磷酸丙吡胺注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：磷酸丙吡胺注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Disopyramide phosphate Injection

漢語拼音：Linsuɑn Binɡbi’ɑn Zhusheye

本品主要成份及其化學名稱爲：a -［-2-［雙-(1-甲基乙基)氨基］乙基］- a -苯基-2-吡啶乙酰胺磷酸鹽。

結構式：（參見磷酸丙吡胺緩釋片）

分子式：C₂₁H₂₉N₃O·H₃PO₄

分子量：437.47

【性狀】

本品爲無色的澄明液體。

【藥理毒理】

本品屬Ⅰa類抗心律失常藥。其電生理及血液動力學類似奎尼丁，具有抑制快鈉離子內流作用，延長動作電位及有效不應期，減低心房和附加束的傳導速度，降低心肌傳導纖維的自律性，抑制心房及心室肌的興奮性，減低心肌收縮力。此外有較明顯的抗膽鹼作用，故可能使竇房結頻率及房室交界區傳導速度加快，但原有病態竇房結綜合徵或房室傳導障礙者病情仍可加重。動物研究未證實有致畸。

【藥代動力學】

靜脈給藥後，廣泛分佈於全身，表觀分佈容積（V_d）爲3.0～5.7L／kg。蛋白結合率依血藥濃度而異，約爲35%～95%。T_1/2約4～10小時，腎肌酐清除率低於每分鐘40ml時爲10～18小時。15分鐘內按體重2mg/kg靜滴時爲3mg/m1。治療血藥濃度爲3～7mg/m1。在肝內脫去異丙基代謝，其血漿濃度爲原藥的1/10。主要經腎排泄，總排除達65%～96%，47%～67%爲原形，11%～37%爲代謝物。靜注後大部分在8小時內排出。尿液pH值不影響清除，糞便中排出8%～45%，靜注後經糞便排出可高達45%。中毒血藥濃度在人體尚未確定，一般認爲超過10ug/m1就易出現不良反應。

【適應症】

用於其他藥物無效的危及生命的室性心律失常。

【用法用量】

靜脈注射：按體重2mg/kg，最大量不宜超過0.15g。可以氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸鈉注射液稀釋，靜注5分鐘，必要時給藥後20分鐘重複一次，最大總量不應超過0.3g，再加上口服藥量，每日最大量不應超過0.8g。

【不良反應】

（1）心血管  ①過量可致呼吸暫停、神志喪失、心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常，心電圖出現P-R間期延長、QRS波增寬及Q-T延長，扭轉性室速及室顫；②負性肌力作用是本品最重要的不良反應，可使50%患者心力衰竭復發或加重，無心力衰竭史者發生心力衰竭的機會少於5%，可致低血壓，甚至休克；③已有報道靜注可產生明顯的冠狀動脈收縮。

（2）抗膽鹼作用  是本品最常見的不良反應，有口乾、尿瀦留、尿頻、尿急、便祕、視力模糊、青光眼加重等。

（3）胃腸  噁心、嘔吐、厭食、腹瀉。

（4）肝臟  肝臟膽汁鬱積或肝功能不正常。

（5）血液  粒細胞減少。

（6）神經系統  失眠、精神抑鬱或失常。

（7）其他  低血糖、陽萎、水儲留、靜注時血壓升高、過敏性皮疹、光敏性皮炎、潮紅及紫癲也偶有發生。

【禁忌】

下列情況應禁用：

（1）Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯及雙束支傳導阻滯（除非已有起搏器）；

（2）病態竇房結綜合徵；

（3）心源性休克；

（4）青光眼；

（5）尿縮留，以前列腺肥大爲最常見發病原因；

（6）重症肌無力。

【注意事項】

1．心肌病或可能產生心功能不全者不宜用負荷量，並應嚴密監測血壓及心功能情況。

2．劑量應根據療效及耐受性個體化給藥，並逐漸增量；肝、腎功能不全者及體重輕者應適當減量。

3．服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品，應先停服硫酸奎尼丁6～12小時或鹽酸普魯卡因胺3～6小時。

4．血液透析可清除本品，故透析後可能需加一劑藥。

5．腎功能受損者應依據腎功能適當減量。

6．對診斷的干擾：①血糖降低（原因不明）；②心電圖QRS波增寬，P-R及Q-T間期延長。

7．下列情況應慎用：①對本品過敏者；②I度房室或室內阻滯；③腎功能衰竭；④未經治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；⑤廣泛心肌損害，如心肌病等；⑥低血壓；⑦肝功能受損者；⑧低鉀血癥。

8．用藥期間應注意隨訪檢查：①血壓；②心電圖：QRS增寬超過25%時應停藥；③心功能監測；④肝、腎功能；⑤眼壓；⑥血清鉀（治療前及治療中定期測定）。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可通過胎盤，僅有很輕度的生育力受損。孕婦用藥的臨牀經驗也有限，已報道可引起孕婦子宮收縮。研究證明齧齒類動物乳汁中藥物濃度較血漿濃度高1～3倍。

【兒童用藥】

小兒常用量：尚未確定。需根據血藥濃度逐漸增量。

【老年患者用藥】

老年人及腎功能受損者應依據腎功能適當減量。

【藥物相互作用】

1．與其他抗心律失常藥合用時，可進一步延長傳導時間，抑制心功能。

2．中至大量乙醇與之合用由於協同作用，低血糖及低血壓發生機會增多。

3．與華法林合用時，抗凝作用可更明顯。

4．與藥酶誘導劑如苯巴比妥、苯妥英鈉及利福平同用，可誘導本品的代謝，在某些患者中本品可誘導自身的代謝。

【藥物過量】

靜注丙吡胺過量可引起呼吸暫停、意識喪失、心律失常和自主呼吸消失。嚴重者可致死。血清丙吡胺達中毒水平時，可發生心電圖QRS波和Q-T間期增寬，充血性心力衰竭惡化，低血壓，不同種類和程度的傳導異常，心動過緩，最終導致心臟驟停。治療原則如下：

①發生心臟停搏或傳導阻滯時可靜滴異丙腎上腺素或用心室起搏。②心臟呈現異常激動時，治療目的是減輕或終止心動過速並防止發展成室顫，不宜用奎尼丁、普魯卡因胺及胺碘酮等使Q-T間期延長的藥物，可用利多卡因或苯妥英鈉；對Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速，可用異丙腎上腺素，補鉀補鎂，臨時起搏，如仍不能終止，應採用電除顫。③低血壓時可靜滴異丙腎上腺素，應同時注意糾正電解質紊亂、酸中毒等。④其他治療措施與一般藥物中毒及過敏反應處理原則大致相似，首先應停藥，對過量者必要時洗胃、服大量高滲液減少吸收。血液透析也可能有益。

【規格】

（1）2ml：50mg  （2）2ml：100mg

【貯藏】

密封保存

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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