3 鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Yansuan Erjiashuanggua Changrongjiaonang
3.1.3 英文名
Metformin Hydrochloride Enteric Capsules
3.2 含量或效價規定
本品含鹽酸二甲雙胍（C4H11N5·HCl）應爲標示量的95.0%～105.0%。
3.3 性狀
3.4 鑑別
（1）取本品內容物，研細，取細粉適量（約相當於鹽酸二甲雙胍50mg），加水10ml使鹽酸二甲雙胍溶解，濾過，照鹽酸二甲雙胍項下鑑別（1）、（3）項試驗，顯相同的反應。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
3.5 檢查
3.5.1 有關物質
取裝量差異檢查項下的內容物，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸二甲雙胍250mg），置50ml量瓶中，加0.05%磷酸溶液適量，超聲處理5分鐘使鹽酸二甲雙胍溶解，用0.05%磷酸溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液1ml，置25ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液；另取雙氰胺對照品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.08μg的溶液，作爲對照品溶液。除檢測波長改爲218nm外，照含量測定項下色譜條件進行試驗，理論板數按雙氰胺峯計算不低於2000。取對照品溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使雙氰胺峯的峯高約爲滿量程的25%。再精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至鹽酸二甲雙胍峯保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有與對照品溶液色譜圖中雙氰胺峯保留時間一致的峯，按外標法以峯面積計算，不得過標示量的0.02%，其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.2倍（0.1%），其他雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的1.2倍（0.6%）。
3.5.2 釋放度
取本品，照釋放度測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅹ D第二法方法1），採用溶出度測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅹ C）第一法裝置，以鹽酸溶液（9→1000） 750ml爲溶出介質，轉速爲每分鐘100轉，依法操作，經2小時，取溶液20ml濾過，棄去初濾液10ml，取續濾液2ml置10ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液（1）。然後在各溶出杯中加入預熱至37℃的0.2mol/L磷酸鈉溶液250ml，混勻，用2mol/L鹽酸溶液或2mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至6.8，繼續溶出30分鐘（內容物爲白色結晶性粉末者適用）或45分鐘（內容物爲白色至類白色腸溶微丸者適用），取溶液20ml濾過，棄去初濾液10ml，精密量取續濾液適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含鹽酸二甲雙胍20μg的溶液，作爲供試品溶液（2）。精密量取供試品溶液（1）與（2）各20μl，照含量測定項下的方法測定，按外標法以峯面積計算每粒的釋放量。酸中釋放量不得大於標示量的10%，緩衝液中釋放量不得低於標示量的80%，應符合規定。
3.5.3 其他
應符合膠囊劑項下有關的各項規定（2010年版藥典二部附錄Ⅰ E）。
3.6 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.6.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以0.05%庚烷磺酸鈉溶液（用10%磷酸溶液調節pH值至4.0）－乙腈（84；16）爲流動相；檢測波長爲233nm。理論板數按鹽酸二甲雙胍峯計算不低於2000。
3.6.2 測定法
取裝量差異項下的內容物，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸二甲雙胍50mg），置200ml量瓶中，加緩衝液（0.1mol/L鹽酸溶液750ml，加0.2mol/L磷酸鈉溶液250ml，混勻，必要時用2mol/L鹽酸溶液或2mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至6.8）100ml，振搖10分鐘使鹽酸二甲雙胍溶解，用上述緩衝液稀釋至刻度，搖勻，濾過，棄去初濾液20ml，精密量取續濾液適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含鹽酸二甲雙胍20μg的溶液，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取鹽酸二甲雙胍對照品，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
3.7 類別
降血糖藥。
3.8 規格
（1）0.25g （2）0.5g
3.9 貯藏
3.10 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊介紹
4.1 別名
4.2 性狀
鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊內容物爲白色結晶性粉末。
4.3 鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊的藥理作用
與甲苯磺丁脲不同，鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊不促進胰島素的分泌，其降血糖作用是促進組織無氧糖酵解，使肌肉等組織利用葡萄糖的作用加強，同時抑制肝糖原的異生，減少葡萄糖的產生，結果使血糖降低。鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊口服後由腸道吸收，與口服片劑相比達峯時間慢1-2h，峯濃度與片劑相近，服用鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊1g後，峯濃度爲1.44±0.39μ.g/ml。
4.4 鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊的適應症
用於單純飲食控制不滿意的非胰島素依賴型糖尿病人，尤其是肥胖者。鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊不但有降血糖作用，同時還具有降血脂的作用。對某些磺酰脲類無效的病例有效。
4.5 鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊的用量用法
口服，餐前半小時服用。開始一次0.25g , 一日2～3次，以後根據血糖和尿糖情況調整用量，每日最大劑量不超過2.0g，或遵醫囑。
4.6 鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊的不良反應
部分病人口服片劑後有胃腸道反應，表現爲食慾不振、噁心、嘔吐、腹瀉、胃痛、口中金屬味。鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊爲腸溶膠囊，可在一定程度上減輕以上的不良反應。有時有乏力、疲倦、體重減輕、頭暈、皮疹。