3 奧馬屈拉介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Omapatrilat
3.3 別名
Vanlev
3.4 分類
循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制藥
3.5 劑型
2.5mg，5.0mg，10mg。
3.6 奧馬屈拉的藥理作用
奧馬屈拉具有血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）和中性肽鏈內切酶抑制劑（NEPI）的雙重作用，能雙重舒張血管，屬硫氮雜衍生物，既能降血壓，又能治療心力衰竭。中性肽鏈內切酶是一種能分解若干促尿鈉排泄肽（如ANP、BNP和CNP），具有促尿鈉排泄、舒張血管及抑制生長等特性的酶。奧馬屈拉對血管緊張素轉換酶和中性肽鏈內切酶的雙重抑制對血管舒張產生協同作用。在動物試驗中，奧馬屈拉可使患有進行性心衰的倉鼠尿ANP增加、左心室負荷改善、損高存活率，均明顯優於ACEI。因此，奧馬屈拉可能增加心力衰竭患者存活率。奧馬屈拉有明顯的首關代謝；其代謝物包括混合二硫化合物，S-甲基化代謝物的磺化氧化、母體羧基的葡糖苷化以及酰胺鍵的斷裂。
3.7 奧馬屈拉的藥代動力學
服藥後儘管血漿ANP濃度並無明顯改變，但ANP的尿排泄量卻呈劑量依賴性增加；而cGMP的尿排泄量及血漿濃度均增加，表明NEP被抑制；血漿高血壓蛋白原酶活性增加，而血清ACE活性降低，表明ACE被有效抑制，且這一作用可持續至給藥後24h。這些結果證明：奧馬屈拉是一種對人體NEP和ACE活性的強力長效抑制藥。每天接受奧馬屈拉10、25、50或75mg，持續10天，並控制食鹽每天6g，均出現平均動脈血壓（MAP）高壓分值呈劑量依賴性下降；對血漿NEP呈抑制作用，並在用藥後24h內顯著抑制血清ACE，血漿高血壓蛋白原酶的活性則呈劑量依賴性抑制。
3.8 奧馬屈拉的適應證
3.9 奧馬屈拉的禁忌證
對奧馬屈拉或其他ACEI過敏，有血管性水腫病史者禁用奧馬屈拉。
3.10 注意事項
3.11 奧馬屈拉的不良反應
咳嗽發生率與ACEI相同。因其血管擴張作用會出現輕微的面色潮紅。
3.12 奧馬屈拉的用法用量
每次5～10mg，每天1次，或遵醫囑。
3.13 藥物相互作用
（尚不明確）
3.14 專家點評
患者每天口服2.5、5或10mg，持續3個月治療，使心率減慢，平均收縮壓和舒張壓以及末端收縮壓下降；心室動脈聯律有所改善，心內膜下活力評分增加，心肌需氧量減少，未觀察到表皮血流的改變，但前臂充血反應加劇。奧馬屈拉對非臥位收縮壓的降壓效果，比10mg氨氯地平（最高劑量）還低0.8kPa。心衰患者每天1次服用劑量分別爲2.5、5、10、20、40mg，持續12周。用藥後心率有減慢趨勢，射血分數呈劑量依賴性改善；動脈壓的降低有劑量相關性，而心臟指數仍未改變。這提示患者的持續性療效，有可能使奧馬屈拉作爲ACEI治療心衰的潛在替代品。