3 棉酚概述
棉酚亦稱棉子酚。是從棉籽中分離的一種酚類成分，其結構可視爲焦磷酸金合歡酯（FPP）衍生爲杜松烯型的衍生物，爲有毒的黃色色素。存在於錦葵科植物陸地棉Gossypium hirsutum L．、草棉Gossypium herbaceum L．及同屬多種植物的種子、根皮中。具有抗菌、抗病毒、抗腫瘤及抗生育作用。其抗生育效果肯定，已作爲男性避孕藥用於臨牀，爲男性避孕藥研究開闢了一個非甾體化合物的領域。
4 棉酚介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Cossypol
4.3 別名
4.4 分類
4.5 劑型
片劑：20mg/片。
4.6 棉酚的藥理作用
棉棉酚及左旋棉酚具有抑制精子生成作用，其中左旋體爲有效成分，較消旋體強一倍，而右旋體無效。主要影響睾丸曲細精管的精子細胞和精母細胞，引致少精子、精子畸形、甚至無精。也有局部殺精作用。
4.7 棉酚的藥代動力學
口服經胃和小腸吸收，通過膽汁分泌，有肝腸循環，主要從糞便排出。
4.8 棉酚的適應證
曾用爲男用口服節育藥。亦曾用於治療子宮肌瘤、子宮內膜異位等婦科疾病。
4.9 棉酚的禁忌證
肝腎功能不全或血鉀偏低者禁用。
4.10 注意事項
4.11 棉酚的不良反應
食慾不佳、口乾、腹瀉、嗜睡、乏力等。主要問題爲血鉀降低，個別發生低血鉀症，重者肌肉癱瘓（需要及時口服或靜脈滴注鉀鹽）。低血鉀問題是發展棉酚作爲男用節育藥的主要障礙。其發生機制尚未完全闡明。有謂與飲食中鉀含量低有關，有謂棉酚對腎小管若干酶系被抑制有關，其中包括11-β羥基甾體脫氫酶（11β-OHSD）受到抑制有關。其解釋是棉酚抑制腎內11β-OHSD，氫化可的松與皮質酮不能脫氫失活，過高的腎內糖皮質激素水平與鹽皮質激素受體結合，引起丟鉀保鈉與低血鉀。國外試用未遇此低血鉀問題，正在做進一步研究。
4.12 棉酚的用法用量
醋醋酸棉醋酸棉酚片劑（20mg）或甲酸棉酚片劑（20mg）曾作爲男性節育藥。每日口服20mg，連服2個月，然後改爲維持量，每週1次40mg，或每週2次各20mg。