1 大麻隆介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Nabilone
1.3 別名
納必隆;Cesamet;LY-109-54;Nabilonum
1.4 分類
1.5 劑型
1mg。
1.6 大麻隆的藥理作用
大麻隆爲人工合成的大麻酚類似物,具有四氫大麻酚的某些藥理活性,特別是對中樞神經系統的效應,但並無天然大麻酚樣的心動過速和其他心血管不良反應。大麻隆的止吐作用強於丙氯拉嗪,研究提示其作用部位在前腦和延髓,這與常用的止吐藥不同。
1.7 大麻隆的藥代動力學
大麻隆口服或胃腸道外給藥均有效。口服後在小腸吸收,吸收後廣泛快速地分佈於體內組織。口服膠囊的生物利用度爲95.6%。大麻隆用於嘔吐時,口服後60~90min起效,作用可持續8~12h。口服大麻隆膠囊2mg後2h血藥濃度達高峯,血藥峯濃度可達10ng/ml。大麻隆大部分在肝臟迅速代謝爲一種或多種活性代謝產物,包括由大麻隆9位酮還原而形成的異構甲醇。大麻隆主要經膽汁排泄,約65%隨糞便排出,另有約20%經腎臟排泄。是否可分泌入乳汁尚不清楚。大麻隆母體化合物的清除半衰期爲2h,代謝產物的半衰期爲35h。大麻隆作用持續時間長,而母體化合物代謝迅速提示其藥理作用至少部分與一種或多種活性代謝產物有關。
1.8 大麻隆的適應證
2.用於術後噁心和嘔吐。
3.用於抗焦慮。
1.9 大麻隆的禁忌證
1.嚴重肝功能損害者。
2.對大麻或其他大麻酚類藥物過敏者。
3.孕婦、哺乳婦女禁用。
1.10 注意事項
1.(1)一般肝功能不全者;(2)有精神病史者;(3)高血壓、低血壓或心臟疾病;(4)老年患者;(5)兒童。
2.用藥期間避免駕駛及進行其他危險操作。
1.11 大麻隆的不良反應
1.可有嗜睡、眩暈、口乾、共濟失調、頭痛、視覺模糊、睡眠障礙、直立性低血壓、幻覺及定向力障礙等。
2.容易產生耐受性,與其他大麻酚也有交叉耐受性,亦能引起欣快,減少唾液分泌。
1.12 大麻隆的用法用量
每次1mg,每天2次。
1.13 藥物相互作用
大麻隆和地西泮或其他中樞神經系統抑制藥合用時,可增加中樞抑制的不良反應,故使用中樞神經系統抑制藥的患者應慎用大麻隆。
1.14 專家點評
大麻隆主要用於治療癌症患者化療時引起的嚴重噁心和嘔吐。對常規止吐藥難以奏效的患者,可減少其噁心、嘔吐的發生率及嚴重程度。對使用順鉑、氮芥、鏈佐星等常規劑量化療的患者,大麻隆的止吐作用優於丙氯拉嗪。