2 英文參考
bdella[21世紀雙語科技詞典]
Hirudo nipponica[21世紀雙語科技詞典]
leech[21世紀雙語科技詞典]
bloodsucker[朗道漢英字典]
Aulastomum gulo[朗道漢英字典]
hirudo[朗道漢英字典]
sanguisuge[朗道漢英字典]
Hirudo(拉)[中醫藥學名詞審定委員會.中醫藥學名詞（2004）]
leech[中醫藥學名詞審定委員會.中醫藥學名詞（2004）]
3 概述
水蛭爲中藥名，出自《神農本草經》[1]。爲水蛭科動物螞蟥 Whitmania Pigra Whitman、水蛭 Hirudo nipponica Whitman 或柳葉螞蟥 Whitmania acranutata Whitman 的乾燥全體。螞蟥呈扁平紡錘形，有多數環節，長4～10cm，寬0.5～2cm；背部黑褐色或黑棕色，稍隆起，用水浸後，可見黑色斑點排成5條縱紋；腹面平坦，棕黃色；兩側棕黃色，前端略尖，後端鈍圓，兩端各具1吸盤，前吸盤不顯著，後吸盤較大；質脆，易折斷，斷面膠質狀；氣微腥。水蛭扁長圓柱形，體多彎髓扭轉，長2～5cm，寬0.2～0.3cm。柳葉螞蟥狹長而扁，長5～12cm，寬0.1～0. 5cm。滑石粉炒後呈淡黃色或黃棕色，微鼓起，質酥脆，易碎，氣微腥，味鹹苦[2]。
水蛭味鹹、苦，性平，有小毒，歸肝經，具有破血通經，逐瘀消癥的功效。用於血瘀經閉，癮瘕痞塊，中風偏癱，跌撲損傷。水蛭生品有毒，多入煎劑，以破血逐瘀爲主[2]。滑石粉炒後能降低毒性，質地酥脆，利於粉碎，多入丸散[2]。
5 拉丁名
Hirudo（拉）（《中醫藥學名詞（2004）》）
6 英文名
leech（《中醫藥學名詞（2004）》）
7 水蛭的別名
蛭蝚、至掌、蟣（《爾雅》）
馬蛭（《唐本草》）
蜞、馬蟥（《本草圖經》）
馬鱉（《本草衍義》）
紅蛭（《嚴氏濟生方》）
螞蝗蜞（《醫林纂要》）
黃蜞（《本草求原》）
沙塔幹、肉鑽子（《中藥材手冊》）
門爾哥螞裏（朝名）。
螞蟥（《中華本草》）
蜞[2]。
10 水蛭的來源
《中華人民共和國藥典》（2010年版）：水蛭爲水蛭科動物螞蟥 Whitmania Pigra Whitman、水蛭 Hirudo nipponica Whitman 或柳葉螞蟥 Whitmania acranutata Whitman 的乾燥全體。
《中醫大辭典》：水蛭爲水蛭科動物日本醫蛭 Hirudenipponica Whitman 或寬體金錢蛭 Whitmania pigra（Whitman） 等的乾燥全體[2]。
《中藥大辭典》：水蛭爲水蛭科動物日本醫蛭、寬體金線蛭、茶色蛭等的全體。
《中華本草》：水蛭爲醫蛭科動物日本醫蛭 Hirudo nipponica（Whitman） 和寬體金線蛭 Whimania pigra（Whitman）. 等的全體。
11 水蛭的產地
11.1 日本醫蛭
《中藥大辭典》：日本醫蛭生活於水田及沼澤中。吸人、畜血液。行動敏捷，能作波浪式游泳和尺蠖式移行。春暖時即活躍，6～10月爲產卵期，冬季蟄伏。再生力很強，如將其切斷飼養，能由斷部再生成新體。全國各地均有分佈。
《中華本草》：日本醫蛭棲息於水田、溝渠中，吸人、畜血液。分佈很廣，我國南、北方均有。
11.2 寬體金線蛭
《中藥大辭典》：寬體金線蛭生活於水田、河流、湖沼中。不吸血，吸食水中浮游生物、小形昆蟲、軟體動物的幼蟲及泥面腐殖質等。全國大部地區均有分佈。
《中華本草》：寬體金線蛭生活於水田湖沼中，吸食浮游生物、小形昆蟲、軟體動物及腐殖質，冬季蟄伏土中。分佈於東北及河北、山東、江蘇、安徽、浙江、江西、湖北、湖南等地。
11.3 茶色蛭
12 水蛭的原動物形態
12.1 日本醫蛭
《中藥大辭典》：日本醫蛭又名醫用蛭。體狹長稍扁，略呈圓柱形，體長3～5釐米，寬4～5毫米（固定）。背面綠中帶黑，有黃色縱線5條。腹面子坦，灰綠色，無雜色斑紋。體環數103；環帶不顯着，佔15環。雄生殖孔在31～32環溝間；雌孔在36～37環溝間。眼5對，列成弧形。體前端腹面有一前吸盤。食道縱褶6條，顎3片，半圓形，顎齒髮達。後端腹面有一後吸盤，碗狀，朝向腹面，肛門在其背側。
《中華本草》：日本醫蛭，體長30～50mm，寬4～6mm。背面呈黃綠色或黃褐色，有5條黃白色的縱紋，但背部和縱紋的色澤變化很大。背中線的一條縱紋延伸至後吸盤上。腹面暗灰色，無斑紋。體環數103。雄性和雌性的生殖孔分別位於第31～32、第36～37環溝，兩孔相間5球。陰莖露出時呈細線狀。眼5對，排列成馬蹄形。口內有3個齶，齶背上有1列細齒，後吸盤呈碗狀，朝向腹面。
12.2 寬體金線蛭
