12-碳酸酯

1 環酯紅黴素介紹

1.1 藥品名稱

環酯紅黴素

1.2 英文名稱

Erythromyxin Cyclic

1.3 別名

冠沙；紅黴素11；12-碳酸酯；Davercin

1.4 分類

抗生素 > 大環內酯類

1.5 劑型

125mg/片；250mg/片。密閉，在乾燥陰涼處保存。

1.6 環酯紅黴素的藥理作用

革蘭陽性球菌（腸球菌屬除外）、葡萄球菌類、鏈球菌類（A、B、C和G組）、肺炎鏈球菌、棒狀桿菌類、炭疽桿菌。革蘭陰性菌：卡他莫拉菌、淋病雙球菌、幽門螺桿菌、衣原體類、肺炎支原體、空腸彎曲桿菌（耐藥菌除外）、軍團菌類、密螺旋體類、百日咳桿菌、脲原體屬、厭氧球菌和厭氧革蘭陰性桿菌（類脆弱擬桿菌和梭形桿菌除外）。腸桿菌屬、假單胞菌屬和不動桿菌屬對環酯紅黴素耐藥。

1.7 環酯紅黴素的藥代動力學

環酯紅黴素在人體內廣泛分佈於組織和體液中，在中耳、咽、扁桃體的濃度與血清濃度相近，在胸膜和腹膜液中可達較高濃度，在肺組織和支氣管分泌物中的藥物濃度爲紅黴素的4倍。環酯紅黴素可透過胎盤，胎盤中藥物濃度爲母體血藥濃度的20%；可透過乳汁分泌，乳汁中藥物濃度爲血清濃度的50%；環酯紅黴素還可滲透入細胞內（如巨噬細胞），從而增強吞噬作用。環酯紅黴素不易透過血-腦脊液屏障。藥物主要以原形自膽汁和糞便排出，血液或腹膜透析不能有效消除藥物。健康志願者單次劑量口服250mg、500mg後的血藥濃度峯值分別爲0.35μg/ml和0.62μg/ml，藥物濃度達峯時間分別爲7.27h和6.Oh，半衰期分別爲9.92h和9.67h，藥時曲線下面積分別爲6.94μg·h/ml和11.33μg·h/ml，表觀分佈容積分別爲694.19L和776.17L，48h尿累積排出率分別爲8.77%和7.89%。

1.8 環酯紅黴素的適應證

1.由肺炎支原體、嗜肺軍團菌和肺炎衣原體引起的肺炎。

2.在無有效的局部治療方案或其他抗生素無法使用情況下（如非青黴素敏感的葡萄球菌引起的感染和青黴素過敏病人）的皮膚軟組織感染，如癤、痤瘡、膿皰瘡、蜂窩組織炎、溼疹等。

3.由支原體、衣原體、奈瑟淋球菌引起的非淋病性尿道炎、淋病。

4.由彎曲桿菌屬引起的腸炎。

5.由幽門螺桿菌引起的胃炎。

6.兒童百日咳。

1.9 環酯紅黴素的禁忌證

對環酯紅黴素或其他大環內酯類藥過敏者禁用。

1.10 注意事項

1.環酯紅黴素宜空腹服用，以利吸收。

2.用藥期間應監測肝功能，如發現肝功能異常應及時停藥。

3.用藥過量時應立即停藥，給予催吐、洗胃等處理，並給予對症治療。

4.肝功能不全者慎用，孕婦及哺乳期婦女用藥須權衡利弊。

1.11 環酯紅黴素的不良反應

1.胃腸道 少數患者可出現腹部不適、噁心、嘔吐、腹瀉，極少數患者可能出現僞膜性結腸炎。

2.皮膚 少見皮膚潮紅。

3.肝臟 罕見肝功能受損。

4.耳 罕見可逆性聽力損傷。

5.其他 少數患者可能出現嗜酸性粒細胞增多、發熱。長期和反覆使用環酯紅黴素可導致非敏感細菌（艱難梭菌）和白色念珠菌的過度生長。

1.12 環酯紅黴素的用法用量

口服給藥，成人每次250～500mg，每日2次，療程5～10日。兒童每次15mg/kg，每日2次。

1.13 藥物相互作用

1.環酯紅黴素可使茶鹼的血藥濃度增加，兩藥合用時茶鹼應減量，並監測茶鹼的毒性反應。

2.環酯紅黴素可使地高辛的吸收和血藥濃度增加。

3.環酯紅黴素可使環孢菌素A的血藥濃度和腎毒性增加。

4.環酯紅黴素可使香豆素抗凝藥作用增強。

5.環酯紅黴素與林可黴素和氯林可黴素有相互拮抗作用。