3 福多司坦介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Fudosteine
3.3 別名
弗多司坦；Cleanal；Spelear
3.4 分類
3.5 劑型
200mg/片。
3.6 福多司坦的藥理作用
4.抗炎症作用。福多司坦祛痰效果爲羰甲基半胱氨酸的3倍，而毒副作用小（對大鼠和小鼠LD50＞10g/kg）。福多司坦爲具有黏液活性的半胱氨酸衍生物，能改變氣道黏液的組成並具有黏液修復性質。對人體肺黏液上皮細胞的研究表明，福多司坦在有效血漿濃度（10µm）時顯著減少由ATP或緩激肽（Bradykinin）引起的高分子量複合糖（HMWG）分泌，但對由乙酰甲膽鹼（Methacholine）引起的HMWG分泌無效果。
3.7 福多司坦的藥代動力學
M155.7%，M319.6%，M212.6%，M45.9%。另一項類似研究評價14C標記的福多司坦在雄性大鼠體內的吸收、分佈、代謝和分泌。大鼠口服25mg/（kg·d）共10劑。血液中藥物濃度不因重複劑量而改變。與單劑量給藥相比，最後一次給藥後， Cmax和t1/2均升高約1.8倍。第5劑量、第10劑量0.5小時後，其組織濃度與第1劑量後相似。第24小時組織濃度因重複劑量而升高。放射活性主要蓄積在脂肪和腦脂肪中。福多司坦主要在小腸吸收，狗體內蛋白結合率爲0.4%～2.5%。
3.8 福多司坦的適應證
適用於咳嗽，慢性支氣管炎，支氣管擴張症，塵肺病，肺氣腫，非定型抗酸菌症等疾患的祛痰。
3.9 福多司坦的禁忌證
對福多司坦過敏者禁用。
3.10 福多司坦的不良反應
副作用爲食慾不振、噁心嘔吐、頭痛、腹痛、便祕。福多司坦對大鼠及小鼠的急性毒性LD50＞10g/kg。大鼠的長期性研究顯示，口服福多司坦0、100mg/（kg·d）、300mg/（kg·d）和900mg/（kg·d）12個月，隨後爲3個月的恢復期。在研究過程中未見與給藥有關的死亡，僅在900mg/（kg·d）組觀察到一些臨牀症狀。對大鼠9周的實驗表明，對雄性和雌性大鼠生殖行爲和胎兒發育的一般毒性無毒劑量爲2000mg/（kg·d）。