1 麥角晴介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Lergotrile
1.3 別名
勒高曲爾；倍高利特；硫丙麥角林；普果立得；Celance；Pergolid；Pergolidum；Lergotrile Mesylate；Permax
1.4 分類
神經系統藥物 > 抗帕金森病藥 > 作用於多巴胺能受體的藥物
1.5 劑型
0.05mg；0.25mg；1.0mg。
1.6 麥角晴的藥理作用
麥角晴是一種半合成的麥角鹼衍生物，具有強而持久的多巴胺激動活性。與溴隱亭不同的是，溴隱亭只作用於多巴胺D1受體，而麥角晴通過刺激黑質紋狀體系統中突觸後的D1、D2兩種受體起作用，其作用比溴隱亭強，是類似阿樸嗎啡及Lysuride的突觸後多巴胺激動藥，與突觸前的多巴胺合成及貯藏無關。麥角晴能抑制泌乳素的分泌，使血清黃體激素（LH）的濃度降低。正常人用藥後血清生長激素的濃度暫時性升高，而肢端肥大症患者的濃度則降低。
1.7 麥角晴的藥代動力學
口服後可吸收，但全身性生物利用度的資料尚不足。口服後的達峯時間爲1-3h，蛋白結合率較高（約90%）。因在血漿中檢測不到母體化合物，推測藥物在肝臟中經過了廣泛的首過代謝。麥角晴的代謝產物種類較多，在尿和糞便中已至少檢測到了十種代謝產物。48h內腎臟的清除率爲55%。是否分泌入乳汁尚不清楚。母體化合物的清除半衰期爲27h。
1.8 麥角晴的適應證
1.麥角晴作爲左旋多巴、多巴絲肼（美多巴）或卡比多巴－左旋多巴（信尼麥）的輔助藥，用於治療原發性帕金森病或腦炎後帕金森綜合徵，可使左旋多巴用量減少。
1.9 麥角晴的不良反應
1.（1）中樞神經系統反應，如精神錯亂、幻覺、異動症（軀體的不自主運動）；（2）尿路感染，表現爲排尿時疼痛或燒灼感；（3）噁心、便祕、腹痛或胃痛；（4）無力、眩暈或嗜睡；（5）流感樣症狀；（6）低血壓（眩暈或頭重足輕，特別在坐位或臥位起立時）；（7）T背部痛；（8）鼻炎（流鼻涕）。
2.較少見的不良反應有：口乾、嘔吐、腹瀉、食慾減退、高血壓、發冷、面部水腫。
3.罕見的有：（1）腦血管出血，表現爲嚴重或持續性頭痛、癲癇發作、視力改變（如視力模糊或暫時性失明）、突然肢體無力；（2）心肌梗死，表現爲嚴重的胸痛、暈厥、心動過速、多汗、連續或嚴重噁心嘔吐、神經質、不能解釋的呼吸短促、無力等。
4.動物實驗中過量使用麥角晴可發生子宮腫瘤，可能是齧齒動物的泌乳素分泌受抑制從而引起雌激素/孕酮的比值太高所致。
5.國外不良反應參考：（1）血液系統：有引起貧血的報道。（2）心血管系統：常見體位性低血壓，多在首次用藥時發生。其它不良反應有心悸、心律失常、心肌梗死、周圍性水腫。較少引起高血壓。（3）中樞神經系統：可引起運動障礙、肌張力障礙、眩暈、幻覺、精神錯亂、失眠、焦慮、抑鬱和震顫。（4）消化系統：可出現噁心、嘔吐、便祕、腹瀉、消化不良、畏食、口乾、味覺障礙。尚有引起腹膜纖維化的報道。（5）呼吸系統：常見鼻炎。也有呼吸困難、鼻出血和呃逆的報道。（6）泌尿/生殖系統：可見尿路感染、血尿。（7）眼：視覺異常、複視等。（8）皮膚：曾有引起紅斑性肢痛病的報道。（9）骨胳肌肉系統：少數患者出現關節痛、肌痛、滑囊炎或肌肉抽搐。（10）其它：尚有漿膜纖維化以及停藥後出現戒斷綜合徵的報道。
1.10 麥角晴的用法用量
1.（1）成人常規劑量：口服給藥：帕金森病：開始兩天，每日0.05mg,，以後每3天每日用量增加0.1mg或0.15mg。第12日後每3天增加0.25mg，直至獲得理想療效。以上的每日用量通常分3次服用。在調節麥角晴用量時，合用的左旋多巴、美多巴或信尼麥的劑量應按臨牀反應酌情減少。麥角晴最大量可用至5mg。（2）老年人劑量：同成人劑量。
2.國外用法用量參考：（1）成人常規劑量：口服給藥：①肢端肥大症：麥角晴的用量範圍從每日0.1～0.35mg到每日0.5～1.5mg。開始時每日服用0.05mg，之後每週增加0.1mg。②高催乳素血血癥：每日0.025～0.6mg，可使高催乳素血血癥患者的血清催乳素水平維持正常達20個月。③帕金森病：A.作爲信尼麥的輔助治療時，最初兩天每日用量爲0.05mg，以後每3天每日用量增加0.1mg或0.15mg，12天后每3天每日增加0.25mg，直至達到最佳療效。通常每日量分3次服用。在逐步加量時，可將同服的左旋多巴或卡比多巴減量。每日加服左旋多巴650～1000mg時，麥角晴的平均有效劑量爲每日3.5mg。B.作爲左旋多巴的輔助治療時，麥角晴初始劑量爲每日0.1mg，每隔幾天每日用量增加0.1～0.4mg，直至達到最大療效。爲避免運動障礙在麥角晴加量過程加重，左旋多巴的用量應逐漸減少。麥角晴的每日用量分次服用，可獲得持續抗帕金森運動障礙的效果。
3.最大用量：每日不超過5mg。兒童常規劑量：口服給藥TOURETTES綜合徵：7～17歲的兒童初始劑量爲每日25μg。一週後，應每3天每日用量增加25～50μg，直至每次50μg，每日3次。最大用量爲每日300μg。
1.11 藥物相互作用
氟哌利多、氟哌啶醇、洛沙平、甲基多巴、甲氧氯普氯普胺、嗎茚酮、罌粟鹼、吩噻嗪類藥、利血平。
1.12 專家點評
可採取對症及支持療法，如：（1）用活性炭吸附，加速胃排空；（2）需要時可用抗心律失常藥；（3）用吩噻嗪類或其它安定鎮靜藥治療中樞神經系統的刺激症狀；（4）監護心功能；（5）維持血壓。