版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書注射用硫酸培洛黴素說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
注射用硫酸培洛黴素說明書
【藥品名稱】
通用名：注射用硫酸培洛黴素
曾用名：
商品名：
英文名：Peplomycin Sulfate for Injection
漢語拼音：Zhesheyonɡ Liusuɑn Peiluomeisu
本品主要成份爲：硫酸培洛黴素。其化學名稱爲：[3-[（S）-1-苯乙基]氨丙基]氨基博萊黴素硫酸鹽。
結構式：
分子式：C61H98N18O21S2·H2SO4
分子量：1571.69
【性狀】
本品爲白色疏鬆塊狀物或無定形固體。
【藥理毒理】
1．藥理
本品屬抗腫瘤藥。是博來黴素的衍生物，在體外可抑制多種癌細胞增殖，在體內對多種小鼠移植性腫瘤和誘發腫瘤及狗自發性淋巴肉瘤有抗腫瘤作用。
本品的作用機制是通過裂解單鏈和雙鏈DNA而抑制腫瘤細胞DNA 的合成。
2．毒理
動物實驗顯示，給大鼠連續靜脈注射本品，結果引起大鼠肺纖維化。
【藥代動力學】
本品靜脈注射後，約15分鐘達血藥峯濃度（Cmax）。在血中消失較快，廣泛分佈於肝、脾、腎等各組織中，尤以皮膚和肺較多。除皮膚和肺以外，本品在其他正常組織中均很快失活。主要經腎排泄，給藥8小時後可排出給藥量的70%～85%。腎功能不全患者對本品的排泄減慢，故本品的血消除半衰期(t1/2b)延長。
【適應症】
本品主要適用於頭頸部惡性腫瘤、皮膚癌、肺癌（鱗狀細胞癌）、前列腺癌、惡性淋巴腫瘤等。
【用法用量】
肌內注射。一週2～3次，首次5mg，以後一次10mg。根據患者的情況，可增加爲一日1次或減少爲一週1次，但一週總劑量不應超過150mg。
因本品的大部分活性藥物經腎排泄，故腎功能不全患者需調整劑量。
【不良反應】
1．肺：本品長期使用可致間質性肺炎、肺纖維化，患者可因呼吸功能障礙、衰竭而死亡。
2．多見胃腸道反應，主要表現爲食慾不振、吞嚥困難、噁心、嘔吐、腹瀉等，大量使用可引起粘膜損傷、口腔潰瘍等。
3．常見發熱反應：給藥後4～5小時或更長時間，常可見劑量依賴性發熱。
5．過敏反應：主要表現爲皮疹、蕁麻疹、發燒性紅皮症等；偶見因過敏性休克（前期症狀主要爲血壓降低、發冷、發熱、意識紊亂、喘鳴、嘔吐等）而死亡。
6．皮膚、粘膜：給藥量達100mg左右時，可發生皮膚硬化、肥厚、色素沉着、指甲變色脫落、脫髮、口內炎、口角炎等，停藥後多可自然恢復。
11．偶可出現肌內注射部位的硬結、疼痛等。
【禁忌】
下列患者禁用：
1．對本品或博來黴素過敏者。
2．患有較嚴重的肺功能不全、胸部X光片上呈現瀰漫性纖維化病變及明顯病變的患者。
3．正在接受肺部放射線治療者。
7．白細胞低於2500/mm3者。
【注意事項】
1．有肺部疾病或肺部疾病史、肝腎功能不全、心臟病、曾接受過或正在接受胸部放射線治療及水痘患者慎用。
2．使用本品後發生不良反應的個體差異很大，部分患者在劑量比較小時亦可能發生不良反應，故應充分留意。
3．對於曾使用過博萊黴素的患者，原則上應以已使用的博萊黴素劑量和本品劑量之和作爲總用藥量。
4．對於曾使用過博萊黴素的患者，在使用本品時，應考慮到兩者毒性的相加性，需慎重用藥。
7．須充分注意：對於肺部有基礎疾患或高齡患者，總用藥量即使在100mg以下，發生間質性肺炎或肺纖維化的可能性也較大。
8．本品重複給藥時，會導致用藥量的增加；使用本品3周後仍未見效者，宜停用本品。
9．用藥期間應注意隨訪檢查：肺部有無羅音、胸部X線檢查、肺功能檢查、血常規、血小板、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。
10．肺泡動脈氧壓差（A-aDO2）、動脈血氧分壓（PaO2）、肺一氧化碳彌散功能（DLCO）等肺功能檢查應儘可能每週1次，並持續至給藥後2個月；如A-aDO2、PaO2分別連續2周增大或下降時，應立即停藥。對於給藥前肺功能檢查值明顯偏低而必須使用本品的患者，在給藥期間須注意觀察，若檢查值進一步下降，應立即停藥。
11．劑量超過100mg、60歲以上老人、肺癌患者或使用本品前接受過放化療的患者容易引起本品在體內的蓄積。
12．淋巴瘤患者使用本品易引起高熱、過敏、休克，用藥前須作好充分準備。
13．對診斷的干擾：本品可引起肺炎樣症狀、肺纖維化、肺功能損害，應與肺部感染相區別。
14．應用本品後出現過敏反應，應中止給藥；出現過敏性休克的前期症狀時應立即中止給藥，進行急救處理。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由於所有抗癌藥物均可影響細胞動力學，並引起誘變和畸形形成，且本品的同類物博萊黴素在動物實驗中有致癌作用，故孕婦（特別是妊娠初期的3個月）和準備懷孕的婦女禁用本品；哺乳期婦女慎用或使用本品時暫停哺乳。
【兒童用藥】
對於小兒患者，有用藥必要時，要考慮到對性腺的影響，特別要注意不良反應的發生。小兒慎用。
【老年患者用藥】
60歲以上的老年患者使用本品可能引發嚴重的肺部不良反應，故老年患者慎用本品。
【藥物相互作用】
1．本品系抗腫瘤藥物，胃腸道的不良反應明顯，故與經胃腸道吸收的藥物合用會影響後者的吸收。
2．本品與順鉑合用，可增加腎毒性。因爲順鉑引起的腎臟損害會導致本品在體內的蓄積。
4．本品與放射療法並用，可加劇肺部不良反應；特別應避免對胸部及周邊部位進行放射線治療時使用本品。
5．對頭頸部惡性腫瘤進行放射治療時使用本品，可能加劇口內炎症。
【藥物過量】
長期大量使用本品可引起肺部纖維化並導致肺功能不全呼吸衰竭而死亡。
【規格】
5mg(按培洛黴素計)
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
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電話號碼：
傳真號碼：
網 址：