吡喹酮片說明書

【藥品名稱】

通用名：吡喹酮片

曾用名：

商品名：

英文名：Praziquantel Tablets

漢語拼音：Bikuitonɡ Piɑn

本品化學名稱爲：2-環己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪並［2,1-a］異喹啉-4-酮。

結構式：

分子式：C₁₉H₂₄N₂O₂

分子量：312.41

【性狀】

本品爲白色片。

【藥理毒理】

本品對血吸蟲、絛蟲、囊蟲、華支睾吸蟲、肺吸蟲、薑片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用：①蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮後僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達1mg/L以上時，蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性，使細胞內鈣離子喪失有關。②蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環肌與縱肌亦迅速先後溶解。在宿主體內，服藥後15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞後，影響蟲體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細胞附着皮損處並侵入，促使蟲體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發性變化，使蟲體表膜去極化，皮層鹼性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。

【藥代動力學】

口服後吸收迅速，80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峯值於1小時左右到達，藥物進入肝臟後很快代謝，主要形成羥基代謝物，僅極少量未代謝的原藥進入體循環。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度爲血藥濃度的15%～20%左右，哺乳期患者服藥後，其乳汁中藥物濃度相當於血清中的25%。口服10～15mg/kg後的血藥峯值約爲1mg/L。藥物主要分佈於肝臟，其次爲腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等，很少通過胎盤，無器官特異性蓄積現象。t_1/2爲0.8～1.5小時，其代謝物的t_1/2爲4～5小時。主要由腎臟以代謝物形式排出，72%於24小時內排出，80%於4日內排出。

【適應症】

爲廣譜抗吸蟲和絛蟲藥物。適用於各種血吸蟲病、華支睾吸蟲病、肺吸蟲病、薑片蟲病以及絛蟲病和囊蟲病。

【用法用量】

（1）治療吸蟲病   ①血吸蟲病：各種慢性血吸蟲病採用總劑量60mg/kg的1～2日療法，每日量分2～3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量爲120mg/kg，每日量分2～3次服，連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。②華支睾吸蟲病：總劑量爲210mg/kg，每日3次，連服3日。③肺吸蟲病：25mg/kg，每日3次，連服3日。④薑片蟲病：15mg/kg，頓服。

（2）治療絛蟲病   ①牛肉和豬肉絛蟲病：10mg/kg，清晨頓服，1小時後服用硫酸鎂。②短小膜殼絛蟲和闊節裂頭絛蟲病：25mg/kg，頓服。

（3）治療囊蟲病  總劑量120～180mg/kg，分3～5日服，每日量分2～3次服。

【不良反應】

①常見的副作用有頭昏、頭痛、噁心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢痠痛等，一般程度較輕，持續時間較短，不影響治療，不需處理。②少數病例出現心悸、胸悶等症狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見室上性心動過速、心房纖顫。③少數病例可出現一過性轉氨酶升高。④偶可誘發精神失常或出現消化道出血。

【禁忌】

眼囊蟲病患者禁用。

【注意事項】

①治療寄生於組織內的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等，由於蟲體被殺死後釋放出大量的抗原物質，可引起發熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹等，偶可引起過敏性休克，必須注意觀察。②腦囊蟲病患者需住院治療，並輔以防治腦水腫和降低高顱壓（應用地塞米松和脫水劑）或防治癲癇持續狀態的治療措施，以防發生意外。③合並眼囊蟲病時，須先手術摘除蟲體，而後進行藥物治療。④嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經系統反應者，治療期間與停藥後24小時內勿進行駕駛、機械操作等工作。⑥在囊蟲病驅除帶絛蟲時，需應將隱性腦囊蟲病除外，以免發生意外。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

哺乳期婦女於服藥期間，直至停藥後72小時內不宜餵乳。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

尚不明確。

【規格】

0.2g

【貯藏】

遮光，密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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