3 氯美噻唑介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Chlomethiazole
3.3 別名
噻唑乙二磺酸鹽;Clorethiazol;Hemineurin
3.4 分類
3.5 劑型
1. 500mg;
2.糖漿劑:250mg(5ml);
3.注射劑:8mg(1ml)。
3.6 氯美噻唑的藥理作用
氯美噻唑爲噻唑衍生物,具有鎮靜、催眠、抗驚厥作用,但不具備鎮痛作用。氯美噻唑的具體作用機制尚不清楚,可能是加強了中樞神經系統γ-氨基丁酸(GABA)的傳遞。已知GABA通過增加神經元胞膜對氯離子的通透性而抑制中樞神經系統電興奮。另外,氯美噻唑抑制GABA和甘氨酸介導的中樞神經系統電興奮。這種甘氨酸介導的抑制是氯美噻唑獨有的,其他抗驚厥藥(巴比妥類、苯二氮卓類、苯妥英鈉、丙戊酸)無此作用。
3.7 氯美噻唑的藥代動力學
健康個體爲4~6h,酒精戒斷者爲2.6~4.7h,老年人爲6.3~8.5h,肝硬化患者爲8.9h。
3.8 氯美噻唑的適應證
3.選用於治療睡眠障礙。
3.9 氯美噻唑的禁忌證
1.對氯美噻唑過敏者;
2.疑爲睡眠呼吸暫停綜合徵者;
3.呼吸抑制者;
3.10 注意事項
4.藥物對哺乳的影響:氯美噻唑可有少量分泌到乳汁中,哺乳期婦女服用時應謹慎。
3.11 氯美噻唑的不良反應
常見不良反應有鼻內刺麻感、噴嚏、結膜刺激和唾液過多。大劑量可引起呼吸抑制、血壓下降。長期服藥有依賴性。
3.12 氯美噻唑的用法用量
1.(1)催眠:每次500mg,睡前服。(2)鎮靜:每次250mg,每天3次。(3)治療酒精戒斷症狀:每次750mg,6小時1次,共用2天;然後每次500mg,6小時1次,共3天;然後每次250mg,6小時1次,共4天。
2.靜脈滴注:(1)子癇前期毒血癥:開始滴注0.8%溶液30~50ml,滴速爲每分鐘60滴,直到患者嗜睡,然後滴速減至每分鐘10~15滴。(2)癲癇持續狀態:滴注0.8%溶液40~100ml(5~10min以上)直到驚厥控制。
3.13 藥物相互作用
1.與西咪替丁合用,可使氯美噻唑半衰期延長,清除率降低,增強氯美噻唑毒性,產生過度鎮靜和呼吸抑制。
2.氯美噻唑與吩噻嗪類、丁酰苯類、巴比妥類有相互作用,不宜合用。
3.服藥期間飲酒,可出現中樞神經系統反應,故服氯美噻唑期間應避免飲酒。
3.14 專家點評
氯美噻唑爲噻唑衍生物,具有鎮靜、催眠、抗驚厥作用。口服吸收迅速而完全,有首過效應。適用於治療精神焦慮性失眠或老年性失眠,亦可用於治療酒精式藥物成癮的急性戒斷症狀。靜脈注射用爲癲癇狀態和子癇前期毒血癥的催眠劑和抗驚厥劑。