1 美喹他嗪介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Mequitazine
1.3 別名
甲喹吩嗪；甲噻吩嗪；玻利瑪朗；波麗瑪朗；Instotal；Metaplexan；Primalan；Vigigan
1.4 分類
1.5 劑型
片劑：5mg。
1.6 美喹他嗪的藥理作用
美喹他嗪爲H1受體拮抗藥，化學結構屬吩噻嗪類。作用機制與氯苯那敏相同。具有中等強度的抗組胺作用，也有鎮靜作用及抗毒蕈鹼樣膽鹼作用。體外研究表明，美喹他嗪能抑制各種介質（組胺、乙酰膽鹼、5-羥色胺、緩激肽等）引起的豚鼠迴腸的收縮，特別是組胺引起的收縮，可長時間抑制大鼠同系PCA反應，可抑制豚鼠主動和被動的全身過敏反應，對兔靜脈給藥時，便自發腦波慢波化抑制腦波覺醒反應及腦波漸增反應。對犬靜脈給藥增加去甲腎上腺上腺上腺素引起的升壓反應抑制酪胺的升壓反應。小鼠口服給藥時發現持續性散瞳。在麻醉犬研究中，靜脈給藥時發現心率增加，脈壓增加及血壓下降，等量給藥時引起心電圖變化。在豚鼠實驗中，浸潤麻醉與利多卡因同效，表面麻醉爲利多卡因的3.5倍。除有直接拮抗H1受體的作用外，還具有肥大細胞膜保護作用，並有抗5-羥色胺作用和輕微的抗膽鹼作用。
1.7 美喹他嗪的藥代動力學
口服吸收迅速，健康人口服時血藥濃度3～6h後達峯值，其t1/2爲13～18h，在體內分佈較廣泛，對血管組織滲透性高，美喹他嗪在肝代謝，主要從膽汁排泄，另從血及尿中分析認爲，除原形藥物外，有3種代謝物和葡萄糖醛酸結合體48h內約20%從尿液排泄。不易透過血-腦脊液屏障。
1.8 美喹他嗪的適應證
主要用於蕁麻疹、血管性水腫、溼疹、皮炎、皮膚瘙癢症等，也可用於花粉誘發的季節性過敏性哮喘和過敏性鼻炎。用於眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎。
1.9 美喹他嗪的禁忌證
1.對美喹他嗪過敏者禁用。
3.駕駛汽車和進行危險的機械作業者禁用。
4.妊娠婦女禁用。
1.10 注意事項
2.如出現過敏、皮疹等症狀後及時停藥。
4.其餘參見氯苯那敏。
1.11 美喹他嗪的不良反應
偶見睏倦，乏力，頭痛，多汗，ALT、AST升高，血小板減少，口渴，下痢，胃不適，食慾缺乏，偶見便祕，腹瀉等。出現過敏、發疹等症狀，要中止服藥。
1.12 美喹他嗪的用法用量
每次5mg，早晚各1次或10mg睡前頓服，隨症狀適當增減。兒童每天0.025mg/kg。
1.13 藥物相互作用
氯苯那敏。
1.14 專家點評
國內報道，華東醫院對20例過敏性鼻炎患者（男性12例，女性8例）應用美喹他嗪口服，每次5mg，每天2次，連服7天，行門診隨訪，然後再繼續口服7天。結果顯效8例，有效11例，無效1例，總有效率爲95%。不良反應有1例服藥後有口乾、鼻幹，無其他不適。另一報道，解放軍總醫院對53例慢性蕁麻疹患者口服美喹他嗪，每次5mg，每天2次，連續5～7天。結果總有效率爲83.01%。美喹他嗪能抑制肥大細胞脫顆粒，阻止組胺等過敏介質的釋放，選擇性拮抗H1受體，具有抗組胺和抗膽鹼作用。眼科多用於過敏性結膜炎、眼瞼接觸性皮炎等。