2 英文參考
Urispas(含flavoxate hydrochloride)<解痙藥>
3 黃酮哌酯介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Flavoxate ,Genruin, Urispas
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
2.鹽酸黃酮哌酯膠囊200mg。貯法:密閉,在陰涼乾燥處保存。
3.6 黃酮哌酯的藥理作用
黃酮哌酯爲平滑肌鬆弛藥,能抑制平滑肌細胞環腺苷酸磷酸二酯酶和拮抗鈣離子,並有較弱的抗毒蕈鹼作用,尤其對泌尿生殖系統平滑肌具有選擇性解痙止痛作用,因而可直接解除泌尿生殖系統平滑肌痙攣,鬆弛平滑肌,降低膀胱排空收縮的頻率,增加膀胱容量,減少壓力閾值和排尿壓力,消除尿頻、尿急、尿失禁及尿道膀胱平滑肌痙攣所致的下腹疼痛。
3.7 黃酮哌酯的藥代動力學
黃酮哌酯在胃腸道吸收良好,生物利用度高達95%以上。口服200mg後,1h血藥濃度達峯值。服藥後曲線下面積與靜脈注射相當,蓄積和排泄方式也相同。黃酮哌酯廣泛分佈於體內各種組織,但難以透過血-腦脊液屏障,故腦中分佈較少。消除半衰期爲1.5h。其代謝產物爲3-甲基黃酮黃-8-羧酸,主要隨尿液和糞便排出,24h後已不能測到黃酮哌酯成分。
3.8 黃酮哌酯的適應證
1.用於治療膀胱、尿道和前列腺炎症所致的尿頻、尿急、尿痛、夜尿增多、急迫性尿失禁及恥骨上或會陰部疼痛。
3.用於膀胱鏡檢查或插入導尿管所致的尿路刺激徵(尿頻、尿急、尿痛等)。
3.9 黃酮哌酯的禁忌證
1.對黃酮哌酯過敏者。
7.心、肝、腎功能嚴重受損者。
3.10 注意事項
1.慎用 駕駛員及機械操作者。
3.藥物對妊娠的影響 尚未確定黃酮哌酯對孕婦的安全性,在孕早期可能具潛在致畸性,故孕婦應慎用。美國藥品和食品管理局(FDA)對黃酮哌酯的妊娠安全性分級爲B級。
4.藥物對哺乳的影響 尚不明確。
7.使用黃酮哌酯可導致嗜睡和視物模糊,故駕駛員及機械操作者在工作期間不宜使用黃酮哌酯。
8.長期應用黃酮哌酯治療慢性疾病,尚未發現對心、肝、腎等臟器造成功能損害,亦不引起蓄積作用,故長期應用安全性較高。
3.11 黃酮哌酯的不良反應
2.因黃酮哌酯具抗膽鹼能作用,少數患者可出現抗膽鹼藥物的不良反應,如口乾、視物模糊和調節麻痹、瞳孔放大、眼壓增高、消化道蠕動減少、便祕、尿瀦留和心率加快等。
3.極少數患者可出現精神錯亂、發熱、嗜酸粒細胞增多、可逆性白細胞減少等。
3.12 黃酮哌酯的用法用量
一次200mg,一日3~4次;嚴重者一日量可達1200mg。
3.13 藥物相互作用
1.與其他具抗毒蕈鹼作用的藥物(如金剛烷胺、某些抗組胺藥、吩噻嗪類抗精神病藥、三環類抗抑鬱藥)合用,抗毒蕈鹼作用可能增強。