其他單個雜質峯的面積不得大於總峯面積的0.2%，其他各雜質峯面積的和不得大於總峯面積的1.0%。
3.7.3 S-異構體
精密稱取本品約20mg，置10ml量瓶中，加異丙醇1ml與正丁胺10μl，振搖使鹽酸司來吉蘭溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液。精密稱取鹽酸司來吉蘭消旋對照品8mg，置10ml量瓶中，加異丙醇1ml與正丁胺10μl，振搖使溶解，用流動相稀釋至刻度，作爲系統適用性試驗溶液；將供試品溶液用流動相稀釋成制每1ml中約含10μg的溶液，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，用塗有纖維素－三（3,5-二甲苯基氨基甲酸酯）的硅膠爲填充劑（推薦OD-H或效能相當的色譜柱）；以環己烷異丙醇（99.8：0.2）爲流動相；檢測波長爲220nm。取系統適用性試驗溶液20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，鹽酸司來吉蘭和S-異構體兩峯之間的分離度應符合要求。再分別精密量取對照溶液與供試品溶液各20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中，如顯S-異構體的色譜峯，其峯面積不得大於對照溶液的主峯面積（0.5%）。
3.7.4 殘留溶劑
3.7.4.1 乙醇、乙醚與甲苯
取無水乙醇、無水乙醚與甲苯適量，精密稱定，置同一量瓶中，加二甲基亞碸溶解並定量稀釋製成每1ml中約含乙醇60μg、乙醚4.0μg與甲苯18μg的溶液，精密量取5ml置頂空瓶中，作爲對照品溶液；另取本品約0.1g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入二甲基亞碸5ml使溶解，作爲供試品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ P 第二法）測定。以5%苯基－95%甲基硅氧烷基共聚物爲固定液（規格：30m×0.53mm）和6%氰丙基苯基－94%甲基硅基氧烷基共聚物爲固定液（規格：30m×0.53mm）串聯的毛細管柱；柱溫起始溫度爲50℃，維持17分鐘，以每分鐘10℃的速率升溫至100℃，維持5分鐘，然後以每分鐘40℃的速率升溫至200℃，維持20分鐘。理論板數按甲苯峯計算不低於1000，各峯間的分離度應符合要求。取上述兩種溶液在90℃加熱30分鐘後，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，含乙醇、乙醚與甲苯的量分別不得過0.5%、0.5%與0.089%。
3.7.5 三氯甲烷
取三氯甲烷適量，精密稱定，加二甲基亞碸定量稀釋製成每1ml中約含0.3μg的溶液，作爲對照品溶液；另取本品約50mg，精密稱定，置10ml量瓶中，加二甲基亞碸溶解並稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P 第三法）測定，以6%氰丙基苯基－94%甲基硅氧烷基共聚物爲固定液的毛細管柱（30m×0.53mm，如DB624）；柱溫起始溫度爲50℃，維持12分鐘，再以每分鐘40℃的速率升溫至200℃，維持15分鐘；用電子捕獲檢測器檢測。理論板數按三氯甲烷峯計算不低於1000。精密量取上述兩種溶液各1μl，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算，含三氯甲烷的量不得過0.006%。
3.7.6 乾燥失重
取本品，在60℃減壓乾燥3小時，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L），減失重量不得過1.0%。
3.7.7 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.8 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅧH 第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
3.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以0.1mol/L磷酸二氫銨溶液（用磷酸調節pH值至3.1）－乙腈（80：20）爲流動相；檢測波長爲205nm。精密稱取鹽酸司來吉蘭和鹽酸甲基安非他明各適量，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中各約含0.1mg的混合溶液，搖勻，作爲系統適用性溶液，精密量取20μl，注入液相色譜儀，理論板數按鹽酸司來吉蘭峯計算不低於2000。鹽酸司來吉蘭峯與鹽酸甲基安非他明峯的分離度應大於3.0。
3.8.2 測定法
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取鹽酸司來吉蘭對照品適量，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
3.9 類別
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版 第二增補本
4 鹽酸司來吉蘭介紹
4.1 藥物別名
4.2 外文名
L-Deprenyl, Selegiline Hydrochloride
4.3 鹽酸司來吉蘭的藥理毒理
本藥是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑，抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進腦內多巴胺的功能。
4.4 鹽酸司來吉蘭的適應症
4.5 鹽酸司來吉蘭的不良反應
可見口乾、噁心、低血壓、肝臟轉氨酶暫時性增高等。偶有焦慮、幻覺、運動障礙等。與左旋多巴合用時易出現上述現象。
4.6 相互作用
4.7 鹽酸司來吉蘭的用法用量
口服，5mg/次，不超過10mg/日，早飯頓服或早飯和午飯時服，2～3日後可降低左旋多巴劑量。
4.8 注意事項
妊娠C類。對本品過名敏，非多巴胺缺乏的錐體外系綜合徵禁用。胃及十二指腸潰瘍、高血壓、心律失常、精神病患者慎用。要留意本藥與間接擬交感神經藥相互作用所引起的理論上高血壓反應。治療帕金森病所用的本藥劑量與含酪胺食品同時服用未發現有高血壓反應。本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴重低血壓。同時與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用並無耐藥問題的報告。但同期服用此類藥品（MAOA及MAOB抑制劑）及酪胺類物質（含酪胺食品，如發酵食品及飲料、芝士、香腸、醃肉類、野味、動物肝臟、牛肉湯、鹹魚、豆類及豌豆、德國醃菜及酵母製品），會輕度增加高血壓反應。
4.9 規格
片劑:5mg、10mg。