1 誇西泮介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Quazepam
1.3 別名
四氟硫安定;四氟安定;氟硫安定;Prosedar;Selepam;Dormalin;Cetrane
1.4 分類
1.5 劑型
7.5mg,15mg。
1.6 誇西泮的藥理作用
誇西泮爲長效苯二氮卓類藥物,與地西泮有相似的藥理作用,主要用於催眠。誇西泮能縮短睡眠潛伏期,減少覺醒次數和時間,延長睡眠總時間。Ⅱ期睡眠百分率增加,而REM睡眠和慢波睡眠減少。15mg和30mg對催眠與睡眠狀態與氟西泮相似,而不像三唑侖和替馬西泮那樣作用消除迅速,因而與短作用苯二氮卓類藥物相反,誇西泮不發生反跳性失眠現象。
1.7 誇西泮的藥代動力學
口服後易於從胃腸道吸收,約2h可達血藥峯值,並分佈全身組織包括胎盤。在肝內代謝,其主要活性代謝產物爲2-氧誇西誇西泮和N-去烷基-2-氧誇西誇西泮。兩者的t1/2分別爲39h和73h,而誇西泮本身的消除半衰期與2-氧誇西誇西泮相同。誇西泮及其兩個活性代謝物的蛋白結合率大於95%。主要以結合的代謝物隨尿排出,也可進入乳汁中。
1.8 誇西泮的適應證
用於各種類型失眠的短期治療,尤其適用於入睡困難、易醒、早醒及習慣性失眠。
1.9 誇西泮的禁忌證
哺乳期婦女與孕婦禁用。
1.10 注意事項
1.11 誇西泮的不良反應
1.一般劑量(15mg)的誇西泮耐受良好,很少有引起過度興奮、精神錯亂或遺忘等不良反應。引起運動失調的報道極少。
1.12 誇西泮的用法用量
一般劑量爲15mg,睡前服。老年或體弱患者劑量降至7.5mg爲宜。
1.13 藥物相互作用
地西泮
1.14 專家點評
誇西泮爲長效苯二氮卓類藥物,t1/2爲39h,重複給藥還會在體內蓄積活性代謝產物,停藥後作用消除緩慢。對催眠和睡眠狀態與氟西泮相似。