鹽酸可樂定片說明書

【藥品名稱】

通用名：鹽酸可樂定片

曾用名：

商品名：

英文名：Clonidine Hydrochloride Tablets

漢語拼音：Yɑnsuɑn Keledinɡ Piɑn

本品主要成份及其化學名稱爲：[2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽。

結構式：（參見鹽酸可樂定滴眼液）

分子式：C₉H₉C_l2N₃·HCl

分子量：266.56

【性狀】

本品爲白色片。

【藥理毒理】

藥理作用

（1）可樂定是a受體激動劑。

（2）可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸後膜a₂受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經衝動傳出，從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜a₂受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性症狀較輕或較少見，很少發生體位性低血壓。

（3）鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度（15%～20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45^℃傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療後心輸出量趨於正常，但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學無影響。

（4）臨牀研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關係並不完全清楚。

（5）急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續增高。

（6）可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱，但其治療機制不明，可能通過穩定周圍血管發揮作用。可能通過抑制腦內a受體活性戒阿片癮。

致癌、致突變及生殖毒性

小鼠服用32～46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍於人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用，無紅細胞毒性作用。

鹽酸可樂定150mg/kg或約3倍於人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500～2000mg/kg或10～40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。

【藥代動力學】

本品口服後70%～80%吸收，並很快分佈到各器官，組織內藥物濃度比血漿中高，能通過血腦屏障蓄積於腦組織。蛋白結合率爲20%～40%。口服本品後半小時到1小時發揮降壓作用，3～5小時血藥濃度達峯值，一般爲1.35ng/ml，作用持續時間6～8小時。消除半衰期爲12.7（6～23）小時，腎功能不全時延長。表觀分佈容積爲（2.1±0.4）L/kg。肌酐清除率（3.1±1.2）ml/(min·kg)。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經肝內轉化。40%～60%以原形於24小時內經腎排泄，20%經肝腸循環由膽汁排出。

【適應症】

（1）高血壓（不作爲第一線用藥）

（2）高血壓急症。

（3）偏頭痛、絕經期潮熱、痛經，以及戒絕阿片癮毒症狀。

【用法用量】

（1）降低血壓。口服，起始劑量0.1mg，一日2次；需要時隔2～4天遞增，每日0.1～0.2mg。常用維持劑量爲0.3～0.9mg/日，分2～4次口服。嚴重高血壓需緊急治療時開始口服0.2mg，繼以每小時0.1mg，直到舒張壓控制或總量達 0.7mg，然後用維持劑量。

（2）絕經期潮熱。一次0.025～0.075mg，每日2次。

（3）嚴重痛經。口服 0.025mg，每日2次，在月經前及月經時，共服14日。

（4）偏頭痛。一次 0.025mg，每日2～4次，最多爲 0.05mg，每日3次。

（5）極量。一次0.6mg，一日2.4mg。

【不良反應】

大部分不良反應輕微，並隨用藥過程而減輕。

常見：最常見口乾（與劑量有關），昏睡，頭暈，精神抑鬱，便祕和鎮靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，噁心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經性水腫和風疹，疲勞，直立性症狀，緊張和焦躁，脫髮，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合徵，短暫肝功能異常。

少見：肌肉關節痛，心悸、心動過速、心動過緩，下肢痙攣，排尿困難，男性乳房發育，尿瀦留，更少見有多夢、夜遊症、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現象、心力衰竭，心電圖異常如傳導紊亂、心律失常、發燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

【禁忌】

對可樂定過敏者。

【注意事項】

（1）長期用藥由於液體瀦留及血容量擴充，可產生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。

（2）治療時突然停藥或連續漏服數劑，可發生血壓反跳性增高。多於12～48小時出現，可持續數天，其中5%～20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、噁心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等症狀。日劑量超過1.2mg或與b受體阻滯劑合用時，突然停藥後發生反跳性高血壓的機會增多。因此，停藥必須在1～2周內逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或a阻滯劑，或再用本品。若手術必須停藥，應在術前4～6小時停藥，術中靜滴降壓藥，術後複用本品。

（3）爲保證控制夜間血壓，每天末次服藥宜在睡前。

（4）下列情況慎用：腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑鬱史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎。

（5）對診斷的干擾：應用本品時可使直接抗球蛋白（Coombs）實驗弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出減少。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物研究發現對胎仔有害，人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。此藥只有必要時方可應用於妊娠及哺乳期婦女。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

老年人對降壓作用較敏感，腎功能隨年齡增長降低，應用時須減量，並注意防止體位性低血壓。

【藥物相互作用】

（1）與乙醇、巴比妥類或鎮靜藥等中樞神經抑制藥合用，可加強中樞抑制作用。

（2）與其他降壓藥合用可加強降壓作用。

（3）與b受體阻滯劑合用後停藥，可增加可樂定的撤藥綜合徵危象，故宜先停用b受體阻滯劑，再停可樂定。

（4）與三環類抗抑鬱藥合用，減弱可樂定的降壓作用。可樂定須加量。

（5）與非甾體類抗炎藥合用，減弱可樂定的降壓作用。

【藥物過量】

過量的症狀和體徵包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、睏倦、反射減低或喪失、噁心、嘔吐和通氣不足。過大劑量可有可逆性心臟傳導障礙或心律失常，短暫高血壓。低血壓時應平臥，抬高牀腳，必要時靜脈輸液，給多巴胺升血壓。高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對症治療。

【規格】

75mg

【貯藏】

遮光，密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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