《中藥大辭典》：寬體金線蛭體長大，略呈紡錘形，扁平，長6～13釐米，寬0.8～2釐米。背面通常暗綠色，具6條細密的黃黑色斑點組成的縱線，背中線1條較深。腹面淡黃色，雜有許多不規則的茶綠色斑點。體環數107。環帶明顯，佔15環。雄生殖孔在33～34環溝間；雌孔在38～39環溝間。眼與日本醫蛭同。前吸盤小，顎齒不發達。
《中華本草》：寬體金線蛭，體大型，體長60～120mm，寬13-14mm。背面暗綠色，有5條縱紋，縱紋由黑色和淡黃色兩種斑紋間雜排列組成。腹面兩側各有1條淡黃色縱紋，其餘部分爲灰白色，雜有茶褐色斑點。體環數107，前吸盤小。齶齒不發達，不吸血。雄、雌生殖孔各位於第33～34、第38～39環溝間。
12.3 茶色蛭
《中藥大辭典》：茶色蛭又名牛鱉。體較寬體金線蛭略小，呈柳葉形，扁平。背部棕綠色，有5條細密的綠黑色斑點組成的縱線；腹面淺黃色，甚平坦，散佈不規則的暗綠色斑點。餘與寬體金線蛭相似。
13 水蛭的養殖
13.1 生活習性
水蛭對水質和環境要求不嚴。水溫一般在15～30℃時生長良好。10℃以下停止攝食，35℃以上影響生長。繁殖快，再生力強。雌雄同體，異體受精，由生於帶分泌物形成卵繭，受精卵直接在卵繭內發育。（《中華本草》）
13.2 養殖技術
池塘、溝渠、水田均可放養，也可建造飼養池。飼養池四周埂高 1.8m，水深 0.8-1m，大小據飼養量而定，一般每1hm2水面可放養幼蛭90-150萬條。可魚蛭混養，但限於鰱魚類。（《中華本草》）
開始養殖時，捕捉野生水蛭作種苗。放養時各種品種分池飼養。每1hm2可一次性投放餌料300～450kg，如各種螺類、貝類、草蝦等，不宜過多，以防池水供氧不足和與水蛭爭奪空間。池中還可適當投放一些萍類或水草植物，即可作螺、貝、草蝦的飼料，又可爲水蛭提供活動或棲息的場所。如見多數水蛭在水中游動不止，說明池內餌料不足，可用各種動物的血拌些草粉投放下去產。（《中華本草》）
4月下旬至6月中旬爲產卵期，每條水蛭一次產出卵繭4個左右，經16～25d，每個卵繭孵出幼蛭13-35條。如餌料豐富，飼養密度適合，水質環境較好，到9～10月即可長成成蛭。（《中華本草》）
13.3 飼養管理
水質應保持清潔新鮮。7月中旬至8月下旬氣溫高，應適當換水。北方冬季池水要深一些，以陰謀詭計凍死。新開池要投放一些牲畜糞以培養浮游生物、調節水質和提高底面腐殖質。（《中華本草》）
爲便於水蛭棲息和產卵，池底可放一些不規則石塊和樹枝，水池中間應建高出水面20cm的土平臺5-8個，每個平臺約1m2左右。池梗要設防逃溝，用磚砌成，溝寬12cm，寬8cm，一半鑲入土中，下雨時用密網攔住或在溝內撒些石灰，可防止水蛭隨流水逃走。嚴禁水蛭天適如烏龜、鱔魚、水鳥等進入。（《中華本草》）
14 水蛭的採收與初加工
《中華人民共和國藥典》（2010年版）：夏、秋二季捕捉，用沸水燙死，曬乾或低溫乾燥。
《中華本草》：9～10月捕捉。可用一個絲瓜絡或扎一把草束，浸上動物血，晾乾後放入水中誘捕，2～3d後提出，抖下水蛭，揀大去小，反覆多次即可將池中大部分成蛭捕盡。捕後將水蛭洗淨，用石灰或白酒將其悶死，或用沸水燙死，曬乾或低溫乾燥。
《中藥大辭典》：夏、秋捕捉。捕得後洗淨，先用石灰或酒悶死，然後曬乾或焙乾。日本醫蛭通常用線穿於體的中段，掛起曬乾；茶色蛭除用線穿起外，並將體的一端拉長，故成狹窄的條狀。由於加工後外形不同，藥材中以日本醫蛭的乾燥品稱爲"水蛭"，以寬體金線蛭的乾燥品稱爲"寬水蛭"，以茶色蛭的乾燥品稱爲"長條水蛭"。
15 水蛭的生藥性狀
15.1.1 螞蟥
《中華人民共和國藥典》（2010年版）：呈扁平紡錘形，有多數環節，長4～10cm，寬0.5～2cm。背部黑褐色或黑棕色，稍隆起，用水浸後，可見黑色斑點排成5條縱紋；腹面平坦，棕黃色。兩側棕黃色，前端略尖，後端鈍圓，兩端各具1吸盤，前吸盤不顯著，後吸盤較大。質脆，易折斷，斷面膠質狀。氣微腥。
《中藥大辭典》：寬水蛭呈扁平紡錘形，長5～9釐米，寬0.8～2釐米。背部稍隆起，腹面平坦，背腹相貼呈拘攣狀，前端稍尖，後端鈍圓。背部黑棕色，體兩側及腹面呈棕黃色。質脆，易折斷，斷面呈膠質狀而有光澤。有土腥氣。
《中華本草》：寬體金線蛭 呈扁平紡錘形，由多數環節組成，長4～10cm，寬0.5～2cm。背部黑褐色或黑棕色，稍降起，有黑色斑點排成5條縱紋，入水清楚，腹面平坦橫黃色，兩側棕黃色。前端略尖，後端鈍圓，兩端各具一吸盤，後吸盤大而明顯。質脆易斷。氣腥，味鹹。
15.1.2 水蛭
《中華人民共和國藥典》（2010年版）：扁長圓柱形，體多彎髓扭轉，長2～5cm，寬0.2～0.3cm。
《中藥大辭典》：水蛭呈扁長圓柱形，長2～5釐米，寬2～3毫米。腹面稍高，體多彎曲扭轉，通常用線穿起，多數密集成團，全體黑棕色。質脆，斷面不平坦，無光澤。氣微腥。
