3 國家基本藥物
注(化學藥品和生物製品部分):
1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。
2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。
注(中成藥部分):
2、表中備註欄加註“△”的劑型規格,及同劑型的其他規格爲臨時價格。
4 吡喹酮藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Bikuitong
4.1.3 英文名
Praziquantel
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C19H24N2O2 312.41
4.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲2-(環己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪並[2,1-a]異喹啉-4-酮。按乾燥品計算,含C19H24N2O2應爲98.0%~102.0%。
4.5 性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末;味苦。
4.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲136~141℃。
4.6 鑑別
(1)取本品,加乙醇製成每1ml中含0.5mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在264nm與272nm的波長處有最大吸收。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》190圖)一致。
4.7 檢查
4.7.1 酸度
取本品0.50g,加中性乙醇(對甲基紅指示液顯中性)15ml溶解後,加甲基紅指示液1滴與0.01mol/L氫氧化鈉溶液0.10ml,應顯黃色。
4.8 檢查
4.8.1 有關物質
取本品20mg,置100ml量瓶中,加流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻,作爲供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋製成每1ml中含2μg的溶液,作爲對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯,各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積(1.0%)。
4.8.2 乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
4.8.3 熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
4.8.4 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
4.9 含量測定
照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。
4.9.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;乙腈-水(60:40)爲流動相;檢測波長爲210nm。理論板數按吡喹酮峯計算不低於3000。
4.9.2 測定法
取本品約50mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加流動相適量,振搖使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻。精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取吡喹酮對照品,同法測定。按外標法以峯面積計算,即得。
4.10 類別
驅腸蟲藥。
4.11 貯藏
4.12 製劑
4.13 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 吡喹酮介紹
5.1 別名
5.2 外文名
Praziquantel, Pyquiton
5.3 吡喹酮的適應症
吡喹酮爲一新型廣譜抗寄生蟲藥。對日本血吸蟲病以及條蟲病、華支睾吸蟲病,肺吸蟲病等均有效。由於吡喹酮對尾蚴、毛蚴也有殺滅效力,故也用於預防血吸蟲感染。也有以吡喹酮治療腦囊蟲病。
5.4 吡喹酮的用量用法
口服:每次每千克體重10mg,1日3次,連服2日。或每次每千克體重20mg,1日3次,服1日。皮膚塗擦1%濃度吡喹酮,12小時內對血吸蟲尾蚴有可靠的防護作用。
5.5 注意事項
1.在服首劑1小時後可出現頭昏、頭痛、乏力、腹痛、關節痠痛、腰痠、腹脹、噁心、腹瀉、失眠、多汗、肌束震顫、早搏等,一般無需處理,於停藥數小時至1、2日內即消失。
3.偶見心電圖改變(房性或室性早搏、T波壓低等)、血清轉氨酶升高、中毒性肝炎等。並可誘發精神失常及消化道出血;腦疝、過敏反應(皮疹、哮喘)等亦有所見。嚴重心、肝、腎病者及有精神病史者慎用。
5.6 規格
片劑:每片0.2g。