2 波吲洛爾介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Bopindolol
2.3 別名
2.4 分類
2.5 劑型
片劑:1mg。
2.6 波吲洛爾的藥理作用
波吲洛爾爲強力β-腎上腺素能受體阻滯劑，作用於β1及β2受體，具有輕度的內在擬交感活性，在高於阻滯β受體所需濃度的100倍時具有膜穩定作用。波吲洛爾能使靜息或運動時的心臟免受過度的β腎上腺素能刺激。波吲洛爾降低過高的血壓和心率，並通過減少心臟對β-腎上腺素能刺激的反應而提高心絞痛患者的運動耐量，這導致心絞痛性症狀的減輕。由於作用可維持24h，故高血壓和心絞痛患者每天只需服藥1次。
2.7 波吲洛爾的藥代動力學
波吲洛爾吸收後完全轉化成具有藥理活性的代謝物，該代謝物的吸收半衰期約50min，口服後2h達到血漿濃度峯值。生物利用度60%～70%，該代謝物的60%～65%與蛋白質結合。波吲洛爾的40%～60%隨尿排泄。消除半衰期α相約爲4h，β相約爲14h。長期口服無蓄積性。
2.8 波吲洛爾的適應證
2.9 波吲洛爾的禁忌證
對洋地黃耐藥的心力衰竭、肺源性心臟病、明顯心動過緩、Ⅱ及Ⅲ度房室阻滯、支氣管哮喘患者均禁用。
2.10 注意事項
1.初發或明顯心力衰竭患者在用β阻滯劑治療前應給予充分的洋地黃。
3.如需停用，應逐漸減少劑量；嗜鉻細胞瘤患者應同時給予β阻滯劑與α阻滯劑。
5.糖尿病患者用β阻滯藥，低血糖可能加重，心動過速可能被掩蓋，而出汗並不受抑制。
7.駕駛員、機械操作員應慎用波吲洛爾。
8.避免與鈣拮抗劑同時應用。
2.11 波吲洛爾的不良反應
可有頭暈、疲倦及睡眠障礙。如出現心動過緩可靜脈注射硫酸阿托品0.5～1.0mg，或者緩慢靜脈輸注異丙腎上腺上腺上腺素以刺激β-腎上腺素能受體，從每分鐘5μg開始直到獲得滿意的效果。對無效的病例或初發心力衰竭，可靜脈給予高血糖素8～10mg，在1h內可重複注射，並連續監護心電圖。罕見須停止給藥的皮膚反應。
2.12 波吲洛爾的用法用量
1.開始每天1mg，如治療3周療效仍不理想，可酌情增至每天2mg，或者合用其他降壓藥。在血壓降至正常後可減少到每天0.5mg（輕中度高血壓）。
2.心絞痛：起始劑量爲每天1mg，如治療3周後療效仍不理想，可酌情增至每天2mg，或加服其他類型的藥物。
2.13 藥物相互作用
2.14 專家點評
波吲洛爾爲長效非選擇性β-受體阻斷劑，具有輕度的內在擬交感活性，能使靜息或運動時的心臟免受過度的β腎上腺素能刺激。波吲洛爾降低過高的血壓和心率，並通過減少心臟對β-腎上腺素能刺激的反應而提高心絞痛患者的運動耐量，這導致心絞痛性症狀的減輕。