3 概述
甘珀酸鈉是一種解痙制酸藥,具有增加胃黏膜的黏液分泌,減少胃上皮細胞的脫落、與胃蛋白酶結合及抗炎等作用,主要用於治療慢性胃潰瘍。口服大部分在胃內吸收,主要自糞便排泄。心、肝、腎功能不全及老年患者慎用。
4 甘珀酸鈉介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Carbenoxolone Sodium
4.3 別名
甘草次酸半琥珀酸酯二鈉;甘泊酸鈉;卡貝索酮鈉;生胃酮;生胃酮鈉;甘草次酸琥珀酸半酯二鈉鹽;甘皮酸鈉;甘珀酸;Biogastrone;Carbosan;Duogastrone;Sanodin
4.4 分類
消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥
4.5 劑型
1.片劑:每片50mg;
2.膠囊:50mg;
3.軟膏:1g(20mg)。
4.6 甘珀酸鈉的藥理作用
1.甘珀酸鈉可直接與潰瘍部位的上皮細胞接觸,促進胃黏液的分泌並不增加胃黏液的黏稠度,從而加強胃黏膜屏障,保護胃黏膜不受膽汁的損傷。
2.甘珀酸鈉可減少胃上皮細胞的脫落,延長胃上皮細胞的存活時間,促進組織再生和癒合,具有自體保護作用和抗潰瘍作用。
3.甘珀酸鈉能在胃黏膜細胞內抑制胃蛋白酶原,在胃內則極易與胃蛋白酶結合,抑制酶的活力約50%,從而起到抗胃黏膜攻擊因子的作用。
4.甘珀酸鈉可預防膽汁反流入胃,避免H反彌散透入胃黏膜上皮。
4.7 甘珀酸鈉的藥代動力學
甘珀酸鈉口服吸收快,可自胃腸道(主要在胃內)吸收,胃內pH值大於2時,吸收減少。甘珀酸鈉99%以上與血漿蛋白結合,血漿中治療濃度爲10~100μg/ml。口服1h後血藥濃度可達峯值,但餐後服用則延長數小時。由於甘珀酸鈉代謝物存在腸肝循環,故口服2~3h後血藥濃度可出現第二次高峯。血藥濃度峯值爲20~30μg/ml。甘珀酸鈉在肝臟與葡萄糖醛酸結合後,主要經膽汁隨糞便排泄,極少量(約1%)隨尿排出。
4.8 甘珀酸鈉的適應證
1.主要用於治療慢性胃潰瘍,對不宜手術和不能臥牀休息的患者尤爲適用。對十二指腸潰瘍療效略差。
4.9 甘珀酸鈉的禁忌證
2.孕婦及小兒。
3.對甘珀酸鈉過敏者。
4.10 注意事項
1.心功能不全者。
2.肝、腎功能不全者。
4.高血壓。
4.11 甘珀酸鈉的不良反應
1.發生率可高達60%。甘珀酸鈉可起到鹽皮質激素樣作用,從而引起水鈉瀦留。可出現水腫、血壓升高、低血鉀、癲癇發作,甚至可發生心力衰竭。
2.低鉀血癥:可見於30%~40%患者,表現爲肌無力、麻痹、肌球蛋白尿、心律失常和缺鉀性腎病。
3.其他:(1)可有頭痛、腹瀉、面部潮紅等不良反應。(2)少數患者有對糖耐受性損傷的表現,可能繼發於低鉀血癥。
4.12 甘珀酸鈉的用法用量
1.胃潰瘍:第1周每次50~100mg,每天3次;第2周每次50mg,每天3次,於餐前0.5h服用。療程4~6周,最長不超過3個月。
2.十二指腸潰瘍:每次50mg,每天4次。
4.13 藥物相互作用
1.抗酸藥及抗膽鹼藥可減少甘珀酸鈉的吸收,但也有國外資料報道聯合應用抗酸藥不會影響甘珀酸鈉的吸收。
2.甘珀酸鈉與保鉀利尿藥合用時,可降低甘珀酸鈉不良反應的發生率。另據國外資料報道,甘珀酸鈉與阿米洛利聯用時,可使後者的藥效降低;且甘珀酸鈉和螺內酯聯合使用會使甘珀酸鈉的療效喪失,同時,由甘珀酸鈉引起的鈉瀦留又可降低螺內酯的療效。
3.甘珀酸鈉與非保鉀利尿藥合用時可能加重缺鉀情況。若需兩者合用,必須補充鉀,並密切監測臨牀表現及血清電解質濃度。
4.甘珀酸鈉引起的低血鉀可明顯增加地高辛等強心苷的毒性。正在使用洋地黃類藥物的患者,不宜服用甘珀酸鈉,除非每週監測血清電解質濃度,並採取措施防止低鉀血癥的發生。
4.14 專家點評
甘珀酸鈉主要用於治療慢性胃潰瘍,對不宜手術和不能臥牀休息的患者尤爲適用。對十二指腸潰瘍療效略差;凝膠或糖錠用於口腔潰瘍。腎上腺皮質功能不全患者也可試用甘珀酸鈉。
5 甘珀酸鈉中毒
甘珀酸鈉(生胃酮鈉)具有增加胃黏膜的黏液分泌,減少胃上皮細胞的脫落、與胃蛋白酶結合及抗炎等作用,主要用於治療慢性胃潰瘍。口服大部分在胃內吸收,99%以上與血漿蛋白結合,主要自糞便排泄。血漿治療濃度爲10~100mg/ml。心、肝、腎功能不全及老年患者慎用。口服LD50小鼠爲4000~7000mg/kg,大鼠3000~3200mg/kg。成人常用量每次50~100mg,3/d,療程4~6周,最長不應超過3個月。[1]
5.1 臨牀表現
2.長期應用也可引起水、鈉瀦留而出現水腫、血壓升高、低血鉀,甚至可發生心力衰竭。
5.2 診斷
有甘珀酸鈉應用史,出現上述表現。
5.3 治療
1.發生心力衰竭時應停藥。爲消除水腫可服保鉀利尿劑如氨苯蝶啶,長期服藥患者飲食應限鈉或酌情補鉀。
2.對症治療。