2 註解
所有藥物可被機體完全代謝或排出體外。藥物的代謝過程是藥物化學結構被機體改變的過程，肝臟是主要代謝器官，但並不是唯一的代謝場所。代謝產物可以是無活性的，也可具與原藥相似活性而繼續發揮治療作用或出現毒性。一些藥物被稱爲前體藥物，以非活性形式 存在，它們的代謝物具治療活性並能獲得所期望的療效，這些活性代謝物可被排出體外(主要隨尿、糞排出)，也可進一步轉化成無活性代謝物且最終被排出體外。
肝臟有一系列酶可催化藥物氧化、還原和水解，它還有其他一些酶能催化藥物與某一些物質結合發生結合反應。這種結合物(藥物分子和被結合物質)最終從尿排出。
這些代謝酶系統在初生和新生兒時期不完善且很難代謝多數藥物。因此，新生兒與成人相比，就藥物對機體體重的比例而言需較少量藥物。少兒(2～12歲)就藥物對機體體重比例而言需較成人更多的藥物。老年人如同新生兒一樣，機體酶活力下降，不能像青年和少兒那 樣代謝藥物。因此，就每千克體重的給藥劑量而言，新生兒和老年人需要劑量較小，而少兒需要劑量較大。
機體清除藥物的過程稱排泄。腎臟是主要清除器官，對水溶性藥物及其代謝物的排泄特 別有效。
腎臟從血液中把藥物濾出並將其排入尿液。許多因素影響腎臟對藥物的排泄能力，被排除的藥物或代謝物必須溶於水且不能與血漿蛋白結合過牢。尿液酸度可影響一些酸性和鹼性藥物的排泄。腎臟對藥物的排泄也依賴於尿流速度，腎臟血流以及腎臟的功能。
當人衰老時，腎臟功能同時減退，85歲老人的腎功能僅爲35歲成人的一半，許多疾病，特別是高血壓、糖尿病和腎臟反覆感染以及暴露於高濃度有毒化學物質可損害腎臟排泄藥物的能力。
如果腎功異常，醫生必須調整主要由腎清除的藥物的使用劑量。隨年老而發生腎功能正常減退，醫生可根據患者年齡調整用藥劑量。然而，更精確地確定用藥劑量的方法是利用血液檢查評價腎功能(血肌酐的測定)，這種檢查可單獨進行或結合尿液檢查(測定所收集的12小時到24小時尿液中的肌酐量)進行。
肝臟通過膽汁可排出一些藥物，這些藥物進入胃腸道，如果不被重吸收入血或被分解最終由糞便排出。此外，唾液、汗液、乳汁甚至呼出的氣體亦能排出一些藥物，在肝病患者應用主要由肝臟代謝的藥物時需調整用藥劑量。與腎功能檢查相比較，檢查與藥物代謝有關的肝功能較困難。