1 甲磺酸雙氫麥角毒鹼介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Dihydroergotoxine Mesylate
1.3 別名
弟哥靜;二氫麥角毒鹼;二氫麥角鹼甲磺酸鹽;雙氫麥角毒鹼;二氫麥角毒素甲磺酸鹽;甲磺酸二氫麥角鹼;喜得鎮;甲磺酸氫化麥角鹼;甲磺酸雙氫麥角鹼;克瑞帕;雙氫麥角鹼;喜德鎮;舒腦寧;二氫麥角毒素;Cripar
1.4 分類
1.5 劑型
1. 1mg;
2.注射劑:1mg(1ml)。
1.6 甲磺酸雙氫麥角毒鹼的藥理作用
甲磺酸雙氫麥角毒鹼的片劑含甲磺酸二氫麥角隱亭4mg、咖啡因40mg。主要成分爲α-二氫麥角隱亭,是對抗腦血管缺血症狀作用最強的麥角生物鹼衍生物。二氫麥角隱亭爲交感神經拮抗劑,對α-腎上腺素能受體有特異性阻斷作用,不但能通過擴張血管增加動脈血流量,且能增加功能性毛細血管面積,增加末梢組織血流量,改善微循環。尚能減少血小板與紅細胞聚集,提高缺血的腦組織對葡萄糖的利用,保護缺氧時的腦組織,從而有效地治療腦、眼、耳部以及外周循環系統血管功能不全引起的各種疾病。該藥不影響心率、血壓,故可安全地用於高血壓、糖尿病及腎衰竭患者。口服劑型顯效快。
1.7 甲磺酸雙氫麥角毒鹼的藥代動力學
口服甲磺酸二氫麥角鹼後,吸收量達到25%,在0.5~1.5h之間達到最大血漿濃度。由於存在首過效應。生物利用度在5%~12%之間,分佈量爲16L/kg左右,t1/2平均爲3.5h,四個成分中的α相爲短,t1/2爲1.5~2.5h,β相爲長,t1/2約爲13~15h。蛋白結合率爲81%。甲磺酸二氫麥角鹼主要隨膽汁經糞便排泄。尿中以原形藥物以及其代謝物的形式排出原藥物的2%,而原形藥物不到1%。全部清除率約爲每分鐘1800ml。老年患者的血漿濃度比年輕患者稍高。由於經腎臟排出的藥物比例很低,因此有腎功能障礙的患者幾乎無必要減少劑量。
1.8 甲磺酸雙氫麥角毒鹼的適應證
1.用於腦血管功能不全、老年性腦功能改變或腦血管意外後遺症各種症狀,特別是伴有眩暈、耳鳴等耳蝸與前庭功能障礙及視力障礙。
2.也用於腦血管意外後遺症、腦功能障礙、失眠、記憶力衰退、智能減退、外周血管功能障礙(如刺痛感)、注意缺陷障礙(多動症)等。
1.9 甲磺酸雙氫麥角毒鹼的禁忌證
1.有過敏史者;
1.10 注意事項
1.有嚴重心動過緩時慎用。
2.服藥期間避免開車和操作機械。
3.注射後必須臥牀2h,預防直立性低血壓。
4.靜脈滴注應緩慢。
5.含片不宜口服。
1.11 甲磺酸雙氫麥角毒鹼的不良反應
偶見噁心、嘔吐、腹脹、厭食、視物模糊、鼻充血及皮疹,但通常將甲磺酸雙氫麥角毒鹼與食物同服可防止。大多數病例不需採取特別措施,不良反應即可消失。必要時可調整劑量。
1.12 甲磺酸雙氫麥角毒鹼的用法用量
每次1~2mg,每天3~6mg,飯前服用。
1.13 藥物相互作用
大環內酯類可能增強甲磺酸雙氫麥角毒鹼的毒性作用,可能發生外周血管收縮,引起四肢缺血和發紺。舒馬坦類和甲磺酸雙氫麥角毒鹼的血管收縮作用可能相加,可能出現高血壓,聯用可能增強口服甲磺酸雙氫麥角毒鹼收縮血管的作用。人類免疫缺陷病毒蛋白酶抑制藥類可能增強甲磺酸雙氫麥角毒鹼的藥理作用及血漿濃度,可能發生麥角鹼中毒。艾法韋侖類可能會增強甲磺酸雙氫麥角毒鹼的藥理和毒性作用。
1.14 專家點評
甲磺酸雙氫麥角毒鹼爲複方製劑。能通過擴張血管增加動脈血流量,改善微循環。甲磺酸雙氫麥角毒鹼尚能減少血小板和紅細胞聚集,提高缺血和腦組織對葡萄糖的利用、保護缺氧的腦組織,從而有效地治療腦、眼、耳部及外周循環系統血管功能不全引起的各種疾病。