《中華本草》：日本醫蛭扁長圓柱形，由多數環了組成，多彎曲扭轉，長2～5cm，寬0.2～0.3cm。背部暗綠色或黑棕色，有5條黃棕色縱線，入水易見；腹面灰綠色。前端稍尖，後瑞鈍圓，兩端各具一吸盤，後吸盤更顯着且較大體輕脆，斷面膠質。氣微腥。
15.1.3 柳葉螞蟥
《中華人民共和國藥典》（2010年版）：狹長而扁，長5～12cm，寬0.1～0. 5cm。
《中藥大辭典》：長條水蛭呈狹長扁平形，或呈線狀，長8～12釐米，寬1～5毫米。體兩端均細，體表凹凸不平。背腹面均呈黑棕色，因加工時兩端穿有小孔，故吸盤不易辨認。質脆，斷面不平坦，無光澤。有土腥氣。
《中藥大辭典》：水蛭、寬水蛭、長條水蛭，均以整齊、黑棕色，無雜質者爲佳。全國大部地區均產。此外，四川尚產一種水蛭，爲水蛭科動物細齒金線蛭的乾燥全體。呈扁長條形，長約2～3釐米，寬約3～5毫米。全體綠褐色或黑褐色。背面有黃色條紋明顯者，當地習稱"金邊螞蟥"。認爲品質最優。
16 水蛭的鑑別
16.1 顯微鑑別
粉末特徵：①表皮層細胞略呈五邊形，排列緊密，色澤黃，不甚透明。②纖維長短不一，成束或單個存在，透明。③縱肌纖維斷面成羣或單個存在，中空，外層增厚，可見了增厚紋
16.2 理化鑑別
取本品粉末1g，加乙醇5ml，超聲處理15分鐘，濾過，取濾液作爲供試品溶液。另取水蛭對照藥材1g，同法制成對照藥材溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典一部附錄Ⅵ B）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以環己烷一乙酸乙酯（4：1）爲展開劑，展開，取出，晾乾，噴以10%硫酸乙醇溶液，在105℃加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中，在與對照藥材色譜相應的位置上，顯相同的紫紅色斑點；紫外光燈（365nm）下顯相同的橙紅色熒光斑點。
17 水蛭的炮製
漢代有熬（《金貴要略方論》）、暖水洗去腥（《註解傷寒論》）[2]。
宋代有炒令微黃、煨令微黃（《太平聖惠方》）、炒焦（《普濟本事方》）、水浸去血子後米炒（《傷寒總病論》）、石灰炒過再熬（《類證活人書》）及米泔浸一宿後暴幹，以冬豬脂煎令焦黃、焙乾（《重修政和經使證類備用本草》）等法[2]。
17.1 炮製方法
17.1.1 水蛭
17.1.2 滑石粉炒水蛭
取滑石粉置鍋內，中火加熱炒至靈活狀態時，投入水蛭段，勤加翻動，拌炒至微鼓起，呈黃棕色時取出，篩去滑石粉，放涼[2]。
17.2 成品性狀
水蛭爲不規則小段，長約10～15mm，扁平，有環紋，背部呈褐色，腹部黃棕色，質韌，有腥氣[2]。
滑石粉炒後呈淡黃色或黃棕色，微鼓起，質酥脆，易碎[2]。氣微腥，味鹹苦[2]。
17.3 炮製作用
水蛭生品有毒，多入煎劑，以破血逐瘀爲主[2]。如治瘀滯癥瘕、經閉及跌打損傷、瘀滯疼痛的化癥回生丹（《溫病條辨》）[2]。
滑石粉炒後能降低毒性，質地酥脆，利於粉碎，多入丸散[2]。如治跌打損傷，內損瘀血，心腹疼痛，大便不通的奪命散（《嚴氏濟生方》）；治熱入下焦與血結滯引起的癥瘕痞塊、脅腹脹滿的抵當湯（《金貴要略方論》）[2]。
17.4 炮製研究
水蛭主含蛋白質[2]。新鮮水蛭唾液腺中含水蛭素、僞水蛭素、肝素、抗血栓素等[2]。水蛭粉經水解後已分離出19種氨基酸，總含量達49.38%[2]。此外，還含有28種無機元素[2]。
17.4.1 對化學成分的影響
對水蛭及其炮製品中氨基酸的分析結果認爲，清炒品與砂炒品氨基酸總量、人體必需氨基酸總量均較生品大爲降低，而滑石粉炒後其氨基酸總量和人體必需氨基酸總量都有所增高[2]。氨基酸在人體內直接參與合成各種酶、激素，發揮着特殊的生理功能[2]。作爲破血逐瘀藥，臨牀應用以滑石粉炒爲宜[2]。
17.4.2 對藥理作用的影響
（1）抗凝血作用：生水蛭灌胃具有顯著延長小鼠凝血時間、出血時間和體內抗血栓作用；制水蛭能使出血時間延長，但對凝血時間和體內血栓形成無明顯影響；燙水蛭對凝血時間、出血時間和體內血栓形成均無明顯作用[2]。但生水蛭、制水蛭、燙水蛭體外均有溶解纖維蛋白作用[2]。另據報道，溫浸或冷提的水蛭生粉提取液的抗凝作用很顯著，而煎煮或炮製後的水蛭粉末提取液抗凝作用劇減，燙制後抗凝活性降低[2]。
（2）降血脂作用：水蛭生品、燙品或製品（酒潤麩制）灌胃高脂血症大鼠10天，均可糾正血漿脂蛋白紊亂，生品並能降低實驗性高脂血症小鼠的血清膽固醇含量[2]。
（3）抗炎作用：水蛭生品、燙品或製品（酒潤麩制）灌胃，對巴豆油誘發的小鼠耳廓腫脹均有顯著抑制作用，均能明顯減輕小鼠腹腔毛細血管的通透性，其作用強度燙品>製品>生品[2]。
（4）毒性：生水蛭、燙水蛭、制水蛭24小時內給小鼠灌胃3次，給藥劑量相當於《中國藥典》規定成人每日3g量的200倍，未見毒性反應與死亡[2]。
