1 米那普侖介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Milnacipran
1.3 別名
米西普朗;Midalcipran
1.4 分類
1.5 劑型
1.片劑:25mg/片;50mg/片。
1.6 米那普侖的藥理作用
米那普侖是一種新型的特異性5-羥色胺(5-HT)和去甲腎上腺上腺上腺素(NE)的再攝取抑制劑(SNRI),可同時抑制神經元對5-HT和NE的再攝取,從而使突觸間隙的遞質濃度增高,促進突觸傳遞功能而發揮抗抑鬱作用。米那普侖對腦內5-HT受體及NA受體具有高親和力,可明顯增加腦細胞外5-HT和NA的濃度,而對α-腎上腺素受體、毒蕈鹼受體和H1組胺受體無親和力,對單胺氧化化酶活性也沒有影響。
1.7 米那普侖的藥代動力學
米那普侖口服吸收迅速,生物利用度爲85%,達峯時間(Tmax)爲0.5~4h,血漿蛋白結合率約爲13%,按每次25~100mg每日2次給藥時,其血藥濃度與給藥劑量呈線性關係。主要通過葡萄糖醛酸結合而代謝,90%經腎臟排出(其中50%~60%爲藥物原形),經糞便排出量不足5%。
1.8 米那普侖的適應證
治療抑鬱症。
1.9 米那普侖的禁忌證
1.對米那普侖過敏者禁用。
4.哺乳期婦女禁用。
1.10 注意事項
2.肝腎功能不全者慎用。
6.米那普侖禁止與MAOI或舒馬普坦合用。使用MAOI者至少停藥2周後方可使用米那普侖,或停用米那普侖2~3天再使用MAOI。
7.用藥後不可從事駕駛汽車等危險性的機械操作。
8.出現Malin綜合徵、5-HT綜合徵、痙攣或白細胞減少時,應停止用藥,並給予補液等對症、支持治療。
1.11 米那普侖的不良反應
1.常見的不良反應 頭暈、多汗、焦慮、面部潮紅及排尿困難,偶見噁心、嘔吐、口乾、便祕、震顫及肝臟氨基轉移酶增高。
2.較嚴重的不良反應 Malin綜合徵(表現爲緘默、肌僵、吞嚥困難、心率加快、血壓不穩等)、5-HT綜合徵(表現爲激動、汗多、幻覺、反射亢進、肌痙攣、震顫、心動過速等)、痙攣、白細胞減少。
3.罕見的不良反應 心血管系統(可出現直立性低血壓、心動過速、心悸、血壓升高)、精神神經系統(可出現頭暈、頭痛、躁狂、不安、震顫、焦慮、感覺異常、聽覺過敏、視調節異常、妄想及錐體外系症狀等)、過敏反應(可出現皮膚瘙癢、皮疹)、消化系統(可出現腹痛、味覺倒錯、食慾缺乏、食慾亢進、口腔炎、腹瀉等)、其他(可見疲倦、尿頻、發熱、寒戰、關節痛、浮腫、鼻塞、耳鳴、呼吸困難、性慾減退、血三酰甘油值升高);極少見脫髮。
1.12 米那普侖的用法用量
口服,每次50mg,每日2次。
1.13 藥物相互作用
1.與MAOI或其他抗抑鬱藥合用,可出現多汗、步態不穩、全身抽搐、異常高熱、昏迷等。