異丙吡胺

1 概述

丙吡胺爲鈉通道阻滯藥，有廣譜抗心律失常作用。用於室上性和室性期前收縮，心房顫動及撲動；預防電擊轉復後的心房顫動，心肌梗死活動期的室性心律失常。治療伴有預激綜合徵的心動過速療效較好。本藥主要損害心臟、神經系統、消化系統等，也可引起過敏反應。

2 丙吡胺介紹

2.1 藥品名稱

丙吡胺

2.2 英文名稱

Disopyramide ,Norpace, Rythmodan

2.3 別名

雙異丙吡胺；異脈定；達舒平；吡二丙胺；異丙吡胺；異脈停

2.4 分類

循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥

2.5 劑型

1. 針劑：每支50mg（5ml）；

2.片劑：0.1g。

2.6 丙吡胺的藥理作用

丙吡胺爲Ⅰa爲抗心律失常藥。主要爲抑制膜對Na的通透性。減慢傳導。延長心房、心室肌的不應期也延長預激綜合徵患者附加傳導的不應期及傳導時間。

2.7 丙吡胺的藥代動力學

口服吸收迅速，吸收率爲80%～100%，口服藥後1～3h血藥濃度達峯值，靜脈注射後1min起效，生物利用度約83%，治療濃度範圍爲2～7μg/ml。半衰期爲5～7h，約25%經肝臟代謝，約50%從尿排出，約25%經膽道排出。

2.8 丙吡胺的適應證

與奎尼丁基本相同，可有效終止和預防室上性心律失常和室性心律失常。

2.9 丙吡胺的禁忌證

對丙吡胺過敏者、病態竇房結綜合綜合徵、重度房室傳導阻滯、青光眼、前列腺肥大者禁用。

2.10 注意事項

1.孕婦、哺乳期婦女慎用。腎衰竭、廣泛心肌損害如心肌病及低血壓患者慎用。

2.老年人應根據腎功能情況調整用藥劑量。

3.用藥期間應注意檢查血壓、心電圖、心功能及肝腎功能、眼壓、血清鉀等。

2.11 丙吡胺的不良反應

1.可引起輕度房室傳導阻滯、Q-T間期延長、加重心力衰竭、心源性休克的病情、尖端扭轉型心動過速。

2.因該藥有抗膽鹼能作用，可引起口乾、便祕、尿瀦留、視力模糊等。

3.其他：噁心、胃部不適、皮疹、粒細胞減少，均少見。

2.12 丙吡胺的用法用量

1.每次100～200mg，每6小時或8小時1次；緩釋劑每次200～400mg，每天2次。

2.靜脈注射：每次2mg/kg，5min以上，每次量不可超過150mg，如無效20min後可重複1次，靜脈滴注維持量爲每小時20～30mg，每天總量不超過800mg。

2.13 藥物相互作用

1.與其他抗心律失常藥物合用時加重傳導阻滯。

2.增強華法林抗凝作用。

3.減低地高辛療效。

4.服此藥期間飲酒可加重低血壓及低血糖。

2.14 專家點評

丙吡胺屬Ⅰa類、廣譜抗心律失常藥，對房性心律失常的療效優於室性心律失常。特別適用於兒童患者的室上性和室性心律失常。特別不適於老年患者、心功能不全者。

3 丙吡胺中毒

丙吡胺（雙異丙吡胺、異脈停、異脈定、吡二丙胺、達舒平）爲鈉通道阻滯藥，有廣譜抗心律失常作用。用於室上性和室性期前收縮，心房顫動及撲動；預防電擊轉復後的心房顫動，心肌梗死活動期的室性心律失常。治療伴有預激綜合徵的心動過速療效較好。

本品靜注後5～10min後見效，口服吸收較好，經2h血藥濃度達高峯，半衰期6～7h。本品由於用量過大，肝腎功能不良，體內代謝受阻，導致蓄積而發生中毒。本藥主要損害心臟、神經系統、消化系統等，也可引起過敏反應。^[1]

3.1 臨牀表現

^[1]

1.心血管系統胸痛、呼吸困難、心動過緩、低血壓、水腫、病態竇房結綜合徵、心力衰竭、心源性休克、房室傳導阻滯或室內阻滯等，以及Q-T間期延長、引起室性心動過速、心房撲動或顫動等心律失常。

2.中樞神經系統頭暈、頭痛、疲勞、肌軟弱、驚厥、感覺異常、周圍神經病變、神經過敏、抑鬱、急性精神失常等。

3.消化道反應噁心、便祕、腹痛、胃腸功能紊亂。

4.其他表現視力模糊、眼壓升高、眼乾及急性閉角型青光眼；尿急、尿痛、腎功不良；皮膚瘙癢、蕁麻疹、紫癜、喉痙攣等。

3.2 治療

丙吡胺中毒的治療要點爲^[1]：

1.出現輕度中毒表現，應立即停藥。

2.發生心臟改變如病竇綜合徵，應用阿托品或異丙腎上腺素治療。

3.出現低血壓，給予升壓藥物或補充液體量。

4.出現過敏反應，給予抗組胺類藥物及糖皮質激素。

5.其他對症治療。

4 參考資料

1. ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：134．