17.5 貯存方法
18 水蛭的性味歸經
《中華人民共和國藥典》（2010年版）：水蛭味鹹、苦，性平；有小毒。歸肝經。
《中醫大辭典》：水蛭味鹹、苦，性平，有毒[2]。入肝、膀胱經[2]。
《神農本草經》："味鹹，平。"
《名醫別錄》："苦，微寒，有毒。"
19 水蛭的功效與主治
《中華人民共和國藥典》（2010年版）：水蛭具有破血通經，逐瘀消癥的功效。用於血瘀經閉，癮瘕痞塊，中風偏癱，跌撲損傷。
《中藥大辭典》：水蛭具有破血，逐瘀，通經的功效。治蓄血，症瘕，積聚，婦女經閉，幹血成癆，跌撲損傷，目亦痛，雲翳。
《中華本草》：水蛭具有破血逐瘀、通經消症的功效。主血瘀經閉、症瘕痞塊、跌打損傷。
1.治血滯經閉，瘕瘕積聚，跌打瘀痛[2]。內服：煎湯，1.5～3g；或炒黃研末0.6～1g[2]。
2.治急性結膜炎，角膜瘢翳[2]。現治高脂血症，製成片劑、注射劑用[2]。本品浸漬於蜂蜜內，取浸出液滴眼[2]。
《中藥炮製學》：水蛭生品有毒，多入煎劑，以破血逐瘀爲主[2]。如治瘀滯癥瘕、經閉及跌打損傷、瘀滯疼痛的化癥回生丹（《溫病條辨》）[2]。滑石粉炒水蛭能降低毒性，質地酥脆，利於粉碎，多入丸散[2]。
《神農本草經》："主逐惡血、瘀血、月閉，破血瘕積聚，無子，利水道。"
《本草拾遺》："人患赤白遊疹及癰腫毒腫，取十餘枚令啖病處，取皮皺肉白，無不差也。"
20 水蛭的化學成分
《中藥炮製學》：水蛭主含蛋白質[2]。新鮮水蛭唾液腺中含水蛭素、僞水蛭素、肝素、抗血栓素等[2]。水蛭粉經水解後已分離出19種氨基酸，總含量達49.38%[2]。此外，還含有28種無機元素[2]。
《中醫大辭典》：新鮮水蛭唾液中含抗凝血物質水蛭素（Hirudin），還含肝素（Heparin）、抗血栓素（Antithrombin）多種氨基酸和無機元素[2]。
《中藥大辭典》：水蛭主要含蛋白質。新鮮水蛭唾液中含有一種抗凝血物質名水蛭素。
《中華本草》：日本醫蛭和寬體金線蛭含17種氨基酸，其中人體必需氨其酸7種，佔總氨基酸含量39%以上。以穀氨酸（glutamic acid）、天冬氨酸（asparti acid）、亮氨酸（leucine）、賴氨酸（lysine）和纈氨酸（valine） 含量較高。氨基酸總含量約佔水蛭乾重的49%以上。此外，水蛭主要含蛋白質、肝素（heparin）、抗凝血酶（antithrombin），新鮮水蛭唾液中含有一種抗凝血物質名水蛭素。（hirudin）另外水蛭還含有人體必需常量元素鈉、鉀、鈣、鎂等，並且含量較高。還含有鐵、錳、鋅、硅、鋁等共28種微量元素。
21 水蛭的藥理作用
水蛭素能阻礙血液凝固[2]。水蛭素抗血小板聚集、抗血栓形成，並有溶栓作用[2]。水蛭還可降血脂、降低血黏度、改善心肌營養，促進實驗性血腫吸收，還可終止妊娠，保護腎臟[2]。水蛭還可分泌一種組胺樣物質，擴張毛細血管而增加出血[2]。水蛭有一定毒性，可致畸胎流產[2]。（《中醫大辭典》）
21.1 抗凝血和抗栓作用
水蛭水提物0.45g/kg灌胃後4小時及連續灌胃7天，對ADP誘導的大鼠血小板聚集均有顯着的抑制作用，其抑制率隨藥物濃度的增高而提高，且能降低全血比粘度和血漿比粘度，縮短紅細胞電泳時間；體外法試驗，水蛭水提物200mg/ml、100mg/ml及50mg/ml對健康人血小板聚集也有顯着的抑制作用。水蛭的醇提取物抑制血液凝固的作用，強於虻蟲、蟄蟲、桃仁等；醇製劑作用強於水製劑。（《中華本草》）
21.1.1 抗凝血作用
水蛭素（Hirudin，Hemophilin）不受熱或乙醇之破壞，是凝血酶抑制劑，每毫克水蛭素含10、400抗凝血酶單位的活性。20mg水蛭素可阻止100g人血之凝固。（《中華本草》）
1.研究結果表明，水蛭素是迄今爲止，世界上最強的凝血酶特效抑制劑。它與凝血酶結合，形成一種非共價複合物。這種複合物極其穩定，解離常數爲10-12數量級。且反應速度極快。由於水蛭素與凝血酶的親和力極強，在很低的濃度下，就能中和凝血酶。1μg水蛭素可以中和5μg凝血酶，相應於摩爾數比爲1：1。水蛭素的抗凝活性是用標準凝血酶來測定的。能夠中和一個國際單位（NIH單位）凝血酶的水蛭素的量，爲一個抗凝單位（lAT-μ）的水蛭素。（《中華本草》）
2.水蛭素不僅能阻止纖維蛋白原凝固，也能阻止凝血酶催化的進一步的血瘀反應。如凝血因子Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ的活化及凝血酶誘導的血小板反應等，均能被水蛭素抑制。其抑制率取決於水蛭素的濃度，血液凝固被推延或完全被阻止。（《中華本草》）
3.水蛭素不但抗凝血，而且對由凝血酶誘導的其它細胞的非瘀血現象也有作用。例如能夠抑制凝血酶誘導的成纖維細胞的增殖和凝血酶對內皮細胞的刺激。（《中華本草》）
