版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書注射用對氨基水楊酸鈉說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
注射用對氨基水楊酸鈉說明書
【藥品名稱】
通用名：注射用對氨基水楊酸鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Sodium Aminosalicylate for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Dui'ɑnji Shuiyɑnɡsuɑnnɑ
結構式：
分子式：C7H6NNaO3·2H2O
分子量：211.14
【性狀】
【藥理毒理】
只對結核桿菌有抑菌作用。本品爲對氨基苯甲酸（PABA）的同類物，通過對葉酸合成的競爭抑制作用而抑制結核分枝桿菌的生長繁殖。
【藥代動力學】
自胃腸道吸收良好。較其他水楊酸類吸收更爲迅速。吸收後迅速分佈至各種體液中，在胸水中達到很高濃度，但腦脊液中的濃度很低。本品迅速彌散至腎、肺和肝組織，在乾酪樣組織中可達較高濃度。蛋白結合率低（15%）。口服後1～2小時血藥濃度達峯值，持續時間約4小時，半衰期（T1/2）爲45～60分鐘，腎功能損害者可達23小時。本品在肝中代謝，50%以上經乙酰化成爲無活性代謝物。給藥後85%在7～10小時內經腎小球濾過和腎小管分泌迅速排出；14%～33%以原形經腎排出，50%爲代謝物。本品亦可經乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。
【適應症】
適用於結核分枝桿菌所致的肺及肺外結核病，靜滴可用於治療結核性腦膜炎及急性播散性結核病。本品僅對分枝桿菌有效。單獨應用時結核桿菌能迅速產生耐藥性，因此本品必須與其他抗結核藥合用。鏈黴素和異煙肼與本品合用時能延緩結核桿菌對前二者耐藥性的產生。本品對不典型分枝桿菌無效。主要用作二線抗結核藥物。
【用法用量】
靜脈滴注 一日4～12g，臨用前加滅菌注射用水適量使溶解後再用5%葡萄糖注射液500ml稀釋，2～3小時滴完。小兒每日0.2～0.3g/kg。
【不良反應】
1．發生率較多者：瘙癢皮疹、關節痠痛與發熱、極度疲乏或軟弱，嗜酸性粒細胞增多（較常見的原因爲過敏）。
2．發生率較少者：下背部疼痛、尿痛或排尿燒灼感（結晶尿）、血尿；月經失調、發冷、男性性慾減低、皮膚乾燥、頸前部腫脹、體重加重（甲狀腺腫，粘液水腫）；眼或皮膚黃染（黃疸、肝炎）；腹痛、背痛、蒼白（溶血性貧血，由於G6PD缺乏）；發熱、頭痛、皮疹、咽痛、乏力（傳染性單核細胞增多樣綜合症）。
【禁忌】
【注意事項】
1．交叉過敏反應，對其他水楊酸類包括水楊酸甲酯（冬青油）或其他含對氨基苯基團（如某些磺胺藥或染料）過敏的患者對本品亦可呈過敏。
2．對診斷的干擾：使硫酸銅法測定尿糖出現假陽性；使尿液中尿膽原測定呈假陽性反應（氨基水楊酸類與Ehrlich試劑發生反應，產生橘紅色混濁或黃色，某些根據上述原理做成的市售試驗紙條的結果也可受影響）；使丙氨酸氨基轉移酶（ALT）和門冬氨酸氨基轉移酶（AST）的正常值增高。
3．下列情況應慎用：充血性心力衰竭、胃潰瘍、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G6PD）缺乏症、嚴重肝功能損害、嚴重腎功能損害。
4．靜脈滴注的溶液需新配，滴注時應避光，溶液變色即不得使用。靜脈滴注久用易致靜脈炎。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
對孕婦未證實有問題，同時聯合療法對於胎兒的影響目前尚不清楚，但必須權衡利弊後選用。氨基水楊酸類可由乳汁中排泄，哺乳期婦女須權衡利弊後選用。
【兒童用藥】
嚴格按兒童用法用量使用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
2．本品可增強抗凝藥（香豆素或茚滿二酮衍生物）的作用，因此在用對氨基水楊酸類時或用後，口服抗凝藥的劑量應適當調整。
4．丙磺舒或苯磺唑酮與氨基水楊酸類合用可減少後者從腎小管的分泌量，導致血藥濃度增高和持續時間延長及毒性反應發生。因此，氨基水楊酸類與丙磺舒或苯磺唑酮合用時或合用後，前者的劑量應予適當調整，並密切隨訪患者。但目前多數不用丙磺舒作爲氨基水楊酸類治療時的輔助用藥。
5．氨基水楊酸類可能影響利福平的吸收，導致利福平的血藥濃度降低。
【藥物過量】
【規格】
（1）2g （2）4g （3）6g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：