阿他利特

1 藥品標準

1.1 正式名

阿克他利

1.2 漢語拼音

Aketali

1.3 標準號

WS-625（X-543）-2000

1.4 拉丁文或英文

Actarit

1.5 主要活性成分

本品爲對乙酰氨基苯乙酸。

1.6 性狀

本品爲白色或類白色結晶或結晶性粉末。無臭，味微酸。

本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮中略溶，在水中微溶。

1.7 鑑別

⑴取本品約50mg，加稀鹽酸1ml，加熱溶解至沸約2分鐘，放冷，顯芳香第一胺類的鑑別反應（中國藥典1995年版二部附錄Ⅲ）。

⑵取本品，加乙醇製成每1ml中含8μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A）測定，在248nm的波長處有最大吸收。

⑶本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。

1.8 檢查

酸度 取本品0.20g，加水20ml，振搖15分鐘，濾過，取濾液，依法測定（中國藥典1995年版二部附錄Ⅵ H），pH值應爲2.5～3.5。

中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 廣東省藥品檢驗所 審覈

國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 廣州市醫藥工業研究所 提出

山東綠葉製藥股份有限公司

本標準自2001年1月22日起試行，試行期2年。

保護期8年，保護期內，其它單位不得仿製。

氯化物 取本品0.50g，加水50ml，加熱溶解後，放冷，必要時濾過，取濾液25ml，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液7.5ml製成的對照液比較，不得更濃（0.03％）。

鐵鹽 取本品1.0g，在500～600℃熾灼灰化後，放冷，加稀鹽酸4ml，置水浴中加熱溶解後，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ G），與標準鐵溶液2.5ml製成的對照液比較，不得更深（0.0025％）。

有關物質 取本品，加甲醇製成每1ml中含50mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，加甲醇稀釋成每1ml中含0.10mg的溶液，作爲對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典1995年版二部附錄V B）試驗，立即吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一硅膠GF254薄層板上，以氯仿-醋酸乙酯-冰乙酸（3:2:1）爲展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液除顯主斑點外，如顯其他雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深（0.2％）。

乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5％（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ L）。

熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2％。

重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ H 第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

1.9 含量測定

取本品約0.6g，精密稱定，置錐形瓶中，加鹽酸溶液（1→2）30ml，加熱迴流15分鐘，放冷，將溶液移置燒杯中，錐形瓶用水70ml分次洗滌，洗液併入燒杯，照永停滴定法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅶ A），用亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，每1ml的亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）相當於19.32mg的C10H11NO3。

1.10 作用與用途

適用於類風溼性關節炎。

1.11 用法與用量

1.12 注意

孕婦或可能懷孕的婦女、哺乳期婦女以及兒童禁止使用（未能確定安全性）。

1.13 劑量

與其他抗炎鎮痛藥合用，300mg/日，分三次口服。

1.14 標示量

按乾燥品計算，含C10H11NO3應爲99.0～101.0％ 。

1.15 類別

1.16 製劑

與其他抗炎鎮痛藥合用，300mg/日，分三次口服。

1.17 規格

1.18 貯藏

密閉保存。

1.19 有效期

暫定一年。

2 阿克他利介紹

2.1 藥品名稱

阿克他利

2.2 英文名稱

Actarit

2.3 別名

凱邁思；阿克泰妥；阿他利特

2.4 分類

神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 其他

2.5 劑型

100mg/片。避光、密封，乾燥處保存。

2.6 阿克他利的藥理作用

阿克他利可改善類風溼性關節炎患者的症狀，發病早期療效較好，但無鎮痛、抗炎作用。動物試驗提示，阿克他利可控制關節炎病變的發展。具體作用機制尚不清楚，可能與抑制患者關節腔滑膜細胞的IL-1b、IL-6、TNF-α和間質膠原酶（MMP-1）的產生有關。

2.7 阿克他利的藥代動力學

健康成年男性一次口服阿克他利100～800mg，經胃腸道吸收迅速，約2h達血藥濃度峯值。血漿蛋白結合率爲7%～20%。給藥後24h，約100%以原形藥隨尿液排泄。半衰期約爲1h。

2.8 阿克他利的適應證

用於類風溼性關節炎。

2.9 阿克他利的禁忌證

以下患者禁用。

1.對阿克他利過敏者。

2.血友病患者。

3.血小板減少症患者。

4.嚴重肝、腎功能不全者。

5.孕婦和計劃妊娠的婦女。

6.哺乳期婦女。

7.兒童。

2.10 注意事項

1.消化性潰瘍或有消化性潰瘍史者慎用。

2.腎功能不全或有腎功能不全史者慎用。

3.肝功能不全者慎用。

4.阿克他利主要經腎臟排泄，而高齡患者多有腎功能低下，故可出現持續較高的血藥濃度，宜慎用。

2.11 阿克他利的不良反應

1.可出現心悸。

2.精神神經系統：可出現頭昏、頭痛、嗜睡、麻痹感。

3.呼吸系統：可出現間質性肺炎、肺纖維化。

4.泌尿生殖系統：可出現腎病綜合徵、急性腎功能不全、血尿、蛋白尿，尿素氮、肌酸酐、尿N-乙酰-β-氨基葡萄糖苷酶升高，穀氨酸氨基轉移酶（AST）、鹼性磷酸酶（ALP）升高。

5.胃腸道：可出現口乾、噯氣、嘔吐、食慾缺乏、消化不良、胃潰瘍、腹痛、腹瀉。

6.血液：可出現貧血，血小板、白細胞、粒細胞減少。

7.皮膚：可出現天皰瘡樣症狀、皮疹、溼疹、瘙癢、脫髮。

8.眼：可出現視力異常、複視。

9.耳：可出現耳鳴。

10.其他：可出現發熱、浮腫、疲倦感、口腔炎、口脣腫脹。

2.12 阿克他利的用法用量

口服給藥，300mg/d，分3次服用。高齡患者宜從低劑量（如每次100mg，2次/d）開始用藥。

2.13 藥物相互作用

尚不明確。