3 非諾多泮介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Fenoldopam
3.3 別名
非諾多潘;Corlopam
3.4 分類
3.5 劑型
小針劑10mg(1ml、2ml)
3.6 非諾多泮的藥理作用
非諾多非諾多泮(fenoldopam)是特異性的DA1受體激動劑(Kebabian et al,1984;Blumberg et al,1985)。與α2-腎上腺素受體有中度結合力,與DA2、α1和β腎上腺素受體、5HT1和5HT2受體或毒覃鹼受體沒有明顯親和力。非諾多泮是一種消旋混合物,R-異構體具有生物活性。R-異構體與DA1受體的親和力較S-異構體高250倍。非諾多泮研究中,非諾多泮對突觸前DA2受體、α或β-腎上腺素受體沒有親和力,對血管緊張素轉化酶也無活性。非諾多泮可以增加去甲腎上腺上腺上腺素的血漿濃度。
3.7 非諾多泮的藥代動力學
非諾多泮靜脈注射起效時間約爲5min,約20min達到穩態血藥濃度,經肝臟迅速代謝爲無活性代謝產物,而後大部分由尿排泄,血漿清除半衰期約爲5min。非諾多泮主要刺激DA1受體誘導小動脈擴張。既可降低動脈壓,又可擴張腎血管致腎血流增加。此外,非諾多泮作用於腎小細胞,具有直接的促尿鈉排泄和利尿特性,特別是對高血壓病人此作用更爲明顯。
3.8 非諾多泮的適應證
對正常血壓的人增加腎血流,對高血壓患者降低血壓(Harveyet al,1985)。作用持續的時間較長,口服有效。適用於嚴重高血壓的緊急短期處理。
3.9 非諾多泮的禁忌證
尚無相關資料。
3.10 注意事項
如果臨牀允許,在滴注後1小時滴速可加倍。結果顯示收縮壓和舒張壓出現劑量依賴性快速降低,心率增加。
3.11 非諾多泮的不良反應
由於激活多巴胺受體,可能會有噁心嘔吐等副作用。非諾多泮性質穩定、療效可靠,安全性高、不良反應甚微等優勢在上市後的短短兩年間就被收載進了美國藥典(USP)24版(2000年)增補版。
3.12 非諾多泮的用法用量
非諾多非諾多泮的劑量範圍爲0.1~1.5μg/(kg·min)。以恆定的速率靜脈滴注。
3.13 藥物相互作用
尚無相關資料。
3.14 專家點評
如果舒張壓基線值在120-150 mmHg之間,其臥位舒張壓降至110mmHg以下;或基線值≥150mmHg,下降超過40mmHg。患者用藥至所需效應。非諾多泮和硝普鈉組的劑量範圍分別爲0.1~1.5μg/(kg·min)和1.0~8.0μg/(kg·min)。