3 鹽酸米貝地爾介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Mibefradil Dihydrochloride
3.3 別名
Posicor
3.4 分類
3.5 劑型
50mg，100mg，鋁塑包裝。
3.6 鹽酸米貝地爾的藥理作用
鹽酸米貝地爾爲四氫萘酚衍生物，其結構與作用明顯不同於目前的鈣通道拮抗藥苯並噻氮卓類以及二氫吡啶類。鹽酸米貝地爾主要阻滯T-型鈣通道，而不是L-型鈣通道。鹽酸米貝地爾作用途徑與常用鈣通道拮抗藥既相同又相異。在治療劑量時，或治療濃度時，鹽酸米貝地爾主要阻滯T-型鈣通道；當T-型鈣通道被完全抑制後，亦可抑制L-型鈣通道。鹽酸米貝地爾的受體結合點與維拉帕米、地爾硫卓雖有交叉，但不影響二氫吡啶類（如硝苯地平等）藥物的結合。其血管系統選擇性與二氫吡啶類藥物相似。二氫吡啶類易引起反射性心動過速，鹽酸米貝地爾可減慢心率，這一點與維拉帕米和地爾硫卓相似，但鹽酸米貝地爾僅在過量時才產生後二者易引起負性肌力作用，因此較爲安全。
3.7 鹽酸米貝地爾的藥代動力學
鹽酸米貝地爾口服吸收良好，不受食物影響。血藥濃度達峯時間爲1h。消除t1/212～14h，生物利用度約90%，且隨劑量增加而升高。靜脈注射給藥時，吸收t1/26h，消除t1/213h，消除率隨劑量增加而減少。鹽酸米貝地爾主要在肝臟代謝，分泌進入膽汁，乳汁分泌不詳，小部分以原形進入尿液中；輕度腎功能不全者不必調整劑量，肝功能受損則須減量。
3.8 鹽酸米貝地爾的適應證
3.9 鹽酸米貝地爾的禁忌證
2.病竇綜合綜合徵、房室傳導阻滯病人以及心率低於55次/min老年病人禁用。
3.禁與β受體阻滯藥合用。
3.10 鹽酸米貝地爾的不良反應
常見有頭痛、頭昏、下肢水腫、鼻炎、腹痛以及消化不良等。過量易引起心動過緩、心電圖改變。鹽酸米貝地爾下肢水腫發生率5.1%，低於氨氯地平（25.7%）、硝苯地平（17.7%）以及地爾硫卓（9.4%）等。鹽酸米貝地爾未見臨牀首劑效應和反跳現象。
3.11 鹽酸米貝地爾的用法用量
首次50mg/次，1次/d，以後可酌情增至100mg/次，1次/d，治療高血壓一般需1～2周達最高療效。
3.12 藥物相互作用
鹽酸米貝地爾不宜與抗組胺藥特非那定、阿司咪唑等，鎮吐藥西沙比利，抗脂蛋白紊亂藥洛伐他丁、辛伐他汀、阿伐他汀等合用，以免使其他藥生物利用度升高，並有引起橫紋肌溶解的危險。也不能配用環孢素、他克莫司、苯卓類、三環類抗抑鬱藥丙米嗪等。