地高辛酏劑說明書_地高辛酏劑說明書範本

心氣虛，則脈細；肺氣虛，則皮寒；肝氣虛，則氣少；腎氣虛，則泄利前後；脾氣虛，則飲食不入。

醫學百科APP（安卓 | iOS | Windows版）

您的醫學知識庫 + 健康測試工具

https://www.wiki8.cn/app/

版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書

地高辛酏劑說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。

地高辛酏劑說明書

【藥物名稱】

通用名：地高辛酏劑

曾用名：

商品名：

英文名：Digoxin Elixirs

漢語拼音：Diɡɑoxin Yiji

本品化學名稱爲：3β-［［O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代］-12β，14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內酯。

結構式：（參見地高辛片）

分子式：C₄₁H₆₄O₁₄

分子量：780.95

【性狀】

本品爲無色澄明液體。

【藥理毒理】

治療劑量時具有

（1）正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細胞膜Na⁺﹣K^+_ATP酶結合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內外Na⁺﹣K⁺主動偶聯轉運受損，心肌細胞內Na⁺濃度升高，從而使肌膜上Na^＋-Ca²^＋交換趨於活躍，使細胞漿內Ca²^＋增多；肌漿網內Ca²^＋儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca²^＋釋放；心肌細胞內Ca²^＋濃度增高，心肌收縮蛋白激動增強從而增加心肌收縮力。

（2）負性頻率作用：由於其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學改善，消除交感神經張力的反射性增高，並增強迷走神經張力，因而減慢心率、延緩房室傳導。此外，小劑量時提高竇房結對迷走神經衝動的敏感性，可增強其減慢心率作用。由於其負性頻率作用，使舒張期相對延長，有利於增加心肌血供；大劑量則可直接抑制竇房結、房室結和希氏束而呈現竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。

（3）通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經的間接作用，降低竇房結自律性；提高浦肯野纖維自律性；減慢房室結傳導速度，延長其有效不應期，導致房室結隱匿性傳導增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由於本藥縮短心房有效不應期，當用於房性心動過速和房撲時，可能導致心房率的加速和心房撲動轉爲心房纖顫；縮短浦肯野纖維有效不應期。

【藥代動力學】

地高辛爲由毛花洋地黃提純製得的中效強心甙，其特點是排泄較快而蓄積性較小，臨牀使用比洋地黃片和洋地黃毒甙安全。口服主要經小腸上部吸收，吸收不完全，也不規則，口服吸收率約75%，生物利用度片劑爲60%～80%，醑劑爲70%～85%，口服起效時間0.5～2小時，血漿濃度達峯時間2～3小時，獲最大效應時間爲2～6小時。作用維持4～7天；靜脈注射起效時間5～30分鐘，達峯時間1～4小時，持續時間6小時。注射給藥易致不良反應，故僅適用於嚴重心衰需要立即治療的病人。分佈：吸收後廣泛分佈到各組織，部分經膽道進入腸道而形成肝–腸循環。血漿蛋白結合率低，爲20%～25%，表觀分佈容積爲6～10L/㎏。代謝與排泄：地高辛在體內轉化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量爲用量的50%～70%；地高辛消除半衰期平均爲35小時。

【適應症】

（1）用於急性和慢性心功能不全。對於高血壓、瓣膜病（重度單純二類瓣狹窄或主動脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好,尤其適用於伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對於肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差；對繼發於嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B₁缺乏症的心功能不全療效差；

（2）用於控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

【用法用量】

臨牀應用爲－次0.125～0.5㎎相當酏劑：2.5ml～10ml，一日一次，心衰病情急重，若兩週內未應用洋地黃類製劑者，可適當給予一次或數次負荷量，每次予0.125～0.5mg相當酏劑，每6～8小時一次，總劑量達0.75～1.0mg相當酏劑。