4.水蛭素也能抑制凝血酶對血小板的作用，抑制凝血酶同血小板的結合，抑制血小板受凝血酶刺激的釋放，並能使凝血酶與血小板解離。Josenh A Jakubowski等按照水蛭素C-端殘基（53-64）模式，合成12肽的水蛭素片斷，其抗凝作用強於水蛭素，部分凝血酶時間（APTT）、凝血酶原時間（PT）和凝血酶時間（TT）都延長了。該片斷在抑制由凝血酶誘發的血小板活性方面，主要是阻止血小板聚集，抑制5-羥色胺釋放和TXA2的形成。Jean Marc Schlaeppi等製備了水蛭素的單克隆抗體，來研究水蛭素與凝血酶的作用，發現這些抗體與水蛭素的結合位置，都緊靠C-端殘基。（《中華本草》）
5.吻蛭素與水蛭素不同。水蛭素的作用是使凝血酶失活而抑制血液凝固，而吻蛭素從非藥用水蛭中分離到的成分的作用是直接對血纖維蛋白酶原和血纖維蛋白的溶解作用。沒有發現Haementeria ghilianii螞蟥唾液腺抽提物中含有凝血酶失活劑和人血纖維蛋白溶酶原激活劑。試驗也證明Ca（2＋）不是吻蛭素抗凝作用驅動者。由於吻蛭素在人和豬的血漿和人的純血纖維蛋白溶酶原中有抗凝作用，這個發現具有一定的價值。首先，象水蛭素一樣，它可作爲研究血液凝固機制的一種工具。其次，吻蛭素對存在於血漿中的蛋白質水解酶抑制劑不敏感，這是已知的獨一無二的血纖維蛋白水解酶。它在溶解凝血酶製劑方面具有理想的特性在臨牀上用於溶解血凝塊，治療血凝塊引起的一些疾病如血栓等具有潛在的價值。（《中華本草》）
21.1.2 抗栓作用
1.水蛭素對細菌內毒素引起的大鼠栓形成有預防作用，並能減少大鼠的死亡率。（《中華本草》）
2.李凡等對水蛭素的溶栓作用進行了實驗研究，結果表明：對實驗性血栓形成有明顯的抑制血栓形成作用（Teruhiko法）；對溶解溶血酶所致實驗性靜脈血栓有溶栓作用。（《中華本草》）
3.松田秀秋等以水蛭等藥材的70%乙醇提取物爲實驗材料進行了體內和體外試驗，結果表明：水蛭等藥材與用於較初期瘀血的丹皮、桂皮、芍藥（抗血栓形成作用）的作用完全不同，其作用不是預防血栓形成，而是溶栓作用。（《中華本草》）
4.水蛭素對各種血栓病都有效，尤其是對靜脈血栓和瀰漫性血管內凝血（DIC）。給予適當量的水蛭素，可抑制大鼠和兔頸動脈血栓的形成，形成的血栓比對照組小。血管壁損傷引起的頸動脈血栓和冠狀動脈的血栓形成，可以被水蛭素完全抑制。它能有效地抑制大鼠和斷奶的小豬的微血栓形成，減輕由凝血酶或內毒素在凝血系統誘導的改變，減少纖維蛋白沉積。（《中華本草》）
5.對於不同實驗模型，抗栓的有效劑量和血濃度也不一樣。用大鼠做實驗，比較水蛭素治療各種血栓的有效濃度，靜脈血栓和瀰漫性血管內凝血（DIC）所需的水蛭素血漿濃度最低，且均比肝素低。水蛭素治療靜脈血栓所需的血濃度是肝素的1/20，而治療DIC僅是肝素的1/50。因爲在靜脈血栓形成過程中，主要的血漿凝固因子被活化，導致凝血酶的形成，而水蛭素是最強的凝血酶抑制劑。治療動脈血栓則要求較高的血漿濃度。B. Kaiser和F. Markwardt在大鼠實驗中發現，按40AT-μ/kg.Min的速度，由靜脈滴入水蛭素，血漿濃度達到4.3 AT-μ/ml，則完全抑制靜脈血栓的形成。而要完全抑制動脈血栓的形成，則需要按照200 AT-μ/kg.min給藥60分鐘。抑制動脈血栓比抑制靜脈血栓，水蛭素的劑量要高出5倍。與肝素相比，水蛭素抑制血栓形成的濃度，遠遠小於其引起出血的濃度。在它完全抑制動脈血栓的血濃度下，只引起出血時間延長50～60%，而肝素則有引起出血的嚴重副作用。（《中華本草》）
6.在抗栓治療中，與肝素相比，水蛭素的另一個顯着優點，是不增加抗凝血酶-Ⅲ（AT-Ⅲ）的消耗，肝素與水蛭素都能抑制凝血酶對纖維蛋白原與血小板的作用，但水蛭素與輔因子無關。在DIC發病過程中，AT-Ⅲ要減少，這將減少了肝素治療DIC的療效，當AT-gd在血漿中的濃度低於正常值70～80%，則有形成血栓的危險。（《中華本草》）
21.2 降低血脂作用
取健康家兔32只，體重2.0-2.5kg，性別不拘。給予標準飼料，分籠飼養，全部家兔隨機分爲3組，即造型級（n＝9），預防組（n=8），治療組（n=11），每日每隻兔加喂膽固醇0.8g。（4只死於腹瀉）預防組在造型開始同時，每日每隻兔投水蛭（自然風乾）粉1g，治療組於造型結束後投藥，方法同上。造型組除服用膽固醇0.8g/天，不予其它藥物，造型後繼續服用6周，用以對照。造型前後及治療後，從股外靜脈取血，分別測定血清總膽固醇（TC）、甘油三酯（TG）、6-酮PGF1α、TXB2各1次；經治療6周後，全部家兔用耳緣靜脈氣栓法處死，立即進行剖檢，從主動脈起始部到髂總動脈取出整條主動脈，剝離外膜，縱行切開後平鋪於福爾馬林中固定，蘇丹Ⅲ染色，採用九宮格法分別計算每條主動脈的動脈粥樣硬化（AS）斑塊面積佔主動脈或冠狀動脈總面積的百分數，然後石蠟切片，HE染色鏡檢。結果如下：預防效果：水蛭對TC、TG的升高有較好的抑制作用；給服水蛭後，6-酮-PGF1α值上升，而TXB2下降，兩值維持在正常限內。高脂血症家兔造型組和水蛭組AS病理變化差別非常顯着（P<0.01）。治療效果：給水蛭粉治療後，TC、TG下降非常顯着；6-酮-PGF1α明顯上升，而TXB2明顯下降。造型組與治療組AS病理變化差異性非常顯着（P<0.01）。（《中華本草》）
