版本：國家藥品監督管理局2001年公佈的第一批化學藥品說明書鹽酸可樂定片說明書由國家藥品監督管理局於2001年12月31日國藥監注［2001］586號《關於印發第一批化學藥品說明書的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
鹽酸可樂定片說明書
【藥品名稱】
曾用名：
商品名：
英文名：Clonidine Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Keleding Pian
本品主要成分及其化學名稱爲：［2-(2，6-二氯苯基)亞氨基］咪唑烷鹽酸鹽
其結構式爲：
分子式：C9H9Cl2N3·HCl
分子量：266.56
【性狀】
本品爲白色片
【藥理毒理】
藥理作用
2. 可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸後膜a2受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經衝動傳出，從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜a2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性症狀較輕或較少見，很少發生體位性低血壓。
3. 鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度（15%～20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療後心輸出量趨於正常，但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學無影響。
4. 臨牀研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關係並不完全清楚。
5. 急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續增高。
6. 可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱，但其治療機制不明，可能通過穩定周圍血管發揮作用。可能通過抑制腦內a受體活性戒阿片癮。
致癌、致突變及生殖毒性 小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍於人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用，無紅細胞毒性作用。
鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍於人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500～2000mcg/kg或10～40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。
【藥代動力學】
本品口服後70%～80%吸收，並很快分佈到各器官，組織內藥物濃度比血漿中高，能通過血腦屏障蓄積於腦組織。蛋白結合率爲20%～40%。口服本品後半小時到1小時發揮降壓作用，3～5小時血藥濃度達峯值，一般爲1.35ng/ml，作用持續時間6～8小時。消除半衰期爲12.7（6～23）小時，腎功能不全時延長。表觀分佈容積爲2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經肝內轉化。40%～60%以原形於24小時內經腎排泄，20%經肝腸循環由膽汁排出。
【適應症】
1. 高血壓（不作爲第一線用藥）
2. 高血壓急症。
【用法用量】
1. 降低血壓 口服，起始劑量0.1 mg，一日2次；需要時隔2～4天遞增，每日0.1～0.2mg。常用維持劑量爲0.3～0.9mg/日，分2～4次口服。嚴重高血壓需緊急治療時開始口服0.2mg，繼以每小時0.1mg，直到舒張壓控制或總量達 0.7mg，然後用維持劑量。
2. 絕經期潮熱 一次0.025～0.075mg，每日2次。
3. 嚴重痛經 口服 0.025mg，每日2次，在月經前及月經時，共服14日。
4. 偏頭痛 一次 0.025mg，每日2～4次，最多爲 0.05mg，每日3次。
5. 極量 一次0.6mg，一日2.4mg。
【不良反應】
大部分不良反應輕微，並隨用藥過程而減輕。
常見：最常見口乾（與劑量有關），昏睡，頭暈，精神抑鬱，便祕和鎮靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，噁心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經性水腫和風疹，疲勞，直立性症狀，緊張和焦躁，脫髮，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合徵，短暫肝功能異常。
少見：肌肉關節痛，心悸、心動過速、心動過緩，下肢痙攣， 排尿困難，男性乳房發育，尿瀦留， 更少見有多夢、夜遊症、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現象、心力衰竭，心電圖異常如傳導紊亂、心律失常、乙醇過敏、發燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
【禁忌症】
對可樂定過敏者。
【注意事項】
1. 長期用藥由於液體瀦留及血容量擴充，可產生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。
2. 治療時突然停藥或連續漏服數劑，可發生血壓反跳性增高。多於12-48小時出現，可持續數天，其中5%-20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、噁心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等症狀。日劑量超過1.2mg或與b受體阻滯劑合用時，突然停藥後發生反跳性高血壓的機會增多。因此，停藥必須在1-2周內逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或a阻滯劑，或再用本品。若手術必須停藥，應在術前4-6小時停藥，術中靜滴降壓藥，術後複用本品。
4. 下列情況慎用：腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑鬱史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎。
5. 對診斷的干擾：應用本品時可使直接抗球蛋白（Coombs）實驗弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出減少。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物研究發現對胎仔有害，人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。此藥只有必要時方可應用於妊娠及哺乳期婦女。
【老年患者用藥】
老年人對降壓作用較敏感，腎功能隨年齡增長降低，應用時須減量，並注意防止體位性低血壓。
【藥物相互作用】
1. 與乙醇、巴比妥類或鎮靜藥等中樞神經抑制藥合用，可加強中樞抑制作用。
2. 與其他降壓藥合用可加強降壓作用。
3. 與b受體阻滯劑合用後停藥，可增加可樂定的撤藥綜合徵危象，故宜先停用b受體阻滯劑，再停可樂定。
4. 與三環類抗抑鬱藥合用，減弱可樂定的降壓作用。可樂定須加量。
【藥物過量】
過量的症狀和體徵包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、睏倦、反射減低或喪失、噁心、嘔吐和通氣不足。過大劑量可有可逆性心臟傳導障礙或心律失常，短暫高血壓。低血壓時應平臥，抬高牀腳，必要時靜脈輸液，給多巴胺升血壓。高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對症治療。
【規格】
75μg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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