版本:國家藥品監督管理局2001年公佈的第一批化學藥品說明書山梨醇注射液說明書由國家藥品監督管理局於2001年12月31日國藥監注[2001]586號《關於印發第一批化學藥品說明書的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
山梨醇注射液說明書
【藥品名稱】
通用名: 山梨醇注射液
曾用名:
商品名:
英文名: Sorbitol Injection
漢語拼音: Shanlichun Zhusheye
本品主要成分及其化學名稱爲:主要成分山梨醇,化學名稱爲D-山梨糖醇。
其結構式爲:
分子式: C6H14O6
分子量: 182.17
【性狀】
本品爲無色的澄明液體。
【藥理毒理】
山梨醇單糖爲甘露醇的異構體,作用與甘露醇相似但較弱,靜脈注入本品濃溶液(25%)後,除小部份轉化爲糖外,大部以原形經腎排出,因形成血液高滲,可使周圍組織及腦實質脫水而隨藥物從尿液排出,從而降低顱內壓,消除水腫。注射後2小時出現高效,明顯地使腦水腫逐漸平復,緊張狀態消失,腦脊液壓下降,在體內不被代謝,經腎小球濾過後在腎小管內甚少被重吸收,起到滲透利尿作用。
(1)組織脫水作用。提高血漿膠體滲透壓,導致組織內(包括眼、腦、腦脊液等)水分進入血管內,從而減輕組織水腫,降低眼內壓、顱內壓和腦脊液容量及其壓力。
(2)利尿作用。利尿作用機制分兩個方面。①增加血容量,並促進前列腺素I2分泌,從而擴張腎血管,增加腎血流量包括腎髓質血流量。腎小球入球小動脈擴張,腎小球毛細血管壓升高,皮質腎小球濾過率升高。②本藥自腎小球濾過後極少(<10%)由腎小管重吸收,故可提高腎小管內液滲透濃度,減少腎小管對水及Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶質的重吸收。過去認爲本藥主要作用於近端小管,但經穿刺動物實驗發現,應用大劑量山梨醇後,通過近端小管的水和Na+僅分別增多10~20%和4~5%;而到達遠端小管的水和Na+則分別增加40%和25%。提示亨氏袢重吸收水和Na+減少在山梨醇利尿作用中佔重要地位。此可能是由於腎髓質血流量增加,髓質內尿素和Na+流失增多,從而破壞了髓質滲透壓梯度差。
由於輸注山梨醇後腎小管液流量增加,當某些藥物和毒物中毒時,這些物質在腎小管內濃度下降,對腎臟毒性減小,而且經腎臟排泄加快。
【藥代動力學】
靜脈注射後迅速進入細胞外液而不進入細胞內。利尿作用於靜注後0.5~1小時出現,維持3小時。降低眼內壓和顱內壓作用於靜注後15分鐘內出現,達峯時間爲30~60分鐘,維持3~8小時。本藥可由肝臟生成糖原。但由於靜脈注射後迅速經腎臟排泄,故一般情況下經肝臟代射的量很少。本藥T1/2爲100分鐘,當存在急性腎功能衰竭時可延長至6小時。腎功能正常時,靜脈注射山梨醇100g,3小時內80%經腎臟排出。
【適應症】
【用法與用量】
靜脈滴注,一次25%溶液250~500m1,兒童一次量1~2g/kg,在20~30分鐘內輸入。爲消退腦水腫,每隔6~12小時重複注射一次。
【不良反應】
(1)水和電解質紊亂。最爲常見。①快速大量靜注山梨醇可引起體內山梨醇積聚,血容量迅速大量增多,導致心力衰竭(尤其有心功能損害時),稀釋性低鈉血癥,偶可致高血癥。②不適當的過度利尿導致血容量減少,加重少尿。
(3)排尿困難。
(4)血栓性靜脈炎。
(8)高滲引起口渴。
(9)滲透性腎病,主要見於大劑量快速靜脈滴注時。其機理尚未完全闡明,可能與山梨醇引起腎小管液滲透壓上升過高,導致腎小管上皮細胞損傷。病理表現爲腎小管上皮細胞腫脹,空泡形成,臨牀上出現尿量減少,甚至急性腎功能衰竭。滲透性腎病常見於老年腎血流量減少及低鈉、脫水患者。
【禁忌症】
①已確診爲急性腎小管壞死的無尿患者,包括對試用山梨醇無反應者,因山梨醇積聚引起血容量增多,加重心臟負擔;
②嚴重失水者;
【注意事項】
(l)用後偶有頭昏或血尿出現。(2)心臟功能不全,或因脫水所致尿少患者慎用。(3)有活動性腦出血患者,除在手術中外,不宜應用。(4)針劑如有結晶析出,可用熱水加溫搖溶後再注射。注射不宜太快,否則,可引起頭痛、視力模糊、眩暈、注射部疼痛。注射時注意藥液不可漏出血管。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
是否能經乳汁分泌尚不清楚。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年人應用本藥較易出現腎損害,且隨年齡增長,發生腎損害的機會增多。
【藥物相互作用】
(2)增加利尿藥及碳酸酐酶抑制劑的利尿和降眼內壓作用,與這些藥物合併時應調整劑量。
【藥物過量】
給大劑量山梨醇不出現利尿反應,但可使血漿滲透濃度高,警惕血高滲發生。
【規格】
(1)100ml:25g (2)250ml:62.5g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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