21.3 對實驗性腦血腫及皮下血腫的影響
取水蛭幹品，水煮l小時，再經乙醇逐步沉澱，回收乙醇，過濾，最後以蒸餾水稀釋至1g/ml備用。腦血腫實驗用家兔20只，體重2.0-2.5kg，對照組及給藥組各10只。將家兔俯臥固定，在顱頂人字縫處，沿中線向前0.5cm、向右0.3cm處，垂直進針1.4cm。另從耳動脈取血0.5ml，注入腦內，可在中腦部形成腦實質血腫。給藥組每月耳靜脈注入水蛭注射液2g/kg，對照組則給生理鹽水1ml/kg。連續7天，處死動物後，分別測定腦血腫、炎細胞浸潤及腦組織變性壞死面積[mm（2）]，並進行統計學處理。耳血腫實驗取兔左耳動脈取血1ml，立即注入右耳尖向下3cm處的背側，形成皮下血腫。分組觀察及給藥劑量同上。結果如下：給藥組腦切片最大血腫面積（M±SD）爲3.2±3.79mm（2），對照組爲6.7±5.19mm（2），較對照組小，有促進腦血腫吸收趨勢（t=1.72，0.05
21.4 對實驗動物終止妊娠的作用
取螞蟥（Whitmaniapigra）的乾燥全體，水煎2次，過濾，取濾液濃縮成40%的浸膏（即100ml水煎劑中含螞磺40g）置冰箱內保存。以昆明雜系小鼠進行試驗，結果表明：螞磺對小鼠各個時期妊娠，包括着牀和妊娠早、中、晚期都有終止妊娠的作用；終止妊娠的百分率是隨着劑量的增加而增加的。不同途徑給藥，皮下注射、腹腔注射、肌肉注射和灌胃均有抗早孕效果。水蛭2.5～3.0g/kg皮下注射時，對小鼠具有完全的抗早孕作用，而同時皮下注射外源性黃體酮則可對抗水蛭的抗早孕作用，水蛭組與水蛭加黃體酮組比較P<0.001。水蛭對蛻膜瘤有抑制作用，而這一作用又能被黃體酮所對抗。（《中華本草》）
21.5 對心血系統的作用
1.水蛭素還能對抗凝血酶所致的離體蛙心收縮力增強作用。（《中華本草》）
2.通過放射性同位素86銣來觀察對小鼠有增加攝取作用，說明有增加心肌營養性血流量。對抗垂體後葉素在家兔引起的心電圖改變以0.5ml/kg即可防止垂體後葉素引起的第一期及第二期心電圖改變，此點抗垂體後葉素保護作用與臨牀相吻合。心血管功能的特徵變化一左心室壓升高程度也減少了。（《中華本草》）
24 水蛭中毒
水蛭又名螞蟥、馬蛭、馬蜞、馬鱉、蟣、紅蛭等[3]。爲環節動物水蛭科日本水蛭和寬體金線蛭或尖細金線蛭等的全體[3]。含有水蛭素、肝素、抗血栓素、蛋白質、多種微量元素和氨基酸[3]。藥理作用有抑制血栓形成，抗凝，溶栓，降血脂，增加心臟血流等[3]。水蛭中所含的水蛭素能導致內臟的廣泛出血。
24.1 水蛭的毒性
1.靜脈注射或皮下注射純水蛭素，沒有明顯的副作用，對血壓、心率和呼吸速率都沒有影響，無過敏反應，在血漿中也未發現水蛭素的抗原。Klocking HP等用重組水蛭素（Recombinanthiradin）進行了廣泛的毒性研究。在4周內，每天給動物用藥lmg/kg，與對照組甘露醇相比，水蛭素不影響動物的一般行爲，對肝腎無影響。不影響血小板計數和功能，不影響白細胞計數和分化作用，對紅細胞系統也無影響。未發現出血現象，無抗體形成，未見病理組織學的變化。靜脈注射的LD50>50mg/kg。（《中華本草》）
2.皮下注射給予小鼠的LD50爲15.24±2.04g/kg，而有效量（終止妊娠在75%以上）1.25g/kg，時LD50的1/2，表明安全範圍較大。（《中華本草》）
24.2 不良反應機制
水蛭素能阻止凝血酶對纖維蛋白原的作用，還可以分泌組胺樣物質，可擴張毛細血管而增加出血，因而能導致內臟的廣泛出血[3]。
24.3 水蛭中毒的臨牀表現
超量服用引起內臟廣泛出血[3]。中毒潛伏期爲1～4h[3]。表現爲噁心、嘔吐，子宮出血、胃腸出血時腹痛劇烈、血尿、昏迷、呼吸和循環衰竭死亡[3]。如被活水蛭咬傷局部出血時間過長，會出現周身青紫、僵直，最後昏迷[3]。用量過大者，可出現血細胞和血色素減少，凝血時間延長[3]。還有報道水蛭膠囊致過敏性紫癜[3]。
24.4 水蛭中毒的治療
1.口服用藥過量者，用1：5000的高錳酸鉀液洗胃、導瀉，再內服通用解毒劑或藥用炭末等，口服維生素B族和維生素C[3]。
