磺胺林片說明書

【藥品名稱】

通用名：磺胺林片

曾用名：

商品名：

英文名：Sulfalene Tablets

漢語拼音：Huɑnɡ’ɑnlin Piɑn

本品主要成份爲：磺胺林。其化學名稱爲：2-(對氨基苯磺酰氨基)-3-甲氧基吡嗪。

結構式：

分子式：C₁₁H₁₂N₄O₃S

分子量：280.30

【性狀】

本品爲白色片。

【藥理毒理】

本品具廣譜抗菌活性，對非產酶葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有抗菌作用，但目前細菌對該類藥物的耐藥現象普遍存在，在葡萄球菌屬、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、腸桿菌科細菌中耐藥菌株均有顯著增多，本品體外對下列微生物亦具活性：沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲、麻風桿菌等。

本品可與對氨基苯甲酸(PABA)競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作爲原料合成細菌所需的葉酸過程，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制細菌的生長繁殖。

【藥代動力學】

本品口服後易自胃腸道吸收，吸收完全。血漿蛋白結合率爲60%～80%。大約給藥劑量的5%代謝爲乙酰化物。本品自尿中緩慢排泄，尿乙酰化物約佔70%。t_1/2爲60～65小時。

【適應症】

主要用於敏感菌所致的急、慢性尿路感染。

【用法用量】

口服，常用量爲首劑1g，以後每隔2～3日1次，一次0.25～0.5g。

【不良反應】

（1）過敏反應較爲常見．可表現爲藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等；也有表現爲光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。

（2）粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現爲咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。因此在服用本品時應定期檢查周圍血象，發現異常及時停藥。

（3）溶血性貧血及血紅蛋白尿，這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥後易發生，在新生兒和小兒中較成人爲多見。

（4）高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由於本品與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。

（5）肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。

（6）腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。

（7）噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般症狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。

（8）甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。

（9）中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現爲精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。

磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期徵兆出現時應立即停藥。

【禁忌】

（1）對磺胺類藥物過敏者禁用。

（2）重度肝、腎功能減退者及血液病患者禁用。

（3）小於2個月以下嬰兒禁用。

（4）孕婦及哺乳期婦女禁用。

【注意事項】

（1）失水、休克患者服用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。

（2）缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、肝、腎功能損害患者慎用。

（3）交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。

（4）對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。

（5）應用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發生。長療程、大劑量服用本品時，宜同時服用鹼化尿液的藥物，以防止結晶尿、血尿和管型尿等因腎臟損害引起的不良反應。

（6）治療中須注意檢查

①全血象檢查，對接受較長療程的患者尤爲重要。

②治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。

③肝、腎功能檢查。

（7）由於本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，故該病患者應慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

（1）本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用，雖然人類中研究缺乏充足資料，但孕婦仍宜禁用。

（2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50％～100％，藥物可能對乳兒產生影響。磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑑於上述原因，哺乳期婦女使用本品時應暫停哺乳。

【兒童用藥】

由於本品可引起新生兒核黃疸和溶血，因此新生兒及2個月以下嬰幼兒禁用。

【老年患者用藥】

老年患者應用本品發生嚴重不良反應的機會增加，常見嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等，因此老年患者宜避免使用，確有指徵時需權衡利弊後決定。

【藥物相互作用】

（1）與尿鹼化藥合用可增強磺胺藥在鹼性尿中的溶解度，使排泄增多。

（2）PABA可代替磺胺被細菌攝取，對磺胺藥的抑菌作用發生拮抗，因而兩者不宜合用。

（3）下列藥物與本品合用時，後者可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發生，因此當這些藥物與本品合用時，或在應用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。

（4）與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指徵需兩類藥物合用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

（5）與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減少，並增加經期外出血的機會。

（6）與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。

（7）與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。

（8）與光敏藥物合用可能發生光敏的相加作用。

（9）接受本品治療者對維生素K的需要量增加。

（10）烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與本品形成不溶性沉澱物。使發生結晶尿的危險性增加，因此不宜兩藥同時應用。

（11）本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。

（12）磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產生毒性，因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對本品的血藥濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。

【藥物過量】

磺胺血濃度不應超過200mg/ml，超過此濃度，不良反應發生率增高，毒性增強。

過量短期服用本品會出現食慾不振、腹痛、噁心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。長期過量服用本品易引起骨髓抑制,造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。一般治療爲停藥，並進行洗胃、催吐或大量飲水；尿量低且腎功能正常時可給予輸液治療。在治療過程中應監測血象、電解質等。

【規格】

0.25g

【貯藏】

遮光，密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產名稱】

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