地高辛酏劑 10ml:0.5mg ; 30ml:1.5mg ;100ml:5mg (主要用於兒童)。酏劑爲一種香甜的稀醇溶液劑供內服之用。酏劑中含芳香劑、甜劑和乙醇。乙醇含量多在5%～40%之間，乙醇易揮發，濃度升高；又因酏劑含醇、甘油，成本較高，國內已極少應用。

【不良反應】

1．常見的不良反應包括：新出現的心律失常、胃納不佳或噁心、嘔吐、下腹痛、無力、軟弱。

2．少見的反應包括：視力模糊或“色視”（中毒症狀如黃視等）、腹瀉、精神抑鬱或錯亂。

3．罕見的反應包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹（過敏反應）。

4．在洋地黃的中毒表現中，心律失常最重要，最常見者爲室性早搏，約佔心臟反應的33%。其次爲房室傳導阻滯，陣發性或加速性交界性心動過速，陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

【禁忌】

1．與鈣注射劑合用；

2．任何強心甙製劑中毒；

3．室性心動過速、心室顫動；

4．梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可應用）；

5．預激綜合徵伴心房顫動或撲動。

慎用於：

1．低鉀血癥；

2．不完全性房室傳導阻滯；

3．高鈣血癥；

4．甲狀腺功能低下；

5．缺血性心臟病；

6．心肌梗死；

7．心肌炎；

8．腎功能損害。

9．酒精過敏。

【注意事項】

對竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分數，改善左室功能，預防病情惡化，但急性心肌梗死後的左心功能不全（尤其首日發病）應慎用。用藥期間應注意監測：

血壓、心律及心率；

心電圖；

心功能監測；

電解質尤其鉀、鈣、鎂；

腎功能；

疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由於蓄積性小，－般於停藥後1～2天中毒表現可以消退。如地高辛血藥濃度在2.0～2.5ng/ml以上，應警惕洋地黃過量毒性反應。患者2～3周前未應用洋地黃類製劑者，必要時可考慮給予負荷量；腎功能不全者，不宜應用地高辛，應選用洋地黃毒甙；應用洋地黃患者常對電覆律極爲敏感，應高度警惕；透析不能從體內迅速去除本品；在本品引起嚴重或完全性房室傳導阻滯時，不宜補鉀；老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應；嬰幼兒要在血藥濃度及心電監測下增加劑量；半衰期較短的本品（半衰期平均爲36小時），每日口服0.25㎎，經5個半衰期（約6～8日）可達到洋地黃化血藥濃度的96%。如仍不能達到治療效果，可適當增加劑量。如病情較急，爲較快達到有效濃度，仍需先給負荷量，但劑量需個體化；當患者由強心甙注射液改爲本品時，爲補償藥物間藥代動力學差別，需要調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可通過胎盤，故妊娠後期母體用量可能增加，分娩後6周須減量。本品可排泌入乳汁，應用時須權衡利弊。

【兒童用藥】

小兒常用：洋地黃化總量，口服，早產兒按體重0.02～0.03㎎/㎏相當酏劑0.4～0.6ml/㎏；1月以下新生兒按體重0.03～0.04㎎/㎏相當酏劑0.6～0.8ml/㎏；1月～2歲，按體重0.05～0.06㎎/㎏相當酏劑1～1.2ml/㎏；2～5歲，按體重0.03～0.04㎎/㎏相當酏劑0.6～0.8ml/㎏；5～10歲，按體重0.02～0.035/㎏相當酏劑0.4～0.7ml/㎏；10歲或10歲以上，照成人常用量；洋地黃化總量分3次或每6～8小時給予。維持量爲洋地黃化總量的1/5～1/3，分2次，每12小時1次或一日一次。本劑型含乙醇5%～40%，小兒慎用。近年通過研究證明，地高辛逐日給予－定劑量，經6～7天也能在體內達到穩定的濃度而發揮作用，因此，病情不急而又易中毒者，開始不必給予負荷量，可逐日按5.5mg/㎏相當酏劑0.11ml/㎏給藥，也能獲得滿意的治療效果，並能減少中毒發生率。新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。