2.對症治療：有呼吸困難者，給予吸氧、呼吸興奮劑，並維持循環功能給予強心劑、升壓藥等；出血顯著者，肌注或口服維生素K或安絡血，嚴重者可輸鮮血；發生昏迷休克時，按抗休克處理；出現過敏反應者，可給予抗過敏治療，如氯苯那敏、阿司咪唑等，必要時給糖皮質激素；其他的給予對症處理[3]。
3.水蛭咬傷時，用鹽水或醋沖洗水蛭或在水蛭身上撒鹽，使其放鬆吸盤[3]。禁用手拉水蛭[3]。被咬傷處塗紫藥水，如出血不止，可局部壓迫止血或給予止血劑[3]。
25 水蛭組方精選
常用方如：
25.1 治婦人經水不利下，亦治男子膀胱滿急有瘀血者
水蛭三十個（熬），虻蟲三十個（去翅、足，熬），桃仁二十個（去皮、尖），大黃三兩（酒浸）。上四味爲末，以水五升，煮取三升，去滓，溫服一升。（《金匱要略方論》抵當湯）
25.2 治婦人腹內有瘀血，月水不利，或斷或來，心腹滿急
桃仁三兩（湯浸，去皮、尖、雙仁，麩炒微黃），虻蟲四十枚（炒微黃，去翅、足），水蛭四十枚（炒微黃），川大黃三兩（銼碎微炒）。上藥搗羅爲末，煉蜜和搗百餘杵，丸如梧桐子大。每服，空心以熱酒下十五丸。（《太平聖惠方》桃仁丸）
25.3 治月經不行，或產後惡露，臍腹作痛
熟地黃四兩，虻蟲（去頭、翅炒）、水蛭（糯米同炒黃，去糯米）、桃仁（去皮、尖）各五十枚。上爲末，蜜丸，桐子大。每服五、七丸，空心溫酒下。（《婦人良方》地黃通經丸）
25.4 治漏下去血不止
水蛭治下篩，酒服一錢許，日二，惡血消即愈。（《備急千金要方》）
25.5 治折傷
水蛭，新瓦上焙乾，爲細末，熱酒調下一錢，食頃，痛可，更一服，痛止。便將折骨藥封，以物夾定之。（《經驗方》）
25.6 治金瘡，打損及從高墜下、木石所壓，內損瘀血，心腹疼痛，大小便不通，氣絕欲死
紅蛭（用石灰慢火炒令焦黃色）半兩，大黃二兩，黑牽牛二兩。上各爲細末，每服三錢，用熱酒調下，如人行四、五里，再用熱酒調牽牛末二錢催之，須臟腑轉下惡血，成塊或成片，惡血盡即愈。（《嚴氏濟生方》奪命散）
25.7 治療急性結膜炎
用活螞蝗3條，置於6毫升生蜂蜜中，6小時後取浸液貯瓶內備用。每日滴眼1次，每次1～2滴。治療380例，絕大部分是雙側性結膜炎，全部治癒。治癒時間最短1天，最長5天。治程中除滴眼後1～2分鐘稍有疼痛外，未見不良反應。對慢性結膜炎及翼狀胬肉也有一定療效。（《中藥大辭典》）
25.8 治療角膜瘢翳
將活水蛭置於清水中2～3天，在去掉身上泥土、吐出腹內垢質後取出，以蒸餾水沖洗2～3次，秤過重量後放入純蜂蜜中。蜂蜜與水蛭比例爲1：2.5或1：3。水蛭與蜂蜜接觸後約1小時即死亡，出現混濁液體，浮起後又下沉，共需6～8小時，過濾後即得棕色透明液。置於0℃3～5天，即可作爲外用點眼劑，每日3～4次，每次1～2滴。或製成注射液，在1％普魯卡因麻醉下進行球結膜下注射，先用小量，再逐漸增加，一般0.3～0.5毫升，隔2日注射1次，注射後塗抗菌素眼素包紮半日。共治療角膜瘢痕雲翳、粘連角膜瘢翳71例，顯效（瘢翳明顯變薄縮小，視力提高）26例，好轉（瘢翳變薄縮小，視力稍有提高）39例，無效6例；各型內障124例，顯效（視力提高5倍以上）65例，好轉（視力提高3倍以上）51例，無效8例；玻璃體混濁37例，顯效（視力提高5倍以上）26例，好轉（視力提高3倍以上）9例，無效2例。據觀察，水蛭素使用安全，副作用少。曾行結膜下注射5000餘次，僅2例意外：1例原有青光眼，注後激發眼壓增高；1例高血壓患者（血壓210／110毫米汞柱），注射後視力突降。外用眼藥水，對單純角膜瘢翳療效較好，一般療程約需2個月以上；而對粘連性角膜瘢翳則療效較差。（《中藥大辭典》）
26 古人論述
《湯液本草》：水蛭，苦走血，鹹勝血，仲景抵當湯用虻蟲、水蛭，鹹苦以泄畜血，故《經》雲有故無殞也。
《本草經疏》水蛭，味鹹苦氣平，有大毒，其用與虻蟲相似，故仲景方中往往與之並施。鹹入血走血，苦泄結，鹹苦並行，故治婦人惡血、瘀血、月閉、血瘕積聚，因而無子者。血畜膀胱，則水道不通，血散而膀胱得氣化之職，水道不求其利而自利矣。墮胎者，以具有毒善破血也。
《本草匯言》水蛭，逐惡血、瘀血之藥也。方龍潭曰，按《藥性論》言，此藥行畜血、血癥、積聚，善治女子月閉無子而成幹血癆者，此皆血留而滯，任脈不通，月事不以時下而無子。月事不以時下，而爲壅爲瘀，漸成爲熱、爲咳、爲黃、爲瘦，斯幹血癆病成矣。調其衝任，闢而成娠，血通而癆去矣。故仲景方入大黃蟄蟲丸而治幹血、骨蒸、皮膚甲錯、咳嗽成勞者；入鱉甲煎丸而治久瘧瘧母、寒熱面黃、腹脹而似勞者；入抵當湯、丸而治傷寒小腹鞭滿、小便自利、發狂而屬畜血證者。
《本草經百種錄》凡人身瘀血方阻，尚有生氣者易治，阻之久，則無生氣而難治。蓋血既離經，與正氣全不相屬，投之輕藥，則拒而不納，藥過峻，又反能傷未敗之血，故治之極難。水蛭最喜食人之血，而性又遲緩善入，遲緩則生血不傷，善入則堅積易破，借其力以攻積久之滯，自有利而無害也。
《神農本草經》主逐惡血、瘀血、月閉，破血瘕積聚，無子利水道。
