3 阿吡坦介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Alpidem
3.3 別名
Ananxyl
3.4 分類
3.5 劑型
50mg。
3.6 阿吡坦的藥理作用
阿吡坦爲咪唑吡啶類衍生物。對GABA受體的特殊位點有明顯的選擇性結合，親和力高，對缺乏中樞抑制功能的病人產生抗焦慮樣作用，作用強度與氯氮卓相似。其特點爲不產生苯二氮卓樣內感受性刺激作用，提高覺醒水平的作用比對自發性行動的抑制作用強，耐受性好，產生鎮靜和損害運動功能的可能性很小，無肌松作用，無依賴性。對健康受試者研究表明，阿吡坦對睡眠結構無影響。服藥後第二天未見腦電圖、認識能力或精神運動異常。阿吡坦還具有廣譜抗驚厥作用，不良反應發生率低。
3.7 阿吡坦的藥代動力學
阿吡坦口服吸收迅速，tmax90～120min，t1/218h。生物利用度30%～50%，血漿蛋白結合率爲99%。阿吡坦在體內廣泛代謝，可發現3種活性代謝物（其藥動學性質與母體相似）。代謝後隨膽汁和糞便排出。老年和肝腎功能不全者服藥後tl/2延長，母體和三種代謝物的血漿水平較高。
3.8 阿吡坦的適應證
3.9 注意事項
3.10 阿吡坦的不良反應
神經系統可見嗜睡、乏力、頭痛、頭暈。消化系統可見噁心、嘔吐、消化不良。
3.11 阿吡坦的用法用量
口服，每日3次，每次25～50mg。老年患者，每日2次，每次25mg，逐漸調整劑量。
3.12 專家點評
阿吡坦經對2034例不同程度的焦慮症患者進行臨牀試用，經3周至12個月的治療，結果表明阿吡坦不改變患者的精神運動，也不影響呼吸和肝功能。病人對阿吡坦有很好的耐受性，幾乎未見對精神運動和認識能力的損害。對1500例焦慮患者的研究結果表明，單次劑量50～70mg的解焦慮作用明顯優於安慰劑（P＜0.001）；100～150mg/d，連續1～3個月，其作用顯著優於安慰劑或對照藥物（地西泮、氯氮卓、氯羥去甲安定）（P＜0.003）。