《本草拾遺》人患赤白遊zhen及癰腫毒腫，取十餘枚令啖病處，取皮皺肉白。
27 水蛭的藥典標準
27.1 品名
Shuizhi
HIRUDO
27.2 來源
本品爲水蛭科動物螞蟥Whitmania Pigra Whitman、水蛭Hirudo nipponica Whitman或柳葉螞蟥Whitmania acranutata Whitman的乾燥全體。夏、秋二季捕捉，用沸水燙死，曬乾或低溫乾燥。
27.3 性狀
27.3.1 螞蟥
呈扁平紡錘形，有多數環節，長4～10cm，寬0.5～2cm。背部黑褐色或黑棕色，稍隆起，用水浸後，可見黑色斑點排成5條縱紋；腹面平坦，棕黃色。兩側棕黃色，前端略尖，後端鈍圓，兩端各具1吸盤，前吸盤不顯著，後吸盤較大。質脆，易折斷，斷面膠質狀。氣微腥。
27.3.2 水蛭
扁長圓柱形，體多彎髓扭轉，長2～5cm，寬0.2～0.3cm。
27.3.3 柳葉螞蟥
狹長而扁，長5～12cm，寬0.1～0. 5cm。
27.4 鑑別
取本品粉末1g，加乙醇5ml，超聲處理15分鐘，濾過，取濾液作爲供試品溶液。另取水蛭對照藥材1g，同法制成對照藥材溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典一部附錄Ⅵ B）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以環己烷一乙酸乙酯（4：1）爲展開劑，展開，取出，晾乾，噴以10%硫酸乙醇溶液，在105℃加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中，在與對照藥材色譜相應的位置上，顯相同的紫紅色斑點；紫外光燈（365nm）下顯相同的橙紅色熒光斑點。
27.5 檢查
27.5.1 水分
不得過18.0%（2010年版藥典一部附錄Ⅸ H第一法）。
27.5.2 總灰分
不得過10.0%（2010年版藥典一部附錄Ⅸ K）。
27.5.3 酸不溶性灰分
不得過2.0%（2010年版藥典一部附錄Ⅸ K）。
27.5.4 酸鹼度
取本品粉末（過三號篩）約1g，加入0.9%氯化鈉溶液10ml，充分攪拌，浸提30分鐘，並時時振搖，離心，取上清液，照pH值測定法（2010年版藥典一部附錄Ⅶ G）測定，應爲4.5～6.5。
27.6 浸出物
照醇溶性浸出物測定法（2010年版藥典一部附錄Ⅹ A）項下的熱浸法測定，用稀乙醇作溶劑，不得少於15. 0%。
27.7 含量測定
取本品粉末（過三號篩）約1g，精密稱定，精密加入0.9%氯化鈉溶液5ml，充分攪拌，浸提30分鐘，並時時振搖，離心，精密量取上清液100μl，置試管（8mm×38mm）中，加入含0.5%（牛）纖維蛋白原（以凝固物計）的三羥甲基氨基甲烷鹽酸緩衝液[注1]（臨用配製）200μl，搖勻，置水浴中（37℃±0.5℃）溫浸5分鐘，滴加每1ml中含40單位的凝血酶溶液[注2]（每1分鐘滴加1次，每次5μl，邊滴加邊輕輕搖勻）至凝固（水蛭）或滴加每1ml中含10單位的凝血酶溶液[注2]（每4分鐘滴加1次，每次2μl，邊滴加邊輕輕搖勻）至凝固（螞蟥、柳葉螞蟥），記錄消耗凝血酶溶液的體積，按下式計算：
式中 U-每lg含凝血酶活性單位，U/g；
C2-供試品溶液的濃度，g/ml;
V2-供試品溶液的加入量，μl。
本品每lg含抗凝血酶活性水蛭應不低於16.0U；螞蟥、柳葉螞蟥應不低於3.0U。
27.8 水蛭飲片
27.8.1 炮製
27.8.1.1 水蛭
27.8.1.2 燙水蛭
取淨水蛭段，照燙法（2010年版藥典一部附錄Ⅱ D）用滑石粉燙至微鼓起。
本品呈不規則扁塊狀或扁圓柱形，略鼓起，表面棕黃色至黑褐色，附有少量白色滑石粉。斷面松泡，灰白色至焦黃色。氣微腥。
27.8.2 檢查
27.8.2.1 水分
同藥材，不得過14.0%。
27.8.2.2 總灰分
同藥材，不得過12.0%。
27.8.2.3 酸不溶性灰分
同藥材，不得過3．0%。
27.8.3 鑑別、檢查
（酸鹼度）同藥材。
27.8.4 浸出物
同藥材。
27.8.5 性味與歸經
27.8.6 功能與主治
破血通經，逐瘀消癥。用於血瘀經閉，癮瘕痞塊，中風偏癱，跌撲損傷。
27.8.7 用法與用量
1～3g。
27.8.8 注意
孕婦禁用。
27.8.9 貯藏
置乾燥處，防蛀。
注：[1]三羥甲基氨基甲烷鹽酸緩衝液的配製 取0.2mol／L三羥甲基氨基甲烷溶液25ml與0.1mol／L鹽酸溶液約40ml，加水至100ml，調節pH值至7.4。
[2]凝血酶溶液的配製取凝血酶試劑適量，加生理鹽水配製成每1ml含凝血酶40個單位或10個單位的溶液（臨用配製）。
27.9 出處
《中華人民共和國藥典》2010年版